**ფილიგრა
**

(FILIGRA)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: სილდენაფილი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ცისფერი, რომბისებრი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები, გრავირებით “50” ან “100” ცალ მხარეს;
შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატს, 50 ან 100 მგ სილდენაფილის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა (ფილიგრა, 100 მგ), პოვიდონი K 30, პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready mix blue (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E171), Lake Indigo Carmine (E132)).

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 50 ან 100 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები. ათქ-კოდი: G04BE03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სილდენაფილი წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (cgmf) – მე-5 ტიპის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას (fde 5) – ძლიერ სელექტიურ ინჰიბიტორს. ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმის რეალიზაცია დაკავშირებულია მღვიმოვან სხეულში აზოტის ოქსიდის (NO) გამოთავისუფლებასთან სექსუალური სტიმულაციის დროს. ეს იწვევს cgmf-ს დონის მომატებას, მღვიმოვანი სხეულის გლუვი კუნთების მოდუნებას და სასქესო ორგანოსკენ სისხლის მიდინების გაძლიერებას. სილდენაფილს არ გააჩნია პირდაპირი მომადუნებელი მოქმედება ადამიანის იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს აზოტის ოქსიდის ეფექტს fde-5-ის ინჰიბირების საშუალებით, რომელიც პასუხისმგებელია cgmf-ს დაშლაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:
რეკომენდებული დოზებით სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკას აქვს ხაზოვანი ხასიათი. პერორალური მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. უზმოზე ერთჯერადი მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა 30-120 წთ-ის განმავლობაში. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს საშუალოდ 41%-ს. ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში შეწოვის სიჩქარე მცირდება: Cmax ქვეითდება საშუალოდ 29%-ით და Tmax იზრდება 60 წთ-ით, თუმცა აბსორბციის ხარისხი არ იცვლება (ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ (AUC) მცირდება 11 %-ით). წონასწორულ მდგომარეობაში სილდენაფილის განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს საშუალოდ 105 ლ-ს. სილდენაფილის და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დემეთილური მეტაბოლიტის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოვებით 96%-ს და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე. სილდენაფილის დოზის 0.0002%-ზე ნაკლები (საშუალოდ 188 ნგ) აღმოჩნდა სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წთ-ის შემდეგ.
სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9 (მეორადი გზა) მიკროსომული იზოფერმენტების ზემოქმედებით. ძირითადი მეტაბოლიტი წარმოიქმნება სილდენაფილის N-დემეთილირებით. N-დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს დაახლოვებით 4 სთ-ს. ორგანიზმიდან გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით განავალთან (80%) და შარდთან ერთად (13%).

ჩვენება:
სხვადასხვა ეტიოლოგიის ერექციული დისფუნქცია.

მიღების წესი და დოზირება:
რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, სექსუალურ აქტივობამდე 1 სთ-ით ადრე. ეფექტურობის და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 100 მგ- მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 100 მგ-ს, მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.
მსუბუქი და საშუალო ხარისხის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი – 30-80 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) სილდენაფილის დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე.
სილდენაფილის გამოყოფა ირღვევა ღვიძლის დაზიანების მქონე პაციენტებში (ციროზი), ამიტომ რეკომენდებულია დოზის დაქვეითება 25 მგ-მდე.
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.
სილდენაფილის ეფექტურობის აუცილებელ პირობას წარმოადგენს სექსუალური სტიმულაცია.

გვერდითი მოვლენები:
თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, კრუნჩხვები, ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, ასთენია, გულის წასვლა, ქოშინი, ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, ცრემლდენა, მომატებული მგრძნობელობა სინათლის მიმართ, ფერების აღქმის დარღვევა, მხედველობის დაბინდვა, დისპეფსიური მოვლენები, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ლუმბალგია, ართრალგია, მიალგია, კუნთების ჰიპერტონუსი, გამონაყარი კანზე, გახანგრძლივებული და მტკივნეული ერექცია.
აღნიშნულ მოვლენებს გააჩნია გარდამავალი ხასიათი და მსუბუქად ან ზომიერადაა გამოხატული.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ; ნიტრატებით მკურნალობის პერიოდი.
სიფრთხილით: არტერიული ჰიპერტენზიის ან ჰიპოტენზიის მძიმე ფორმების, ბოლო 6 თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის, სიცოცხლისათვის საშიში არითმიების, გულის უკმარისობის, არასტაბილური სტენოკარდიის დროს.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება სილდენაფილთან ერთად არ მოქმედებს მის ბიოშეღწევადობაზე. სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ (ერთდოული მიღება უკუნაჩვენებია) და ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ანტიაგრეგაციულ ეფექტს. აცეტილსალიცილის მჟავასთან (150 მგ) ერთდროული გამოყენებისას არ ზრდის სისხლდენის დროს. CYP3A4-ის ინჰიბიტორები (ციმეტიდინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომოცინი და სხვ.) ზრდიან სილდენაფილის კონცენტრაციას პლაზმაში (კერძოდ, ციმეტიდინის (800 მგ) სილდენაფილთან (50 მგ) ერთდროული მიღებისას – 56%-ით) და ამცირებენ მის გამოყოფას. სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება დოზით 100 მგ ერითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (500 მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში) ხელს უწყობს სილდენაფილის AUC-ის მომატებას 182%-ით, საკვინავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (1200 მგ 3-ჯერ დღეში) სილდენაფილის Cmax იზრდება 140%-ით, ხოლო AUC – 210%-ით. 100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება ციტოქრომ P450-ის ძლიერი ინჰიბიტორის – რიტონავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (400 მგ 2-ჯერ დღეში) იწვევს სილდენაფილის Cmax გაზრდას 300%-ით (4-ჯერ) და AUC-ის გაზრდას 1000%-ით (11-ჯერ). სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას რიტონავირის და საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. CYP2C9-ის ინჰიბიტორები (ტოლბუტამიდი, ვარფარინი), CYP2D6-ის ინჰიბიტორები (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), თიაზიდები და თიაზიდის მსგავსი დიურეტიკები, მარყუჟოვანი და კალიუმის შემნახველი დიურეტიკები, აგფ-ინჰიბიტორები, კალციუმის ანტაგონისტები, β-ადრენობლოკატორები, ციტოქრომ P450-ის ინდუქტორები (რიფამპიცინი, ბარბიტურატები) არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე. არ არის გამოვლენილი სილდენაფილის ამლოდიპინთან ურთიერთქმედების ნიშნები. სილდენაფილის ტოლბუტამიდთან ან ვარფარინთან მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის. ჯანმრთელ მოხალისეებში სისხლში ალკოჰოლის კონცენტრაციისას 80 მგ/დლ-მდე სილდენაფილი არ აძლიერებს ალკოჰოლის მოქმედებას. სილდენაფილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერექციის დარღვევების სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას შესწავლილი არ არის, ამიტომ მსგავსი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში ვლინდება იგივე გვერდითი მოვლენები, რაც პრეპარატის მცირე დოზის მიღებისას იმ განსხვავებით, რომ ჭარბი დოზირება ზრდის გვერდითი მოვლენების გამოვლინების სიხშირეს. საჭიროა ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა. დიალიზი არაეფექტურია სილდენაფილის და მისი მეტაბოლიტის პლაზმის ცილებთან აქტიური კავშირის გამო.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები:
სექსუალური აქტივობა განსაზღვრულ რისკს წარმოადგენს გულის დაავადებების დროს, ამიტომ ერექციის დარღვევების მკურნალობის დაწყების წინ საჭიროა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოკვლევა.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს: სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაცია (ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი, პეირონის დაავადება), პრიაპიზმის განვითარების ხელშემწყობი ფაქტორები (მიელომური დაავადება, ნამგლისებური ანემია, ლეიკემია), სისხლდენებისადმი მიდრეკილება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, მემკვიდრეობითი პიგმენტური რეტინიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, თირკმლის მძიმე უკმარისობა. პაციენტი უნდა იყოს ინფორმირებული რომ პრეპარატის მიღებისას შესაძლებელია მოიმატოს არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის განვითარების რისკმა, თუკი მას უკვე აღენიშნებოდა ეს მდგომარეობა.
ფილიგრა, 100 მგ, შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა მოახდინოს გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე მხედველობის დარღვევისა და თავბრუს, როგორც პრეპარატის გვერდითი მოვლენების, შესაძლო გამოვლენის გამო.

შეფუთვა:
1 ტაბლეტი ბლისტერზე, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III – გაიცემა ურეცეპტოდ.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

საერთაშორისო დასახელება - სილდენაფილის ციტრატი
ჯგუფი: ერექტილური დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები

ჩვენებები:
ერექციის დარღვევა, რომელიც ხასიათდება სასქესო აქტის განსახორციელებლად ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების შეუძლებლობა.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:
პრეპარატი მიიღება პერორალურად. პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, საჭიროების შემთხვევაში პრეპარატს სექსუალურ აქტამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე ღებულობენ. დოზის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1000 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ. სისხლის პლაზმაში (AUC) სილდენაფილის დონის მომატებაზე შემდეგი ფაქტორები ახდენენ ზეგავლენას: 65 წელს ზემოთ ასაკი (AUC-ის გაზრდა 40%-ით), ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა (მაგალითად, ღვიძლის ციროზი, 80%), თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ, 100%), ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, 182%, საქვინავირი 210%) თანმხლები გამოყენება. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს, როგორც პრეპარატის ეფექტურობის გაზრდას, ასევე გვერდითი მოვლენების განვითარებას. აუცილებელია გადაწყდეს საკითხი პრეპარატის დანიშვნის მიზანშეწონილობის შესახებ დოზით 25 მგ/დღეში ამ ჯგუფის პაციენტებში.
ჯანმრთელების, არა აივ-ინფიცირებულ მოხალისეების კვლევებში რიტონავირი ძლიერად ზრდის პლაზმაში სილდენაფილის სისტემურ დონეს. ამ ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების საფუძველზე არ არის რეკომენდებული ერთჯერად მაქსიმალურ დოზაზე 25 მგ მეტის მიცემა 48 საათის განმავლობაში.

უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. *პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან დროგამოშვებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნიტრატებს ნებისმიერ ფორმაში, ვინაიდან სილდენაფილი მუდმივად ან ექსტრენულ შემთხვევებში გამოყენებული ნიტრატების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებს.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდით მოვლენებს გარდამავალი ხასიათი აქვთ, მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატულია. გვერდითი მოვლენების ხასიათი დოზის შერჩევასთან დაკავშირებულ კვლევებში, რადგანაც ასეთი კვლევები უკეთ ასახავენ გამოყენების რეკომენდებულ სქემას, შედარებულ იქნა კვლევასთან ფიქსირებული დოზებით.
სილდენაფილის გამოყენებისას რეკომენდებული ფიქსირებული დოზირებით, პლაცებო- კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, ცხელება, დისპეფსია, ნაზალური ჰიპერემია, თვალების ტკივილი, თვალების შეწითლება, ფაღარათი, თავბრუ, გამონაყარი.

საერთაშორისო დასახელება - სილდენაფილის ციტრატი
ჯგუფი: ერექტილური დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები

ჩვენებები:
ერექციის დარღვევა, რომელიც ხასიათდება სასქესო აქტის განსახორციელებლად ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების შეუძლებლობა.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:
პრეპარატი მიიღება პერორალურად. პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, საჭიროების შემთხვევაში პრეპარატს სექსუალურ აქტამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე ღებულობენ. დოზის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1000 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ. სისხლის პლაზმაში (AUC) სილდენაფილის დონის მომატებაზე შემდეგი ფაქტორები ახდენენ ზეგავლენას: 65 წელს ზემოთ ასაკი (AUC-ის გაზრდა 40%-ით), ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა (მაგალითად, ღვიძლის ციროზი, 80%), თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ, 100%), ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, 182%, საქვინავირი 210%) თანმხლები გამოყენება. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს, როგორც პრეპარატის ეფექტურობის გაზრდას, ასევე გვერდითი მოვლენების განვითარებას. აუცილებელია გადაწყდეს საკითხი პრეპარატის დანიშვნის მიზანშეწონილობის შესახებ დოზით 25 მგ/დღეში ამ ჯგუფის პაციენტებში.
ჯანმრთელების, არა აივ-ინფიცირებულ მოხალისეების კვლევებში რიტონავირი ძლიერად ზრდის პლაზმაში სილდენაფილის სისტემურ დონეს. ამ ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების საფუძველზე არ არის რეკომენდებული ერთჯერად მაქსიმალურ დოზაზე 25 მგ მეტის მიცემა 48 საათის განმავლობაში.

უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. *პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან დროგამოშვებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნიტრატებს ნებისმიერ ფორმაში, ვინაიდან სილდენაფილი მუდმივად ან ექსტრენულ შემთხვევებში გამოყენებული ნიტრატების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებს.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდით მოვლენებს გარდამავალი ხასიათი აქვთ, მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატულია. გვერდითი მოვლენების ხასიათი დოზის შერჩევასთან დაკავშირებულ კვლევებში, რადგანაც ასეთი კვლევები უკეთ ასახავენ გამოყენების რეკომენდებულ სქემას, შედარებულ იქნა კვლევასთან ფიქსირებული დოზებით.
სილდენაფილის გამოყენებისას რეკომენდებული ფიქსირებული დოზირებით, პლაცებო- კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, ცხელება, დისპეფსია, ნაზალური ჰიპერემია, თვალების ტკივილი, თვალების შეწითლება, ფაღარათი, თავბრუ, გამონაყარი.

ფილიგრა 100მგ 1ტაბლეტი

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: სილდენაფილი.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ცისფერი, მოგრძო ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ცალ მხარეს გრავირებული წარწერით „1A2” (ფილიგრა 50);
ცისფერი, მოგრძო ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ცალ მხარეს გრავირებული წარწერით „1A1” (ფილიგრა 100).

შემადგენლობა:
1 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატს, 50 ან 100 მგ სილდენაფილის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკამელოზა, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, უწყლო კალციუმის ჰიდროფოსფატი (გრანულები); შემომგარსავი ნივთიერებები:
ნარევი Ready mix blue (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E171), Lake Indigo Carmine (E132)).

გამოშვების ფორმა:
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 50 ან 100 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფილიგრა 50 და ფილიგრა 100 წარმოადგენს პრეპარატს, რომელიც განკუთვნილია ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ. სექსუალური სტიმულაციისას პრეპარატი აღადგენს დაქვეითებულ ერექციულ ფუნქციას სასქესო ორგანოსთან სისხლის ნაკადის გაძლიერების გზით.
სილდენაფილი წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ცგმფ) – მე-5 ტიპის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას (ფდე-5) – ძლიერ სელექტიურ ინჰიბიტორს. ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმის რეალიზაცია დაკავშირებულია მღვიმოვან სხეულში აზოტის ოქსიდის (NO) გამოთავისუფლებასთან სექსუალური სტიმულაციის დროს. ეს იწვევს ცგმფ-ს დონის მომატებას, მღვიმოვანი სხეულის გლუვი კუნთების მოდუნებას და სასქესო ორგანოსკენ სისხლის მიდინების გაძლიერებას.
სილდენაფილს არ გააჩნია პირდაპირი მომადუნებელი მოქმედება ადამიანის იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს აზოტის ოქსიდის ეფექტს ფდე-5-ის ინჰიბირების საშუალებით, რომელიც პასუხისმგებელია ცგმფ-ს დაშლაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა. რეკომენდებული დოზებით სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკას აქვს ხაზოვანი ხასიათი. პერორალური მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. უზმოზე ერთჯერადი მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (ჩმახ) მიიღწევა 30-120 წთ-ის განმავლობაში. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს საშუალოდ 41%-ს. ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში შეწოვის სიჩქარე მცირდება: ჩმახ ქვეითდება საშუალოდ 29%-ით და თმახ იზრდება 60 წთ-ით, თუმცა აბსორბციის ხარისხი არ იცვლება (ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ (AUჩ) მცირდება 11 %-ით).
განაწილება. წონასწორულ მდგომარეობაში სილდენაფილის განაწილების მოცულობა (Vდ) შეადგენს საშუალოდ 105 ლ-ს. სილდენაფილის და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დემეთილური მეტაბოლიტის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 96%-ს და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე. სილდენაფილის დოზის 0.0002%-ზე ნაკლები (საშუალოდ 188 ნგ) აღმოჩნდა სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წთ-ის შემდეგ.
ბიოტრანსფორმაცია. სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჩYP3A4 (ძირითადი გზა) და ჩYP2ჩ9 (მეორადი გზა) მიკროსომული იზოფერმენტების ზემოქმედებით. ძირითადი მეტაბოლიტი წარმოიქმნება სილდენაფილის N-დემეთილირებით. N-დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს დაახლოებით 4 სთ-ს.
ელიმინაცია. სილდენაფილის სრული კლირენსი შეადგენს 41 ლ/სთ, რაც განაპირობებს თ½ ხანგრძლივობით 3-5 სთ. ორგანიზმიდან გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით განავალთან (80%) და შარდთან ერთად (13%).
ფარმაკოკინეტიკა პაციენტთა განსაკუთრებულ ჯგუფებში.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები. ჯანმრთელ პაციენტებში (> 65 წლის) აღინიშნა სილდენაფილის კლირენსის შემცირება, რის გამოც სილდენაფილის და მისი აქტიური N-დემეთილირებული მეტაბოლიტის პლაზმური კონცენტრაციები იზრდება 90%-ით ახალგაზრდა მოხალისეებთან შედარებით (18-45 წლის). პლაზმის ცილებთან კავშირის ასაკობრივი განსხვავებების გამო თავისუფალი სილდენაფილის პლაზმური კონცენტრაციის შესაბამისი ზრდა შეადგენს დაახლოებით 40%-ს.
თირკმლის უკმარისობა. თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ) სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა უცვლელი რჩება ერთჯერადი დოზის 50 მგ მიღების შემდეგ. N-დემეთილირებული მეტაბოლიტის საშუალო AUჩ და ჩმახ იზრდება 126 და 73%-ით, შესაბამისად. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ) სილდენაფილის კლირენსი მცირდება, რის გამოც AUჩ და ჩმახ საშუალოდ იზრდება 100 და 88%-ით, შესაბამისად. ხოლო N-დემეთილირებული მეტაბოლიტის AUჩ და ჩმახ მნიშვნელოვნად მატულობს 79 და 200%-ით შესაბამისად.
ღვიძლის უკმარისობა. ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ხარისხის ციროზის დროს (ჩაილდ- პიუს კლასიფიკაციით A და B კლასი) სილდენაფილის კლირენსი მცირდებოდა, რის გამოც მატულობდა AUჩ (84%) და ჩმახ (47%). სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით არ შესწავლილა.

ჩვენება:
სხვადასხვა ეტიოლოგიის ერექციული დისფუნქცია.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატი გამოიყენება პერორალურად.
რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, სექსუალურ აქტივობამდე 1 სთ-ით ადრე. ეფექტურობის და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 100 მგ- მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 100 მგ-ს, მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.
თუ პრეპარატი მიიღება საკვებთან ერთად, პრეპარატის მოქმედება შეიძლება დაიწყოს უფრო გვიან, ვიდრე უზმოზე გამოყენებისას.
მსუბუქი და საშუალო ხარისხის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი – 30-80 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) სილდენაფილის დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე. ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს ეტაპობრივად 50 და 100 მგ-მდე საჭიროებისამებრ.
სილდენაფილის გამოყოფა ირღვევა ღვიძლის დაზიანების მქონე პაციენტებში (ციროზი), ამიტომ რეკომენდებულია დოზის დაქვეითება 25 მგ-მდე. ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს ეტაპობრივად 50 და 100 მგ-მდე საჭიროებისამებრ.
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.
სილდენაფილი არ ინიშნება 18 წლამდე ასაკის პირებში.
სილდენაფილის ეფექტურობის აუცილებელ პირობას წარმოადგენს სექსუალური სტიმულაცია.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროული გამოყენება:
თუ პაციენტებში ერთდროულად იყენებენ ჩYP3A4 ინჰიბიტორებს, რიტონავირის გარდა, რომელიც არ არის რეკომენდებული სილდენაფილთან ერთდროული გამოყენებისთვის, უნდა იქნას გათვალისწინებული საწყისი დოზის, 25 მგ–ის მიღება.
პაციენტებში, რომლებიც იღებენ α-ადრენობლოკერებს, პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარების რისკის შემცირების მიზნით, სილდენაფილის მიღება შესაძლებელია მხოლოდ ჰემოდინამიკის დასტაბილურების შემდეგ, ასევე უნდა განიხილოს საწყისი დოზის შემცირების შესაძლებლობა 25 მგ-მდე.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი მოვლენების სიხშირე მოყვანილია შემდეგი კლასიფიკაციის მიხედვით: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100, <1/10); არახშირად (≥1/1000, <1/100); იშვიათად (≥1/10000, <1/1000).
ინფექციები და ინვაზიები: არახშირად – რინიტი.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირად – მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად – თავის ტკივილი; ხშირად - თავბრუსხვევა; არახშირად – ძილიანობა, ჰიპესთეზია; იშვიათად – ცერებროვასკულური დარღვევები, სინკოპე, გარდამავალი იშემიური შეტევა, კრუნჩხვა, კრუნჩხვის რეციდივი.
დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ: ხშირად – მხედველობის დარღვევა, ფერთა აღქმის დარღვევა, მხედველობის დაბინდვა; არახშირად – ცრემლის გამოყოფის დარღვევა, თვალის ტკივილი, ფოტოფობია, ფოტოფსია, თვალების სიწითლე, მხედველობის სიკაშკაშე, კონიუნქტივიტი; იშვიათად - არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, ბადურას ვასკულური ოკლუზია, ბადურას სისხლჩაქცევა, ათეროსკლეროზული რეტინოპათია, ბადურას მხრივ დარღვევები, გლაუკომა, მხედველობის არეს დეფექტები, დიპლოპია, მხედველობის სიმკვეთრის დაქვეითება, მიოპია, ასთენოპია, მცურავი შემღვრევა მინისებრ სხეულში, ფერადი გარსის დაზიანება, ჰალოს ხედვა, მიდრიაზი, თვალის შეშუპება, თვალის დაავადებები, კონიუნქტივის ჰიპერემია, თვალის გაღიზიანება, პათოლოგიური შეგრძნება თვალის არეში, ქუთუთოების შეშუპება, სკლერას ფერის შეცვლა.
დარღვევები სმენის ორგანოს და ლაბირინთის მხრივ: არახშირად – ვერტიგო, ტინიტუსი; იშვიათად – სიყრუე.
კარდიალური დარღვევები: არახშირად – ტაქიკარდია, პალპიტაცია; იშვიათიად - გიდ, პარკუჭოვანი არითმია, წინაგულების ფიბრილაცია, არასტაბილური სტენოკარდია.
სისხლძარღვთა დარღვევები: ხშირად – სახის უეცარი გაწითლება, წამოხურება; არახშირად – ჰიპერტენზია, ჰიპოტენზია.
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ: ხშირად – ცხვირით სუნთქვის გაძნელება; არახშირად – სისხლდენა ცხვირიდან, სინუსიტი; იშვიათად - დისკომფორტი ყელში, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება/სიმშრალე.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - გულისრევა, დისპეფსია; არახშირად - გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება, ღებინება, ტკივილი მუცლის ზედა არეში, პირის სიმშრალე; იშვიათად - პირის ღრუს ჰიპესთეზია.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არახშირად - გამონაყარი; იშვიათად - სტივენს–ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირად - მიალგია, კიდურების ტკივილი.
დარღვევები თირკმლის და საშარდე გზების მხრივ: არახშირად - ჰემატურია.
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლის მხრივ: იშვიათად - სისხლდენა სასქესო ორგანოდან, პრიაპიზმი, ჰემატოსპერმია, ერექციის გაძლიერება.
ზოგადი დარღვევები: არახშირად - ტკივილი გულმკერდის არეში, დაღლილობა, სიცხის შეგრძნება; იშვიათად – გაღიზიანებადობა.
გამოკვლევები: არახშირად - გულისცემის სიხშირის მომატება.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
- აზოტის ოქსიდის დონატორების (მაგ., ამილნიტრიტი) ან ნიტრატების ნებისმიერი ფორმით ერთდროული მიღება;
- ერთდროული გამოყენება გუანილატციკლაზას სტიმულატორებთან ერთად, როგორიცაა რიოციგუატი, სიმპტომური ჰიპოტენზიის განვითარების რისკის გამო;
- მამაკაცებში, რომლებშიც სქესობრივი აქტივობა რეკომენდებული არ არის (მაგ., მძიმე გულ-სისხლძარღვთა პათოლოგიის, როგორიცაა არასტაბილური სტენოკარდია ან გულის მძიმე უკმარისობა, მქონე პაციენტებში);
- პაციენტებში, რომლებსაც დაკარგული აქვთ ცალ თვალზე მხედველობა არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის გამო, მიუხედავად იმისა, იყო თუ არა ეს დაკავშირებული ფდე-5 ინჰიბიტორების მიღებასთან;
- სილდენაფილის უსაფრთხოება არ არის შესწავლილი და მისი გამოყენება შეზღუდულია პაციენტების შემდეგ ქვეჯგუფებში: ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, ჰიპოტენზია (არტერიული წნევა <90/50 მმ.ვწ.სვ), ახლახანს გადატანილი ინსულტი ან მიოკარდიუმის ინფარქტი, ბადურას ცნობილი მემკვიდრეობითი დეგენერაციული დაავადებები, როგორიცაა პიგმენტური რეტინიტი.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა სილდენაფილზე
Iნ ვიტრო კვლევები.
სილდენაფილის მეტაბოლიზმი ძირითადად ხორციელდება ციტოქრომ Р450 (ჩYP) იზოფორმების 3A4 და 2ჩ9 მეშვეობით. ამიტომ ამ იზოფერმენტების ინჰიბიტორებს შეუძლია შეამციროს სილდენაფილის კლირენსი.
Iნ ვივო კვლევები.
სილდენაფილის კლირენსი მცირდება ჩYP3A4 ინჰიბიტორებთან (როგორიცაა კეტოკონაზოლი, ერითრომიცინი, ციმეტიდინი) ერთდროული მიღებისას. სილდენაფილის ჩYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთდროულად დანიშვნისას რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ.
100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება ციტოქრომ P450-ის ძლიერი ინჰიბიტორის – რიტონავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (500 მგ 2-ჯერ დღეში) იწვევს სილდენაფილის ჩმახ გაზრდას 300%-ით (4-ჯერ) და AUჩ-ის გაზრდას 1000%-ით (11-ჯერ). სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას რიტონავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. სილდენაფილის და რიტონავირის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება დოზით 100 მგ ერითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (500 მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში) ხელს უწყობს სილდენაფილის AUჩ-ის მომატებას 182%-ით, საკვინავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (1200 მგ 3-ჯერ დღეში) სილდენაფილის ჩმახ იზრდება 140%-ით, ხოლო AUჩ – 210%-ით. სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე.
არ დაფიქსირებულა აზითრომიცინის (500 მგ დღეში 3 დღის განმავლობაში) გავლენა AUჩ- ზე, ჩმახ-ზე, თმახ-ზე, ელიმინაციის სიჩქარის კონსტანტაზე ან სილდენაფილის ან მისი მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტის შემდგომ თ1/2-ზე.
გრეიფრუტის წვენმა, რომელიც წარმოადგენს ჩYP3A4 სუსტ ინჰიბიტორს, შესაძლოა გამოიწვიოს სილდენაფილის პლაზმური დონის ზომიერი მატება.
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება სილდენაფილთან ერთად არ მოქმედებს მის ბიოშეღწევადობაზე.
ჩYP2ჩ9-ის ინჰიბიტორები (ტოლბუტამიდი, ვარფარინი, ფენიტოინი), ჩYP2D6-ის ინჰიბიტორები (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), თიაზიდები და თიაზიდის მსგავსი დიურეტიკები, მარყუჟოვანი და კალიუმის შემნახველი დიურეტიკები, აგფ-ინჰიბიტორები, კალციუმის ანტაგონისტები, β-ადრენობლოკატორები, ციტოქრომ P450-ის ინდუქტორები (რიფამპიცინი, ბარბიტურატები) არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ენდოთელინის ანტაგონისტის ბოსენტანის (ჩYP3A4 [ზომიერი], ჩYP2ჩ9 და შესაძლოა ჩYP2ჩ19-ის ინდუქტორი) წონასწორულ მდგომარეობაში (125 მგ დღეში ორჯერ) ერთდროული მიღება სილდენაფილთან წონასწორულ მდგომარეობაში (80 მგ დღეში სამჯერ) იწვევს სილდენაფილის AUჩ და ჩმახ 62.6 და 55.4%-ით შემცირება, შესაბამისად. ამიტომ, ძლიერი ჩYP3A4 ინდუქტორების, როგორიცაა რიფამპიცინი, ერთდროული მიღება, სავარაუდოდ, იწვევს სილდენაფილის პლაზმური კონცენტრაციების უფრო ძლიერ შემცირებას.
ნიკორანდილი არის კალიუმის არხების აქტივატორისა და ნიტრატის ჰიბრიდი. ნიტრატის კომპონენტის გამო მას აქვს პოტენციალი გამოიწვიოს სერიოზული ურთიერთქმედება სილდენაფილთან.
სილდენაფილის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე.
Iნ ვიტრო კვლევები.
სილდენაფილი არის ციტოქრომ P450 იზოფორმების 1A2, 2ჩ9, 2ჩ19, 2D6, 2E1 და 3A4 სუსტი ინჰიბიტორი (Iჩ50 >150 მკმოლი). რადგან სილდენაფილის ჩმახ დაახლოებით 1 მკმოლს უდრის რეკომენდებული დოზის შემდეგ, ნაკლებად სავარაუდოა პრეპარატის ზეგავლენა ამ იზოფერმენტების სუბსტრატების კლირენსზე.
არ არსებობს მონაცემები სილდენაფილის და ფოსფოდიესთერაზას არასპეციფიკური ინჰიბიტორების, როგორიცაა თეოფილინი ან დიპირიდამოლი, ურთიერთქმედების შესახებ.
Iნ ვივო კვლევები.
რადგან ცნობილია, რომ სილდენაფილი გავლენას ახდენს აზოტის ოქსიდის/ცგმფ მეტაბოლიზმზე, ნაჩვენებია, რომ პრეპარატი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს, ამიტომ მისი ერთდროული მიღება აზოტის ოქსიდის დონორებთან ან ნიტრატებთან ნებისმიერი ფორმით უკუნაჩვენებია.
რიოციგუატის ერთდროული გამოყენება ფდე-5 ინჰიბიტორებთან, სილდენაფილის ჩათვლით, უკუნაჩვენებია.
სილდანაფილის ალფა-ბლოკატორებთან ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური ჰიპოტენზია, რაც, ხშირად ვითარდებოდა სილდენაფილის მიღებიდან 4 საათის განმავლობაში. სილდენაფილის და დოქსაზოზინის ერთდროულად გამოყენებისას დოქსაზოზინით თერაპიაზე მყოფ პაციენტებში იშვიათად ვლინდებოდა სიმპტომური ორთოსტატული ჰიპოტენზია (თავბრუსხვევა, გულის წასვლის შეგრძნება, სინკოპეს გარეშე).
სილდენაფილის (50 მგ) ტოლბუტამიდთან (250 მგ) ან ვარფარინთან (40 მგ) მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის.
აცეტილსალიცილის მჟავასთან (150 მგ) ერთდროული გამოყენებისას სილდენაფილი (50 მგ) არ იწვევს სისხლდენის დროის გაზრდას.
ჯანმრთელ მოხალისეებში სისხლში ალკოჰოლის კონცენტრაციისას 80 მგ/დლ-მდე სილდენაფილი არ აძლიერებს ალკოჰოლის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ისეთი ჯგუფების, როგორიცაა შარდმდენები, ბეტა- ადრენობლოკატორები, აგფ ინჰიბიტორები, ანგიოტენზინ II ანტაგონისტები, ვაზოდილატატორი და ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული სამკურნალო საშუალებები, ადრენერგული ნეირონების ბლოკატორები, კალციუმის არხების ბლოკატორები და ალფა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორები, ერთდროულად გამოყენებისას სილდენაფილის მიმღებ პაციენტებში არ აღინიშნებოდა გვერდითი ეფექტის პროფილის არანაირი სხვაობა პლაცებოსთან შედარებით.
არ არის გამოვლენილი სილდენაფილის ამლოდიპინთან ურთიერთქმედების ნიშნები.
სილდენაფილმა (100 მგ) არ მოახდინა გავლენა აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორების, საკვინავირისა და რიტონავირის (ჩYP3A4 სუბსტრატები), ფარმაკოკინეტიკაზე წონასწორულ მდგომარეობაში.
მამრობითი სქესის ჯანმრთელ მოხალისეებში სილდენაფილის წონასწორულ მდგომარეობაში (80 მგ დღეში 3-ჯერ) გამოყენებამ გამოიწვია ბოსენტანის (125 მგ დღეში 2-ჯერ) AUჩ- ის და ჩმახ-ის 49.8%-ით და 42%-ით გაზრდა, შესაბამისად.
სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ (ერთდოული მიღება უკუნაჩვენებია) და ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ანტიაგრეგაციულ ეფექტს.
სილდენაფილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერექციის დარღვევების სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას შესწავლილი არ არის, ამიტომ მსგავსი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში ვლინდება იგივე გვერდითი მოვლენები, რაც პრეპარატის მცირე დოზის მიღებისას იმ განსხვავებით, რომ ჭარბი დოზირება ზრდის გვერდითი ეფექტების გამოვლინების სიხშირეს. საჭიროა ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა. დიალიზი არაეფექტურია სილდენაფილის და მისი მეტაბოლიტის პლაზმის ცილებთან აქტიური კავშირის გამო.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები:
მკურნალობის დაწყებამდე ერექციული დისფუნქციის დიაგნოსტიკისთვის და მისი შესაძლო მიზეზების დასადგენად საჭიროა სრული სამედიცინო ანამნეზის შეგროვება და სათანადო ფიზიკალური გამოკვლევების ჩატარება.
სექსუალური აქტივობა განსაზღვრულ რისკს წარმოადგენს გულის დაავადებების დროს, ამიტომ ერექციული დისფუნქციის მკურნალობის დაწყების წინ საჭიროა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოკვლევა.
სილდენაფილს გააჩნია ვაზოდილატაციური მოქმედება, რაც გამოიხატება არტერიული წნევის მსუბუქი და ხანმოკლე დაქვეითებით. პრეპარატის დანიშვნამდე უნდა შეფასდეს ვაზოდილატაციური მოქმედების შესაძლო რისკი პაციენტებში ვაზოდილატატორებისადმი მომატებული მგრძნობელობით, მაგალითად, მარცხენა პარკუჭის გამოსავალი ტრაქტის ობსტრუქციისას (მაგ., აორტის სტენოზი, ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია), ასევე იშვიათი მრავლობითი სისტემური ატროფიის სინდრომისას, რომელიც ვლინდება ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრივ არტერიული წნევის რეგულაციის მძიმე დარღვევით. პრეპარატი ახდენს ნიტრატების ჰიპოტენზიური ეფექტის პოტენცირებას.
აღინიშნა სერიოზული გულ-სისხლძარღვთა მოვლენები, რომელთა გამოვლინების დრო ასოცირდებოდა სილდენაფილის გამოყენების პერიოდთან. ასეთი გვერდითი რეაქციების უმეტესობა განვითარდა სექსუალური კავშირის დროს ან უშუალოდ მის შემდეგ, ხოლო რამდენიმე შემთხვევა - სილდენაფილის გამოყენების შემდეგ სექსუალური აქტივობის გარეშე. შეუძლებელია იმის დადგენა, ამ ფაქტორებთან თუ სხვა ფაქტორებთან არის პირდაპირ კავშირში ეს მოვლენები.
ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალებები სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაციით (ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი, პეირონის დაავადება) ან პაციენტებში პრიაპიზმის განვითარების რისკის ფაქტორებით (ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ანემია, მრავლობითი მიელომა, ლეიკემია). 4 საათზე მეტი დროის განმავლობაში ერექციის შენარჩუნების შემთხვევაში პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს სამედიცინო დახმარებას.
სილდენაფილის ან სხვა ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენების დროს შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს მხედველობის სპონტანურ დარღვევას. მხედველობის უეცარი დარღვევის შემთხვევაში პაციენტმა უნდა შეწყვიტოს სილდენაფილის მიღება და მიმართოს ექიმს კონსულტაციისთვის.
პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარების რისკის მინიმიზაციისთვის იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ალფა-ადრენობლოკატორებს, სილდენაფილის მიღება შესაძლებელია მხოლოდ ჰემოდინამიკის დასტაბილურების შემდეგ. ასევე მიზანშეწონილია განიხილოს საწყისი დოზის 25 მგ-მდე შემცირება. პაციენტს უნდა მიეცეს რეკომენდაციები იმის შესახებ, თუ როგორ უნდა მოიქცეს იგი პოსტურალური ჰიპოტენზიის სიმპტომების გამოვლენისას.
ადამიანის თრომბოციტების გამოკვლევისას სილდენაფილი ინ-ვიტრო აძლიერებს ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ანტიაგრეგაციულ ეფექტს. სისხლდენის მიმართ მიდრეკილების ან კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების მქონე პაციენტებში სილდენაფილის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს, ამიტომ აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.
ფილიგრა 50 და ფილიგრა 100 შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა მოახდინოს გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე მხედველობის დარღვევისა და თავბრუს, როგორც პრეპარატის გვერდითი მოვლენების, შესაძლო გამოვლენის გამო.

შეფუთვა:
1 ტაბლეტი ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი :
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).