ფილიგრა

(FILIGRA)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: სილდენაფილი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ცისფერი, რომბისებრი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები, გრავირებით “50” ან “100” ცალ მხარეს;
შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატს, 50 ან 100 მგ სილდენაფილის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა (ფილიგრა, 100 მგ), პოვიდონი K 30, პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready mix blue (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E171), Lake Indigo Carmine (E132)).

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 50 ან 100 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები. ათქ-კოდი: G04BE03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სილდენაფილი წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (cgmf) – მე-5 ტიპის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას (fde 5) – ძლიერ სელექტიურ ინჰიბიტორს. ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმის რეალიზაცია დაკავშირებულია მღვიმოვან სხეულში აზოტის ოქსიდის (NO) გამოთავისუფლებასთან სექსუალური სტიმულაციის დროს. ეს იწვევს cgmf-ს დონის მომატებას, მღვიმოვანი სხეულის გლუვი კუნთების მოდუნებას და სასქესო ორგანოსკენ სისხლის მიდინების გაძლიერებას. სილდენაფილს არ გააჩნია პირდაპირი მომადუნებელი მოქმედება ადამიანის იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს აზოტის ოქსიდის ეფექტს fde-5-ის ინჰიბირების საშუალებით, რომელიც პასუხისმგებელია cgmf-ს დაშლაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:
რეკომენდებული დოზებით სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკას აქვს ხაზოვანი ხასიათი. პერორალური მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. უზმოზე ერთჯერადი მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა 30-120 წთ-ის განმავლობაში. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს საშუალოდ 41%-ს. ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში შეწოვის სიჩქარე მცირდება: Cmax ქვეითდება საშუალოდ 29%-ით და Tmax იზრდება 60 წთ-ით, თუმცა აბსორბციის ხარისხი არ იცვლება (ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ (AUC) მცირდება 11 %-ით). წონასწორულ მდგომარეობაში სილდენაფილის განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს საშუალოდ 105 ლ-ს. სილდენაფილის და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დემეთილური მეტაბოლიტის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოვებით 96%-ს და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე. სილდენაფილის დოზის 0.0002%-ზე ნაკლები (საშუალოდ 188 ნგ) აღმოჩნდა სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წთ-ის შემდეგ.
სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9 (მეორადი გზა) მიკროსომული იზოფერმენტების ზემოქმედებით. ძირითადი მეტაბოლიტი წარმოიქმნება სილდენაფილის N-დემეთილირებით. N-დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს დაახლოვებით 4 სთ-ს. ორგანიზმიდან გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით განავალთან (80%) და შარდთან ერთად (13%).

ჩვენება:
სხვადასხვა ეტიოლოგიის ერექციული დისფუნქცია.

მიღების წესი და დოზირება:
რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, სექსუალურ აქტივობამდე 1 სთ-ით ადრე. ეფექტურობის და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 100 მგ- მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 100 მგ-ს, მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.
მსუბუქი და საშუალო ხარისხის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი – 30-80 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) სილდენაფილის დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე.
სილდენაფილის გამოყოფა ირღვევა ღვიძლის დაზიანების მქონე პაციენტებში (ციროზი), ამიტომ რეკომენდებულია დოზის დაქვეითება 25 მგ-მდე.
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.
სილდენაფილის ეფექტურობის აუცილებელ პირობას წარმოადგენს სექსუალური სტიმულაცია.

გვერდითი მოვლენები:
თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, კრუნჩხვები, ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, ასთენია, გულის წასვლა, ქოშინი, ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, ცრემლდენა, მომატებული მგრძნობელობა სინათლის მიმართ, ფერების აღქმის დარღვევა, მხედველობის დაბინდვა, დისპეფსიური მოვლენები, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ლუმბალგია, ართრალგია, მიალგია, კუნთების ჰიპერტონუსი, გამონაყარი კანზე, გახანგრძლივებული და მტკივნეული ერექცია.
აღნიშნულ მოვლენებს გააჩნია გარდამავალი ხასიათი და მსუბუქად ან ზომიერადაა გამოხატული.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ; ნიტრატებით მკურნალობის პერიოდი.
სიფრთხილით: არტერიული ჰიპერტენზიის ან ჰიპოტენზიის მძიმე ფორმების, ბოლო 6 თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის, სიცოცხლისათვის საშიში არითმიების, გულის უკმარისობის, არასტაბილური სტენოკარდიის დროს.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება სილდენაფილთან ერთად არ მოქმედებს მის ბიოშეღწევადობაზე. სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ (ერთდოული მიღება უკუნაჩვენებია) და ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ანტიაგრეგაციულ ეფექტს. აცეტილსალიცილის მჟავასთან (150 მგ) ერთდროული გამოყენებისას არ ზრდის სისხლდენის დროს. CYP3A4-ის ინჰიბიტორები (ციმეტიდინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომოცინი და სხვ.) ზრდიან სილდენაფილის კონცენტრაციას პლაზმაში (კერძოდ, ციმეტიდინის (800 მგ) სილდენაფილთან (50 მგ) ერთდროული მიღებისას – 56%-ით) და ამცირებენ მის გამოყოფას. სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება დოზით 100 მგ ერითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (500 მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში) ხელს უწყობს სილდენაფილის AUC-ის მომატებას 182%-ით, საკვინავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (1200 მგ 3-ჯერ დღეში) სილდენაფილის Cmax იზრდება 140%-ით, ხოლო AUC – 210%-ით. 100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება ციტოქრომ P450-ის ძლიერი ინჰიბიტორის – რიტონავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (400 მგ 2-ჯერ დღეში) იწვევს სილდენაფილის Cmax გაზრდას 300%-ით (4-ჯერ) და AUC-ის გაზრდას 1000%-ით (11-ჯერ). სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას რიტონავირის და საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. CYP2C9-ის ინჰიბიტორები (ტოლბუტამიდი, ვარფარინი), CYP2D6-ის ინჰიბიტორები (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), თიაზიდები და თიაზიდის მსგავსი დიურეტიკები, მარყუჟოვანი და კალიუმის შემნახველი დიურეტიკები, აგფ-ინჰიბიტორები, კალციუმის ანტაგონისტები, β-ადრენობლოკატორები, ციტოქრომ P450-ის ინდუქტორები (რიფამპიცინი, ბარბიტურატები) არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე. არ არის გამოვლენილი სილდენაფილის ამლოდიპინთან ურთიერთქმედების ნიშნები. სილდენაფილის ტოლბუტამიდთან ან ვარფარინთან მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის. ჯანმრთელ მოხალისეებში სისხლში ალკოჰოლის კონცენტრაციისას 80 მგ/დლ-მდე სილდენაფილი არ აძლიერებს ალკოჰოლის მოქმედებას. სილდენაფილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერექციის დარღვევების სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას შესწავლილი არ არის, ამიტომ მსგავსი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში ვლინდება იგივე გვერდითი მოვლენები, რაც პრეპარატის მცირე დოზის მიღებისას იმ განსხვავებით, რომ ჭარბი დოზირება ზრდის გვერდითი მოვლენების გამოვლინების სიხშირეს. საჭიროა ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა. დიალიზი არაეფექტურია სილდენაფილის და მისი მეტაბოლიტის პლაზმის ცილებთან აქტიური კავშირის გამო.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები:
სექსუალური აქტივობა განსაზღვრულ რისკს წარმოადგენს გულის დაავადებების დროს, ამიტომ ერექციის დარღვევების მკურნალობის დაწყების წინ საჭიროა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოკვლევა.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს: სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაცია (ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი, პეირონის დაავადება), პრიაპიზმის განვითარების ხელშემწყობი ფაქტორები (მიელომური დაავადება, ნამგლისებური ანემია, ლეიკემია), სისხლდენებისადმი მიდრეკილება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, მემკვიდრეობითი პიგმენტური რეტინიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, თირკმლის მძიმე უკმარისობა. პაციენტი უნდა იყოს ინფორმირებული რომ პრეპარატის მიღებისას შესაძლებელია მოიმატოს არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის განვითარების რისკმა, თუკი მას უკვე აღენიშნებოდა ეს მდგომარეობა.
ფილიგრა, 100 მგ, შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა მოახდინოს გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე მხედველობის დარღვევისა და თავბრუს, როგორც პრეპარატის გვერდითი მოვლენების, შესაძლო გამოვლენის გამო.

შეფუთვა:
1 ტაბლეტი ბლისტერზე, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III – გაიცემა ურეცეპტოდ.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

საერთაშორისო დასახელება - სილდენაფილის ციტრატი
ჯგუფი: ერექტილური დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები

ჩვენებები:
ერექციის დარღვევა, რომელიც ხასიათდება სასქესო აქტის განსახორციელებლად ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების შეუძლებლობა.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:
პრეპარატი მიიღება პერორალურად. პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, საჭიროების შემთხვევაში პრეპარატს სექსუალურ აქტამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე ღებულობენ. დოზის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1000 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ. სისხლის პლაზმაში (AUC) სილდენაფილის დონის მომატებაზე შემდეგი ფაქტორები ახდენენ ზეგავლენას: 65 წელს ზემოთ ასაკი (AUC-ის გაზრდა 40%-ით), ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა (მაგალითად, ღვიძლის ციროზი, 80%), თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ, 100%), ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, 182%, საქვინავირი 210%) თანმხლები გამოყენება. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს, როგორც პრეპარატის ეფექტურობის გაზრდას, ასევე გვერდითი მოვლენების განვითარებას. აუცილებელია გადაწყდეს საკითხი პრეპარატის დანიშვნის მიზანშეწონილობის შესახებ დოზით 25 მგ/დღეში ამ ჯგუფის პაციენტებში.
ჯანმრთელების, არა აივ-ინფიცირებულ მოხალისეების კვლევებში რიტონავირი ძლიერად ზრდის პლაზმაში სილდენაფილის სისტემურ დონეს. ამ ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების საფუძველზე არ არის რეკომენდებული ერთჯერად მაქსიმალურ დოზაზე 25 მგ მეტის მიცემა 48 საათის განმავლობაში.

უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. *პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან დროგამოშვებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნიტრატებს ნებისმიერ ფორმაში, ვინაიდან სილდენაფილი მუდმივად ან ექსტრენულ შემთხვევებში გამოყენებული ნიტრატების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებს.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდით მოვლენებს გარდამავალი ხასიათი აქვთ, მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატულია. გვერდითი მოვლენების ხასიათი დოზის შერჩევასთან დაკავშირებულ კვლევებში, რადგანაც ასეთი კვლევები უკეთ ასახავენ გამოყენების რეკომენდებულ სქემას, შედარებულ იქნა კვლევასთან ფიქსირებული დოზებით.
სილდენაფილის გამოყენებისას რეკომენდებული ფიქსირებული დოზირებით, პლაცებო- კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, ცხელება, დისპეფსია, ნაზალური ჰიპერემია, თვალების ტკივილი, თვალების შეწითლება, ფაღარათი, თავბრუ, გამონაყარი.

საერთაშორისო დასახელება - სილდენაფილის ციტრატი
ჯგუფი: ერექტილური დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები

ჩვენებები:
ერექციის დარღვევა, რომელიც ხასიათდება სასქესო აქტის განსახორციელებლად ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების შეუძლებლობა.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:
პრეპარატი მიიღება პერორალურად. პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, საჭიროების შემთხვევაში პრეპარატს სექსუალურ აქტამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე ღებულობენ. დოზის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1000 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ. სისხლის პლაზმაში (AUC) სილდენაფილის დონის მომატებაზე შემდეგი ფაქტორები ახდენენ ზეგავლენას: 65 წელს ზემოთ ასაკი (AUC-ის გაზრდა 40%-ით), ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა (მაგალითად, ღვიძლის ციროზი, 80%), თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ, 100%), ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, 182%, საქვინავირი 210%) თანმხლები გამოყენება. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს, როგორც პრეპარატის ეფექტურობის გაზრდას, ასევე გვერდითი მოვლენების განვითარებას. აუცილებელია გადაწყდეს საკითხი პრეპარატის დანიშვნის მიზანშეწონილობის შესახებ დოზით 25 მგ/დღეში ამ ჯგუფის პაციენტებში.
ჯანმრთელების, არა აივ-ინფიცირებულ მოხალისეების კვლევებში რიტონავირი ძლიერად ზრდის პლაზმაში სილდენაფილის სისტემურ დონეს. ამ ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების საფუძველზე არ არის რეკომენდებული ერთჯერად მაქსიმალურ დოზაზე 25 მგ მეტის მიცემა 48 საათის განმავლობაში.

უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. *პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან დროგამოშვებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნიტრატებს ნებისმიერ ფორმაში, ვინაიდან სილდენაფილი მუდმივად ან ექსტრენულ შემთხვევებში გამოყენებული ნიტრატების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებს.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდით მოვლენებს გარდამავალი ხასიათი აქვთ, მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატულია. გვერდითი მოვლენების ხასიათი დოზის შერჩევასთან დაკავშირებულ კვლევებში, რადგანაც ასეთი კვლევები უკეთ ასახავენ გამოყენების რეკომენდებულ სქემას, შედარებულ იქნა კვლევასთან ფიქსირებული დოზებით.
სილდენაფილის გამოყენებისას რეკომენდებული ფიქსირებული დოზირებით, პლაცებო- კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, ცხელება, დისპეფსია, ნაზალური ჰიპერემია, თვალების ტკივილი, თვალების შეწითლება, ფაღარათი, თავბრუ, გამონაყარი.

ფილიგრა 50მგ 1ტაბლეტი

შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატს, 50 ან 100 მგ სილდენაფილის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა (ფილიგრა, 100 მგ), პოვიდონი K 30, პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი ღეადყ მიხ ბლუე (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E171), Lაკე Iნდიგო ჩარმინე (E132)).

ფარმაკოლოგიური თვისებები
სილდენაფილი წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ცგმფ) – მე-5 ტიპის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას (ფდე 5) – ძლიერ სელექტიურ ინჰიბიტორს. ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმის რეალიზაცია დაკავშირებულია მღვიმოვან სხეულში აზოტის ოქსიდის (NO) გამოთავისუფლებასთან სექსუალური სტიმულაციის დროს. ეს იწვევს ცგმფ-ს დონის მომატებას, მღვიმოვანი სხეულის გლუვი კუნთების მოდუნებას და სასქესო ორგანოსკენ სისხლის მიდინების გაძლიერებას. სილდენაფილს არ გააჩნია პირდაპირი მომადუნებელი მოქმედება ადამიანის იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს აზოტის ოქსიდის ეფექტს ფდე-5-ის ინჰიბირების საშუალებით, რომელიც პასუხისმგებელია ცგმფ-ს დაშლაზე.

ფარმაკოკინეტიკა
რეკომენდებული დოზებით სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკას აქვს ხაზოვანი ხასიათი. პერორალური მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. უზმოზე ერთჯერადი მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (ჩმახ) მიიღწევა 30-120 წთ-ის განმავლობაში. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს საშუალოდ 41%-ს. ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში შეწოვის სიჩქარე მცირდება: ჩმახ ქვეითდება საშუალოდ 29%-ით და თმახ იზრდება 60 წთ-ით, თუმცა აბსორბციის ხარისხი არ იცვლება (ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ (AUჩ) მცირდება 11 %-ით). წონასწორულ მდგომარეობაში სილდენაფილის განაწილების მოცულობა (Vდ) შეადგენს საშუალოდ 105 ლ-ს. სილდენაფილის და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დემეთილური მეტაბოლიტის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოვებით 96%-ს და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე. სილდენაფილის დოზის 0.0002%-ზე ნაკლები (საშუალოდ 188 ნგ) აღმოჩნდა სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წთ-ის შემდეგ. სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჩYP3A4 (ძირითადი გზა) და ჩYP2ჩ9 (მეორადი გზა) მიკროსომული იზოფერმენტების ზემოქმედებით. ძირითადი მეტაბოლიტი წარმოიქმნება სილდენაფილის N-დემეთილირებით. N-დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს დაახლოვებით 4 სთ-ს. ორგანიზმიდან გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით განავალთან (80%) და შარდთან ერთად (13%).

ჩვენებები
სხვადასხვა ეტიოლოგიის ერექციული დისფუნქცია.

მიღების წესები და დოზები
რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, სექსუალურ აქტივობამდე 1 სთ-ით ადრე.
ეფექტურობის და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 100 მგ- მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 100 მგ-ს, მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.
მსუბუქი და საშუალო ხარისხის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი – 30-80 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) სილდენაფილის დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე. სილდენაფილის გამოყოფა ირღვევა ღვიძლის დაზიანების მქონე პაციენტებში (ციროზი), ამიტომ რეკომენდებულია დოზის დაქვეითება 25 მგ-მდე.
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.
სილდენაფილის ეფექტურობის აუცილებელ პირობას წარმოადგენს სექსუალური სტიმულაცია.

გვერდითი მოვლენები
თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, კრუნჩხვები, ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, ასთენია, გულის წასვლა, ქოშინი, ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, ცრემლდენა, მომატებული მგრძნობელობა სინათლის მიმართ, ფერების აღქმის დარღვევა, მხედველობის დაბინდვა, დისპეფსიური მოვლენები, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ლუმბალგია, ართრალგია, მიალგია, კუნთების ჰიპერტონუსი, გამონაყარი კანზე, გახანგრძლივებული და მტკივნეული ერექცია.
აღნიშნულ მოვლენებს გააჩნია გარდამავალი ხასიათი და მსუბუქად ან ზომიერადაა გამოხატული.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ; ნიტრატებით მკურნალობის პერიოდი.
სიფრთხილით: არტერიული ჰიპერტენზიის ან ჰიპოტენზიის მძიმე ფორმების, ბოლო 6 თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის, სიცოცხლისათვის საშიში არითმიების, გულის უკმარისობის, არასტაბილური სტენოკარდიის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები
სექსუალური აქტივობა განსაზღვრულ რისკს წარმოადგენს გულის დაავადებების დროს, ამიტომ ერექციის დარღვევების მკურნალობის დაწყების წინ საჭიროა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოკვლევა. პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს: სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაცია (ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი, პეირონის დაავადება), პრიაპიზმის განვითარების ხელშემწყობი ფაქტორები (მიელომური დაავადება, ნამგლისებური ანემია, ლეიკემია), სისხლდენებისადმი მიდრეკილება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, მემკვიდრეობითი პიგმენტური რეტინიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, თირკმლის მძიმე უკმარისობა. პაციენტი უნდა იყოს ინფორმირებული რომ პრეპარატის მიღებისას შესაძლებელია მოიმატოს არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის განვითარების რისკმა, თუკი მას უკვე აღენიშნებოდა ეს მდგომარეობა. ფილიგრა, 100 მგ, შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა მოახდინოს გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე მხედველობის დარღვევისა და თავბრუს, როგორც პრეპარატის გვერდითი მოვლენების, შესაძლო გამოვლენის გამო.

ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში ვლინდება იგივე გვერდითი მოვლენები, რაც პრეპარატის მცირე დოზის მიღებისას იმ განსხვავებით, რომ ჭარბი დოზირება ზრდის გვერდითი მოვლენების გამოვლინების სიხშირეს. საჭიროა ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა. დიალიზი არაეფექტურია სილდენაფილის და მისი მეტაბოლიტის პლაზმის ცილებთან აქტიური კავშირის გამო.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება სილდენაფილთან ერთად არ მოქმედებს მის ბიოშეღწევადობაზე. სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ (ერთდოული მიღება უკუნაჩვენებია) და ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ანტიაგრეგაციულ ეფექტს. აცეტილსალიცილის მჟავასთან (150 მგ) ერთდროული გამოყენებისას არ ზრდის სისხლდენის დროს. ჩYP3A4-ის ინჰიბიტორები (ციმეტიდინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომოცინი და სხვ.) ზრდიან სილდენაფილის კონცენტრაციას პლაზმაში (კერძოდ, ციმეტიდინის (800 მგ) სილდენაფილთან (50 მგ) ერთდროული მიღებისას – 56%-ით) და ამცირებენ მის გამოყოფას. სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება დოზით 100 მგ ერითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (500 მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში) ხელს უწყობს სილდენაფილის AUჩ-ის მომატებას 182%-ით, საკვინავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (1200 მგ 3-ჯერ დღეში) სილდენაფილის ჩმახ იზრდება 140%-ით, ხოლო AUჩ – 210%-ით. 100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება ციტოქრომ P450-ის ძლიერი ინჰიბიტორის – რიტონავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (400 მგ 2-ჯერ დღეში) იწვევს სილდენაფილის ჩმახ გაზრდას 300%-ით (4-ჯერ) და AUჩ-ის გაზრდას 1000%-ით (11-ჯერ). სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას რიტონავირის და საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. ჩYP2ჩ9-ის ინჰიბიტორები (ტოლბუტამიდი, ვარფარინი), ჩYP2D6-ის ინჰიბიტორები (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), თიაზიდები და თიაზიდის მსგავსი დიურეტიკები, მარყუჟოვანი და კალიუმის შემნახველი დიურეტიკები, აგფ-ინჰიბიტორები, კალციუმის ანტაგონისტები, β-ადრენობლოკატორები, ციტოქრომ P450-ის ინდუქტორები (რიფამპიცინი, ბარბიტურატები) არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე. არ არის გამოვლენილი სილდენაფილის ამლოდიპინთან ურთიერთქმედების ნიშნები. სილდენაფილის ტოლბუტამიდთან ან ვარფარინთან მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის. ჯანმრთელ მოხალისეებში სისხლში ალკოჰოლის კონცენტრაციისას 80 მგ/დლ-მდე სილდენაფილი არ აძლიერებს ალკოჰოლის მოქმედებას. სილდენაფილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერექციის დარღვევების სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას შესწავლილი არ არის, ამიტომ მსგავსი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არა უმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.