შემადგენლობა
ზეტორის გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - როზუვასტატინის (კალციუმის მარილის სახით) 10 მგ-ს, 20 მგ-ს ან 40 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლიდონ ჩL, მაგნიუმის სტეარატი, შემოსაგარსი ფხვნილი.
მოქმედების მექანიზმი
ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი. წარმოადგენს ფერმენტ ჰიდროქსი-მეთილ-გლუტარილ-კოენზიმ A-რედუქტაზას (HMG-COA-რედუქტაზა) სელექციერ, კონკურენტულ ინჰიბიტორს, რომელსაც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ-კოენზიმ A გადაჰყავს მევალონატში, რომელიც ქოლესტერინის (ქს) წინამორბედია. როზუვასტატინის მოქმედება ძირითადად ვლინდება ღვიძლში, სადაც მიმდინარეობს ქოლესტერინის სინთეზი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების (დსლპ) კატაბოლიზმი.
როზუვასტატინი უჯრედების ზედაპირზე ზრდის ღვიძლის დსლპ-ის რეცეპტორების რიცხვს, აძლიერებს დსლპ-ის შებოჭვასა და კატაბოლიზმს, რაც თავის მხრივ ხელს უწყობს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების (ძდსლპ) სინთეზის ინჰიბირებას და შესაბამისად, დსლპ და ძდსლპ-ის საერთო რაოდენობის შემცირებას.
ზეტორი ამცირებს მომატებული ქს-დსლპ, საერთო ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების (ტგ) დონეს, ზრდის ქს-მსლპ (მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების) შემცველობას, ასევე - ამცირებს აპოლიპოპროტეინ B (აპოB), ქს-არა მსლპ, ქს-ძდსლპ, ტგ-ძდსლპ და ზრდის აპოლიპოპროტეინ A-1 (აპოA-1)-ის დონეს, ამცირებს შეფარდებას ქს-დსლპ / ქს-მსლპ, საერთო ქოლესტერინი / მსლპ და ქს-არამსლპ / ქს-მსლპ, ასევე - აპოB / აპოA-1.
ზეტორი ეფექტურია მოზრდილ პაციენტებში ჰიპერქოლესტერინემიით ჰიპერტრიგლიცერიდემიასთან ერთად ან მის გარეშე, განურჩევლად რასის, სქესისა და ასაკისა (მათ შორის პაცინტებში შაქრიანი დიაბეტით და ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით).
ადიტიური ეფექტი აღინიშნება ზეტორისა (როზუვასტატინი) და ფენოფიბრატის კომბინაციისას ტრიგლიცერიდებთან მიმართებაში, ხოლო ნიკოტის მჟავასთან კომბინაციაში – ქს-მსლპ-თან მიმართებაში.
როზუვასტატინის გავლენის შესახებ კვლევები, ლიპიდური ცვლის დარღვევით გამოწვეული გართულებების (როგორიცაა გულის იშემიური დაავადება) შემცირებაზე, დასრულებული არ არის.
ზეტორი 40 მგ ნაჩვენებია დაინიშნოს პაციენტებში გამოხატული ჰიპერქოლესტერინემიით და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მაღალი რისკით.
ფარმაკოკინეტიკა
ჩმახ მიიღწევა დაახლოებით 5 საათში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 20%-ს. პლაზმის ცილებს უკავშირდება დაახლოებით 90%.
როზუვასტატინი ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება (10%) ღვიძლში. ძირითადი იზოფერმენტი რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში არის CYP2C9.
პრეპარატის ფარმაკოლოგიური აქტივობის 90% დაკავშირებულია როზუვასტატინთან, ხოლო დანარჩენი - მის მეტაბოლიტებთან.
როზუვასტატინის ძირითადი ნაწილი (90%) გამოიდევნება შეუცვლელი სახით ფეკალური მასებით, ხოლო დანარჩენი - შარდით. თ1/2 დაახლოებით 19 საათია.
ჩვენება
- პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია ფრედრიქსონის კლასიფიკაციით (ტიპი IIა, ოჯახური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის ჩათვლით) ან შერეული ტიპის ჰიპერქოლესტერინემია (ტიპი IIბ). ინიშნება დამატებით დიეტასთან ერთად, როცა დიეტა და სხვა არამედიკამენტოზური მკურნალობის მეთოდები (ფიზიკური ვარჯიშები, სხეულის წონის კორექცია) არასაკმარისია;
- ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია, დამატებით დიეტასთან ან სხვა ჰიპოლიპიდემიურ თერაპიასთან (მაგ.: დსლპ-აფერეზი)ერთად, არ როცა მსგავსი მკურნალობა ნაკლებეფექტურია;
- ჰიპერტრიგლიცერიდემია (ტიპი IV ფრედრიქსონის კლასიფიკაციით), დიეტასთან ერთად დამატებით;
- ათეროსკლეროზის პროგრესირების შეჩერებისთვის დიეტასთან ერთად დამატებით ინიშნება პაციენტებში, რომლებშიც ნაჩვენებია საეღტო ქოლესტერინისა და ქს-დსლპ-ის დონის შემცირება.
უკუჩვენება
10 მგ და 20 მგ ტაბლეტებისთვის:
- როზუვასტატინის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში, მათ შორის ტრანსამინაზების შრატისმიერი აქტივობის და სისხლის შრატში ტრანსამინაზების ნებისმიერი აქტივობის მყარი ზრდა (3-ჯერ და მეტად ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით);
- თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ-ზე);
- მიოპათია;
- ერთდროულად ციკლოსპორინის მიღება;
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი, კონტრაცეპციის ადეკვატური მეთოდების არარსებობა;
- მიოტოქსიკური გართულებებისადმი წინასწარგანწყობა;
- ლაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზის დეფიციტ ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია (პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას).
40 მგ ტაბლეტებისთვის:
გარდა ზემოაღნიშნული უკუჩვენებებისა, დამატებით:
- მიოპათია/რაბდომიოლიზის განვითარების რისკ-ფაქტორების არსებობა: თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობა (კკ ნაკლები 60 მლ/წთ-ზე); ჰიპოთირეოზი; კუნთების დაავადების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი; მიოტოქსიკურობა ანამნეზში ჰმგ-KოA- რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ან ფიბრატების მიღებაზე; ალკოჰოლის ჭარბი გამოყენება; მდგომარეობები, რომლებმაც შეიძლება გამიოწვიონ როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის მატება; ფიბრატების ერთდროულად მიღება; აზიური რასის პაციენტები.
სიფრთხილით ინიშნება პრეპარატი 10 და 20 მგ ტაბლეტებისთვის: მიოპათია/ რაბდომიოლიზის განვითარების რისკის არსებობისას - თირკმლის უკმარისობა, ჰიპოთირეოზი, კუნთების დაავადების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი და ჰმგ-ჩოA- რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ან ფიბრატების გამოყენებისას კუნთების ტოქსიკურობის წინამორბედი ანამნეზი; ალკოჰოლის ჭარბად გამოყენება; 65 წელზე მეტი ასაკი; მდგომარეობები, რომელთა დროსაც აღინიშნება როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა; რასობრივი კუთვნილება (აზიური რასა); ფიბრატებთან ერთდროულად დანიშვნა; ღვიძლის დაავადებები ანამნეზში; სეფსისი; არტერიული ჰიპოტენზია; ფართო ქირურგიული ჩარევები, ტრავმები, მძიმე მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები ან არაკონტროლირებადი ეპილეფსიური შეტევები.
სიფრთხილით ინიშნება პრეპარატი 40 მგ ტაბლეტებისათვის: თირკმლის მსუბუქი სიმძიმის უკმარისობა (კკ მეტი 60 მლ/წთ-ზე); 65 წელზე მეტი ასაკი; ღვიძლის დაავადებები ანამნეზში; სეფსისი; არტერიული ჰიპოტენზია; ფართო ქირურგიული ჩარევები, ტრავმები, მძიმე მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები ან არაკონტროლირებადი ეპილეფსიური შეტევები.
უსაფრთხოების ზომები
ზეტორი 40 მგ-ის მიღების შემთხვევაში რეკომენდებულია თირკმლების ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი.
როზუვასტატინის ნებისმიერი დოზის, განსაკუთრებით 20 მგ-ზე მეტის, მიღებისას ცნობილია მიალგიის, მიოპათიის და იშვიათად - რაბდომიოლიზის განვითარების შემთხვევები.
კრეატინფოსფოკინაზას (კფკ) განსაზღვრა არ უნდა მოხდეს ინტენსიური ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ ან კრეატინფოსფოკინაზას დონის ზრდის სხვა შესაძლო მიზეზების შემთხვევაში, რადგან შესაძლოა შედეგების არასწორი ინტერპრეტაცია მოხდეს. თუ კფკ-ს საწყისი დონე მნიშვნელოვნადაა გაზრდილი (5-ჯერ მეტი ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი), 5-7 დღის შემდეგ საჭიროა განმეორებითი ანალიზის ჩატარება. თუ ხელმეორე ტესტი არსებულ დონეს დაადასტურებს (5-ჯერ მეტი, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი), თერაპიის დაწყება არ შეიძლება.
პაციენტებში რაბდომიოლიზის განვითარების რისკ-ფაქტორებით, ზეტორის (ასევე სხვა ჰმგ-ჩოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორების) დანიშვნისას, აუცილებელია მოსალოდნელი სარგებელისა და პოტენციური რისკების თანაფარდობის შეფასება და შესაბამისი კლინიკური დაკვირვება.
აუცილებელია პაციენტის ინფორმირება, რომ მან დაუყოვნებლივ უნდა შეატყობინოს ექიმს კუნთების ტკივილის, კუნთების სისუსტის ან სპაზმების შესახებ, განსაკუთრებით თუ ცხელების და შეუძლოდ ყოფნის ფონზე ვითარდება. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია კფკ-ს დონის განსაზღვრა. თუ კფკ-ს დონე მნიშვნელოვნადაა გაზრდილი (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტი) ან სიმპტომები, კუნთების მხრიდან მკვეთრადაა გამოხატული და იწვევს ყოველდღიურ დისკომფორტს (იმ შემთხვევაშიც თუ კფკ-ს დონე ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ ნაკლებია), თერაპია უნდა შეწყდეს. სიმპტომების გაქრობის და კფკ-ს დონის ნორმირების შემდეგ, შესაძლებელია ზეტორის ან ჰმგ-ჩოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ხელმეორედ დანიშვნის საკითხის განხილვა, ოღონდ უფრო მცირე დოზებით და პაციენტის მდგომარეობის მუდმივი კონტროლით.
სიმპტომების არარსებობისას კფკ-ს რუტინული კონტროლი მიზანშეწონილი არ არის.
როზუვასტატინის კომბინირებულ თერაპიაში მიღებისას არ გამოვლენილა ჩონჩხის კუნთებზე მისი ტოქსიკური ზემოქმედება. მაგრამ, ვინაიდან ჰმგ-ჩოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ფიბრინის მჟავას წარმოებულებთან (გემფიბროზილის ჩათვლით), ციკლოსპორინთან, ნიკოტინის მჟავასთან, აზოლის ჯგუფის ანტიმიკოზურ საშუალებებთან, პროტეაზას ინჰიბიტორებთან და მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში დანიშვნისას აღინიშნება მიოზიტისა და მიოპათიის შემთხვევები, არ არის რეკომენდებული ზეტორის კომბინაცია აღნიშნულ საშუალებებთან, განსაკუთრებით გემფიბროზილთან, ფიბრატებსა და ნიაცინთან.
ზეტორით მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირაში ან/და დოზის მომატებისას, საჭიროა ლიპიდური ცვლის კონტროლი და საჭიროებისას დოზის კორექცია.
ზეტორით მკურნალობის დაწყებამდე და დაწყებიდან 3 თვის შემდეგ რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების განსაზღვრა. თუ სისხლის შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის დონე 3-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს, საჭიროა ზეტორის შეწყვეტა ან დოზის შემცირება.
ჰიპოთირეოზის ან ნეფროზული სინდრომით განპირობებული ჰიპოქოლესტერინემიის ზეტორით მკურნალობის დაწყებამდე, საჭიროა პაციენტებს ჩაუტარდეთ ძირითადი დაავადების მკურნალობა.
როზუვასტატინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის, ამიტომ აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში ზეტორის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.
ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
როზუვასტატინის ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვის უნარზე გავლენა შესწავლილი არ არის, თუმცა ფარმაკოდინამიკური თვისებების გათვალისწინებით

• გავლენას არ უნდა ახდენდეს. გასათვალისწინებელია თერაპიის დროს თავბრუსხვევის განვითარების შესაძლებლობა.
  ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
  ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში ზეტორის გამოყენება უკუნაჩვენებია. რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის ადეკვატური მეთოდები. თერაპიის პროცესში დაორსულების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
  როზუვასტატინის ქალის რძეში გამოყოფის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. ამდენად ძუძუთი კვების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
  დოზის გადაჭარბება
  რამდენიმე დღიური დოზის ერთდროულად მიღებისას როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.
  მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა და სასიცოცხლო ორგანოებისა და სისტემების ფუნქციების შენარჩუნება. აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციისა და კრეატინფოსფოკინაზას დონის კონტროლი. ჰემოდიალიზი ნაკლებეფექტურია.
  სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
  როზუვასტატინისა და ციკლოსპორინის ერთდროულად მიღებისას პლაზმაში იზრდება როზუვასტატინის კონცენტრაცია.
  როზუვასტატინმა ვიტამინ K-ს ანტაგონისტებთან (მაგ. ვარფარინი) კომბინაციაში შეიძლება გამოიწვიოს პროთრომბინული დროის ზრდა.
  როზუვასტატინისა და გემფიბროზილის ერთობლივი გამოყენება განაპირობებს სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის მაქსიმალური კონცენტრაციის და AUჩ-ს ორჯერ ზრდას. ფარმაკოკინეტიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ფენოფიბრატებთან მოსალოდნელი არ არის, თუმცა შესაძლებელია ფარმაკოდინამიკური ურთიერთგავლენა.
  გემფიბროზილი, სხვა ფიბრატები და ნიკოტინის მჟავას ჰიპოლიპიდემიური დოზები ჰმგ- ჩოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას ზრდის მიოპათიის წარმოშობის რისკს, რაც მათი მონოთერაპიის დროსაც აღინიშნება. ამიტომ აღნიშნულ პრეპარატებთან (1 გ/დღეში ან მეტი დოზა) კომბინაციაში ზეტორი უნდა დაინიშნოს საწყისი დოზით 5 მგ.
  როზუვასტატინისა და ეზეტიმიბის ერთდროულად მიღების დროს არცერთი პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არ იცვლება.
  მიუხედავად იმისა, რომ ურთიერთქმედების ზუსტი მექანიზმი უცნობია, პროტეაზას ინჰიბიტორების ერთდროულად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს როზუვასტატინის ექსპოზიციის მნიშვნელოვანი ზრდა. ამიტომ მათი ერთდროული მიღება პაციენტებში აივ- ინფექციით რეკომენდებული არ არის.
  როზუვასტატინისა და ალუმინის და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდების სუსპენზიის ერთდროულად გამოყენება განაპირობებს როზუვასტატინის პლაზმური შემცველობის დაახლოებით 50 %-ით შემცირებას. ეს ეფექტი უფრო ნაკლებადაა გამოხატული, თუ ანტაციდების მიღება ხდება როზუვასტატინის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. ასეთი ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა შესწავლილი არ არის.
  ერითრომიცინი ამცირებს როზუვასტატინის პლაზმურ კონცენტრაციას. ასეთი ურთიერთქმედება შეიძლება განპირობებული იყოს ერითრომიცინის მიერ ნაწლავების მოტორიკის გაძლიერებით.
  როზუვასტატინი ზრდის პერორალური კონტრაცეპტივების - ეთილენსტრადიოლის და ნორგესტრილის პლაზმურ კონცენტრაციებს. რაც გათვალისწინებული უნდა იყოს პერორალური კონტრაცეპტივების დოზის შერჩევისას. აღნიშნული ეფექტი ასევე გასათვალისწინებელია ჰორმონჩამანაცვლებელი თერაპიის დროსაც.
  კლინიკური თვალსაზრისით, არ არის მოსალოდნელი მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როზუვასტატინსა და დიგოქსინს შორის.
  კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როზუვასტატინსა და ფლუკონაზოლს და კეტოკონაზოლს შორის აღნიშნული არ ყოფილა. როზუვასტატინისა და იტრაკონაზოლის ერთობლივად გამოყენება ზრდის როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკას (კლინიკურად უმნიშვნელოა). ამგვარად ციტოქრომ P459-ის მეტაბოლიზმთან დაკავშირებული ურთიერთქმედება მოსალოდნელი არ არის.
  დოზირება და მიღების წესი
  პრეპარატი ინიშნება შიგნით მისაღებად დღე-ღამის ნებისმიერ დროს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად წყლის მიყოლებით, არ უნდა დაიღეჭოს და დაქუცმაცდეს. 5 მგ დოზის მირების აუცილებლობისას 10 მგ ტაბლეტი უნდა გაიყოს 2 ნაწილად.
  ზეტორით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტმა უნდა დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა და განაგრძოს დიეტის დაცვა მკურნალობის დროსაც. პრეპარატის დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, ჩვენებისა და მკურნალობაზე რეაგირების მიხედვით, ასევე - ლიპიდების დონეებთან დაკავშირებული რეკომენდაციების გათვალისწინებით.
  ზეტორის რეკომენდებული საწყისი დოზა პაციენტებისათვის, რომლებიც იწყებენ მკურნალობას ან გადადიან სხვა ჰმგ-ჩოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორებიდან ზეტორზე, შეადგენს 5-10 მგ დღეში ერთხელ. საწყისი დოზის შერჩევისას გასათვალისწინებელია ქოლესტერინის შემცველობა და გულ-სისხლძარღვთა გართულებების შესაძლო რისკი, ასევე
• გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი. საჭიროებისას, 4 კვირის შემდეგ შესაძლებელია დოზის გაზრდა.
  დოზის გაზრდა 40 მგ-მდე შეიძლება მოხდეს მხოლოდ პაციენტებში მძიმე ფორმის ჰიპერქოლესტერინემიით და გულ-სისხლძარღვთა გართულებების მაღალი რისკით (განსაკუთრებით პაციენტებში ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით), რომლებშიც ვერ იქნა მიღწეული სასურველი შედეგი 20 მგ დოზის მიღებისას და რომლებიც უნდა იმყოფებოდნენ სპეციალისტის მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტები, რომლების ირებენ 40 მგ დოზას მოითხოვენ მუდმივ მეთვალყურეობას, რადგან მოსალოდნელია გვერდითი ეფექტების განვითარება.
  რეკომენდებული არ არის 40 მგ დოზის დანიშვნა იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც ადრე არ მიუმართავთ სპეციალისტისთვის.
  2-4 კვირის შემდეგ და/ან ზეტორის დოზის მომატებისას აუცილებელია ლიპიდური ცვლის მაჩვენებლების კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში უნდა მოხდეს დოზის კორექცია.
  ხანდაზმულ პაციენტები დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.
  პაციენტები თირკმლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის უკმარისობით დოზის კორექციას არ საჭიროებენ. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (კკ ნაკლები 30 მლ/წთ-ზე) ზეტორის მიღება უკუნაჩვენებია. უკუნაჩვენებია პრეპარატის მიღება 40 მგ დოზირებით პაციენტებისთვის, რომლებსაც თირკმლბის ფუნქციის ზომიერი დარღვევები აქვთ (კკ ნაკლები 60 მლ/წთ-ზე). თირკმლების ფუნქციის ზომიერი დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია საწყისი დოზა ზეტორი 5 მგ.
  მიოპათიის მიმართ წინასწარგანწყობილი პაციენტებში უკუნაჩვენებია 40 მგ დოზის დანიშვნა აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ.
  გვერდითი მოვლენები
  ზეტორის მიღების დროს გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ უმნიშვნელოდაა გამოხატული და დამოუკიდებლად ქრება. ისევე, როგორც ჰმგ-ჩოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას, გვერდითი მოვლენის სიხშირე, ძირითადად, დოზადამოკოდებულ ხასიათს ატარებს.
  ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - მომატებული მგრძნობელობის რეაქცია, ჭინჭრის ციება, იშვიათად - ანგიონევროზული შეშუპება.
  ცენტრალური ნერვული სისტემას მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა; ძალიან იშვიათად: პოლინეიროპათია.
  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - ყაბზობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი; ზოგჯერ - უმნიშვნელო, უსიმპტომო ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის დოზადამოკიდებული მატება; იშვიათად – პანკრეატიტი; ძალიან იშვიათად – სიყვითლე, ჰეპატიტი, დიარეა.
  დერმატოლოგიური რეაქციები: ზოგჯერ - ქავილი, გამონაყარი.
  საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ხშირად - მიალგია; იშვიათად – მიოპათია (მიოზიტის ჩათვლით), რაბდომიოლიზი თირკმლის მწვავე უკმარისობით ან მის გარეშე. კრეატინფოსფოკინაზის დონის დოზა-დამოკიდებული მომატება აღენიშნება პაციენტების უმნიშვნელო რაოდენობას, რომლებიც როზუვასტატინს იღებენ. მომატება უმეტესად უმნიშვნელოა, სიმპტომების გარეშე და დროებითი. კრეატინფოსფოკინაზის დონის მომატების შემთხვევაში (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტი) თერაპია უნდა შეჩერდეს. ასევე – ართრალგია.
  საშარდე სისტემას მხრივ: პროტეინურია; მინიმალური რაოდენობიდან (კვალი) “++”-მდე ან მეტი (<1%-ს პაციენტებში, რომლებიც 10-20 მგ-ს იღებენ და პაციენტების დაახლოებით 3%-ს, რომლებიც 40 მგ დოზას იღებენ). უმეტეს შემთხვევაში პროტეინურია მცირდება ან საერთოდ ქრება თერაპიის პროცესში და არ ნიშნავს თირკმლების მწვავე ან პროგრესირებადი დაავადების არსებობას.
  ლაბორატორიული მონაცემები: გლუკოზისა და ბილირუბინის კონცენტრაციის მატება, გგტ-ს და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მატება.
  სხვადასხვა: ხშირად: ასთენიური სინდრომი; შესაძლებელია ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა.
  ვარგისობა და შენახვის პირობები
  ვარგისობის ვადა - 3 წელი.
  ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე.
  ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
  გამოშვების ფორმა
  გარსით დაფარული ტაბლეტი 10 მგ, 20 მგ ან 40 მგ; 30 ტაბლეტი ბლისტერში, მეორადი შეფუთვა - მუყაოს კოლოფში.
  აფთიაქიდან გაცემის პირობები
  ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით).

მწარმოებელი ფირმა:
შ.პ.ს. “ჯი-ემ-პი”

შენადგენლობა: როზუვასტატინი

ჩვენებები: ჰიპერქოლესტერინემია. როზუვასტატინი გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის, LDL ქოლესტერინის, B
აპოლიპოპროტეინისა და ტრიგლიცერიდების მომატებული კონცენტრაციების შემცირების მიზნით, იმ შემთხვევაში, თუ
სხვა მეთოდები სასურველ შედეგებს ვერ გვაძლევენ: ჰიპერქოლესტერინემია; კომბინირებული ჰიპერქოლესტერინემია (შერეული); ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია; გულ-სისხლძარღვოვანი დაავადებების პროფილაქტიკა.

დოზირება და მიღების წესი: 1 აბი დღეში ერთხელ. როზუვასტატინის დღიური მაქსიმალური დოზა შეადგენს 40 მგ-ს. ეს დოზა განკუთვნილია მხოლოდ ქოლესტერინის მაღალი დონის მქონე პაციენტებისათვის და გულის შეტევის,
სტენოკარდიის მაღალი რისკის მქონე პაციენტებისათვის, რომელთა ქოლესტერინის დონე არ შემცირდა შესაბამისად
20 მგ ტაბლეტის მიღებისას. რეკომენდებულია ქოლესტერინის რეგულარული შემოწმება. დოზის გამოტოვების
შემთხვევაში: დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, შემდეგი დოზა მიიღება ჩვეულ დროს. დაუშვებელია გამოტოვებულის
სანაცვლოდ გაორმაგებული დოზი მიღება. როზუვასტატინის მიღების შეწყვეტამდე უნდა მიემართოს ექიმს. პრეპარატის
შეწყვეტამ შესაძლოა გამოიწვიოს ქოლესტერინის დონის მომატება.

გვერდითი მოვლენები: ყველა პრეპარატის მსგავსად, როზუვასტატინმაც შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები.
ჩვეულებრივ, ეს გვერდითი მოვლენები გარდამავალია და მსუბუქი ხასიათისაა. ქვემოთ ჩამოთვლილი ალერგიული რეაქციების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება: სუნთქვის გაძნელება, სახის, ენის, ტუჩების ან ყელის შეშუპებით ან მათ გარეშე; სახის, ენის, ტუჩების ან ყელის შეშუპება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ყლაპვის გაძნელება; კანის ძლიერი ქავილი. ასევე დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს როზუვასტატინის მიღება, თუ აღინიშნება კუნთების უჩვეულო ტკივილი, რომელიც დიდხანს გრძელდება. სხვა სტატინების მსგავსად, ადამიანთა მცირე ნაწილში ვლინდება არასასურველი გავლენა კუნთებზე და იშვიათად იწვევს კუნთების სერიოზულ დაზიანებას ე.წ. რაბდომიოლოზს. გარდა ამისა შესაძლოა გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, კუჭის ტკივილი, შეკრულობა, ღებინება, კუნთების ტკივილი, თავბრუსხვევა.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა როზუვასტატინის მიმართ, ან მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი; ღვიძლის ან თირკმლის მწვავე უკმარისობა; კუნთების განმეორებითი, ან უჩვეულო ტკივილი; 70 წლის ზემოთ ასაკის პაციენტებში; მწვავე რესპირატორული უკმარისობისას; ზოგიერთ ადამიანში სტატინებმა შეიძლება გავლენა მოახდინონ ღვიძლზე. ამის დადგენა ხდება მარტივი ანალიზით, სადაც ხდება ღვიძლის ენზიმების
მომატებული დონის განსაზღვრა სისხლში. ამ მიზნით, ექიმი ყოველთვის აკეთებს სისხლის ამ ანალიზს ვაზუროტინით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პერიოდში.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან: ექიმს უნდა ეცნობოს ყველა იმ პრეპარატის შესახებ, რომელსაც იღებს ან იღებდა პაციენტი, მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემი პრეპარატების შესახებ. განსაკუთრებით ციკლოსპორინის, ვარფარინის,
ფიბრატების, ან ქოლესტერინის შესამცირებელი ნებისმიერი სხვა პრეპარატის, საჭმლის მოსანელებელი საშუალებების,
ერითრომიცინის, შიგნით მისაღები კონტრაცეპტივების, ლიპონავირი, რიტონავირის გამოყენებისას, ან თუ ტარდება
ჰორმონ-ჩანაცვლებითი თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია: ნებისმიერი პრეპარატის მიღებამდე რჩევისათვის უნდა მიემართოს ექიმს ან ფარმაცევტს.
როზუვასტატინის არ გამოიყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში.
როზუვასტატინის მიღების დროს რეკომენდებულია შიგნით მისაღები კონტრაცეპტივების მიღება, ორსულობის თავიდან აცილების მიზნით.

ჭარბი დოზირება: პრეპარატის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში უნდა მიემართოს ექიმს ან უახლოეს საავადმყოფოს.

შენახვის პირობები: პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია შეფუთვაზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: რეცეპტით.

შენადგენლობა: როზუვასტატინი

ჩვენებები: ჰიპერქოლესტერინემია. როზუვასტატინი გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის, LDL ქოლესტერინის, B
აპოლიპოპროტეინისა და ტრიგლიცერიდების მომატებული კონცენტრაციების შემცირების მიზნით, იმ შემთხვევაში, თუ
სხვა მეთოდები სასურველ შედეგებს ვერ გვაძლევენ: ჰიპერქოლესტერინემია; კომბინირებული ჰიპერქოლესტერინემია (შერეული); ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია; გულ-სისხლძარღვოვანი დაავადებების პროფილაქტიკა.

დოზირება და მიღების წესი: 1 აბი დღეში ერთხელ. როზუვასტატინის დღიური მაქსიმალური დოზა შეადგენს 40 მგ-ს. ეს დოზა განკუთვნილია მხოლოდ ქოლესტერინის მაღალი დონის მქონე პაციენტებისათვის და გულის შეტევის,
სტენოკარდიის მაღალი რისკის მქონე პაციენტებისათვის, რომელთა ქოლესტერინის დონე არ შემცირდა შესაბამისად
20 მგ ტაბლეტის მიღებისას. რეკომენდებულია ქოლესტერინის რეგულარული შემოწმება. დოზის გამოტოვების
შემთხვევაში: დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, შემდეგი დოზა მიიღება ჩვეულ დროს. დაუშვებელია გამოტოვებულის
სანაცვლოდ გაორმაგებული დოზი მიღება. როზუვასტატინის მიღების შეწყვეტამდე უნდა მიემართოს ექიმს. პრეპარატის
შეწყვეტამ შესაძლოა გამოიწვიოს ქოლესტერინის დონის მომატება.

გვერდითი მოვლენები: ყველა პრეპარატის მსგავსად, როზუვასტატინმაც შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები.
ჩვეულებრივ, ეს გვერდითი მოვლენები გარდამავალია და მსუბუქი ხასიათისაა. ქვემოთ ჩამოთვლილი ალერგიული რეაქციების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება: სუნთქვის გაძნელება, სახის, ენის, ტუჩების ან ყელის შეშუპებით ან მათ გარეშე; სახის, ენის, ტუჩების ან ყელის შეშუპება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ყლაპვის გაძნელება; კანის ძლიერი ქავილი. ასევე დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს როზუვასტატინის მიღება, თუ აღინიშნება კუნთების უჩვეულო ტკივილი, რომელიც დიდხანს გრძელდება. სხვა სტატინების მსგავსად, ადამიანთა მცირე ნაწილში ვლინდება არასასურველი გავლენა კუნთებზე და იშვიათად იწვევს კუნთების სერიოზულ დაზიანებას ე.წ. რაბდომიოლოზს. გარდა ამისა შესაძლოა გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, კუჭის ტკივილი, შეკრულობა, ღებინება, კუნთების ტკივილი, თავბრუსხვევა.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა როზუვასტატინის მიმართ, ან მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი; ღვიძლის ან თირკმლის მწვავე უკმარისობა; კუნთების განმეორებითი, ან უჩვეულო ტკივილი; 70 წლის ზემოთ ასაკის პაციენტებში; მწვავე რესპირატორული უკმარისობისას; ზოგიერთ ადამიანში სტატინებმა შეიძლება გავლენა მოახდინონ ღვიძლზე. ამის დადგენა ხდება მარტივი ანალიზით, სადაც ხდება ღვიძლის ენზიმების
მომატებული დონის განსაზღვრა სისხლში. ამ მიზნით, ექიმი ყოველთვის აკეთებს სისხლის ამ ანალიზს ვაზუროტინით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პერიოდში.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან: ექიმს უნდა ეცნობოს ყველა იმ პრეპარატის შესახებ, რომელსაც იღებს ან იღებდა პაციენტი, მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემი პრეპარატების შესახებ. განსაკუთრებით ციკლოსპორინის, ვარფარინის,
ფიბრატების, ან ქოლესტერინის შესამცირებელი ნებისმიერი სხვა პრეპარატის, საჭმლის მოსანელებელი საშუალებების,
ერითრომიცინის, შიგნით მისაღები კონტრაცეპტივების, ლიპონავირი, რიტონავირის გამოყენებისას, ან თუ ტარდება
ჰორმონ-ჩანაცვლებითი თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია: ნებისმიერი პრეპარატის მიღებამდე რჩევისათვის უნდა მიემართოს ექიმს ან ფარმაცევტს.
როზუვასტატინის არ გამოიყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში.
როზუვასტატინის მიღების დროს რეკომენდებულია შიგნით მისაღები კონტრაცეპტივების მიღება, ორსულობის თავიდან აცილების მიზნით.

ჭარბი დოზირება: პრეპარატის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში უნდა მიემართოს ექიმს ან უახლოეს საავადმყოფოს.

შენახვის პირობები: პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია შეფუთვაზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: რეცეპტით.

შემადგენლობა
ზეტორის გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - როზუვასტატინის (კალციუმის მარილის სახით) 10 მგ-ს, 20 მგ-ს ან 40 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლიდონ ჩL, მაგნიუმის სტეარატი, შემოსაგარსი ფხვნილი.
მოქმედების მექანიზმი
ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი. წარმოადგენს ფერმენტ ჰიდროქსი-მეთილ-გლუტარილ-კოენზიმ A-რედუქტაზას (HMG-COA-რედუქტაზა) სელექციერ, კონკურენტულ ინჰიბიტორს, რომელსაც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ-კოენზიმ A გადაჰყავს მევალონატში, რომელიც ქოლესტერინის (ქს) წინამორბედია. როზუვასტატინის მოქმედება ძირითადად ვლინდება ღვიძლში, სადაც მიმდინარეობს ქოლესტერინის სინთეზი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების (დსლპ) კატაბოლიზმი.
როზუვასტატინი უჯრედების ზედაპირზე ზრდის ღვიძლის დსლპ-ის რეცეპტორების რიცხვს, აძლიერებს დსლპ-ის შებოჭვასა და კატაბოლიზმს, რაც თავის მხრივ ხელს უწყობს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების (ძდსლპ) სინთეზის ინჰიბირებას და შესაბამისად, დსლპ და ძდსლპ-ის საერთო რაოდენობის შემცირებას.
ზეტორი ამცირებს მომატებული ქს-დსლპ, საერთო ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების (ტგ) დონეს, ზრდის ქს-მსლპ (მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების) შემცველობას, ასევე - ამცირებს აპოლიპოპროტეინ B (აპოB), ქს-არა მსლპ, ქს-ძდსლპ, ტგ-ძდსლპ და ზრდის აპოლიპოპროტეინ A-1 (აპოA-1)-ის დონეს, ამცირებს შეფარდებას ქს-დსლპ / ქს-მსლპ, საერთო ქოლესტერინი / მსლპ და ქს-არამსლპ / ქს-მსლპ, ასევე - აპოB / აპოA-1.
ზეტორი ეფექტურია მოზრდილ პაციენტებში ჰიპერქოლესტერინემიით ჰიპერტრიგლიცერიდემიასთან ერთად ან მის გარეშე, განურჩევლად რასის, სქესისა და ასაკისა (მათ შორის პაცინტებში შაქრიანი დიაბეტით და ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით).
ადიტიური ეფექტი აღინიშნება ზეტორისა (როზუვასტატინი) და ფენოფიბრატის კომბინაციისას ტრიგლიცერიდებთან მიმართებაში, ხოლო ნიკოტის მჟავასთან კომბინაციაში – ქს-მსლპ-თან მიმართებაში.
როზუვასტატინის გავლენის შესახებ კვლევები, ლიპიდური ცვლის დარღვევით გამოწვეული გართულებების (როგორიცაა გულის იშემიური დაავადება) შემცირებაზე, დასრულებული არ არის.
ზეტორი 40 მგ ნაჩვენებია დაინიშნოს პაციენტებში გამოხატული ჰიპერქოლესტერინემიით და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მაღალი რისკით.
ფარმაკოკინეტიკა
ჩმახ მიიღწევა დაახლოებით 5 საათში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 20%-ს. პლაზმის ცილებს უკავშირდება დაახლოებით 90%.
როზუვასტატინი ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება (10%) ღვიძლში. ძირითადი იზოფერმენტი რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში არის CYP2C9.
პრეპარატის ფარმაკოლოგიური აქტივობის 90% დაკავშირებულია როზუვასტატინთან, ხოლო დანარჩენი - მის მეტაბოლიტებთან.
როზუვასტატინის ძირითადი ნაწილი (90%) გამოიდევნება შეუცვლელი სახით ფეკალური მასებით, ხოლო დანარჩენი - შარდით. თ1/2 დაახლოებით 19 საათია.
ჩვენება
- პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია ფრედრიქსონის კლასიფიკაციით (ტიპი IIა, ოჯახური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის ჩათვლით) ან შერეული ტიპის ჰიპერქოლესტერინემია (ტიპი IIბ). ინიშნება დამატებით დიეტასთან ერთად, როცა დიეტა და სხვა არამედიკამენტოზური მკურნალობის მეთოდები (ფიზიკური ვარჯიშები, სხეულის წონის კორექცია) არასაკმარისია;
- ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია, დამატებით დიეტასთან ან სხვა ჰიპოლიპიდემიურ თერაპიასთან (მაგ.: დსლპ-აფერეზი)ერთად, არ როცა მსგავსი მკურნალობა ნაკლებეფექტურია;
- ჰიპერტრიგლიცერიდემია (ტიპი IV ფრედრიქსონის კლასიფიკაციით), დიეტასთან ერთად დამატებით;
- ათეროსკლეროზის პროგრესირების შეჩერებისთვის დიეტასთან ერთად დამატებით ინიშნება პაციენტებში, რომლებშიც ნაჩვენებია საეღტო ქოლესტერინისა და ქს-დსლპ-ის დონის შემცირება.
უკუჩვენება
10 მგ და 20 მგ ტაბლეტებისთვის:
- როზუვასტატინის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში, მათ შორის ტრანსამინაზების შრატისმიერი აქტივობის და სისხლის შრატში ტრანსამინაზების ნებისმიერი აქტივობის მყარი ზრდა (3-ჯერ და მეტად ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით);
- თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ-ზე);
- მიოპათია;
- ერთდროულად ციკლოსპორინის მიღება;
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი, კონტრაცეპციის ადეკვატური მეთოდების არარსებობა;
- მიოტოქსიკური გართულებებისადმი წინასწარგანწყობა;
- ლაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზის დეფიციტ ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია (პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას).
40 მგ ტაბლეტებისთვის:
გარდა ზემოაღნიშნული უკუჩვენებებისა, დამატებით:
- მიოპათია/რაბდომიოლიზის განვითარების რისკ-ფაქტორების არსებობა: თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობა (კკ ნაკლები 60 მლ/წთ-ზე); ჰიპოთირეოზი; კუნთების დაავადების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი; მიოტოქსიკურობა ანამნეზში ჰმგ-KოA- რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ან ფიბრატების მიღებაზე; ალკოჰოლის ჭარბი გამოყენება; მდგომარეობები, რომლებმაც შეიძლება გამიოწვიონ როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის მატება; ფიბრატების ერთდროულად მიღება; აზიური რასის პაციენტები.
სიფრთხილით ინიშნება პრეპარატი 10 და 20 მგ ტაბლეტებისთვის: მიოპათია/ რაბდომიოლიზის განვითარების რისკის არსებობისას - თირკმლის უკმარისობა, ჰიპოთირეოზი, კუნთების დაავადების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი და ჰმგ-ჩოA- რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ან ფიბრატების გამოყენებისას კუნთების ტოქსიკურობის წინამორბედი ანამნეზი; ალკოჰოლის ჭარბად გამოყენება; 65 წელზე მეტი ასაკი; მდგომარეობები, რომელთა დროსაც აღინიშნება როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა; რასობრივი კუთვნილება (აზიური რასა); ფიბრატებთან ერთდროულად დანიშვნა; ღვიძლის დაავადებები ანამნეზში; სეფსისი; არტერიული ჰიპოტენზია; ფართო ქირურგიული ჩარევები, ტრავმები, მძიმე მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები ან არაკონტროლირებადი ეპილეფსიური შეტევები.
სიფრთხილით ინიშნება პრეპარატი 40 მგ ტაბლეტებისათვის: თირკმლის მსუბუქი სიმძიმის უკმარისობა (კკ მეტი 60 მლ/წთ-ზე); 65 წელზე მეტი ასაკი; ღვიძლის დაავადებები ანამნეზში; სეფსისი; არტერიული ჰიპოტენზია; ფართო ქირურგიული ჩარევები, ტრავმები, მძიმე მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები ან არაკონტროლირებადი ეპილეფსიური შეტევები.
უსაფრთხოების ზომები
ზეტორი 40 მგ-ის მიღების შემთხვევაში რეკომენდებულია თირკმლების ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი.
როზუვასტატინის ნებისმიერი დოზის, განსაკუთრებით 20 მგ-ზე მეტის, მიღებისას ცნობილია მიალგიის, მიოპათიის და იშვიათად - რაბდომიოლიზის განვითარების შემთხვევები.
კრეატინფოსფოკინაზას (კფკ) განსაზღვრა არ უნდა მოხდეს ინტენსიური ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ ან კრეატინფოსფოკინაზას დონის ზრდის სხვა შესაძლო მიზეზების შემთხვევაში, რადგან შესაძლოა შედეგების არასწორი ინტერპრეტაცია მოხდეს. თუ კფკ-ს საწყისი დონე მნიშვნელოვნადაა გაზრდილი (5-ჯერ მეტი ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი), 5-7 დღის შემდეგ საჭიროა განმეორებითი ანალიზის ჩატარება. თუ ხელმეორე ტესტი არსებულ დონეს დაადასტურებს (5-ჯერ მეტი, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი), თერაპიის დაწყება არ შეიძლება.
პაციენტებში რაბდომიოლიზის განვითარების რისკ-ფაქტორებით, ზეტორის (ასევე სხვა ჰმგ-ჩოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორების) დანიშვნისას, აუცილებელია მოსალოდნელი სარგებელისა და პოტენციური რისკების თანაფარდობის შეფასება და შესაბამისი კლინიკური დაკვირვება.
აუცილებელია პაციენტის ინფორმირება, რომ მან დაუყოვნებლივ უნდა შეატყობინოს ექიმს კუნთების ტკივილის, კუნთების სისუსტის ან სპაზმების შესახებ, განსაკუთრებით თუ ცხელების და შეუძლოდ ყოფნის ფონზე ვითარდება. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია კფკ-ს დონის განსაზღვრა. თუ კფკ-ს დონე მნიშვნელოვნადაა გაზრდილი (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტი) ან სიმპტომები, კუნთების მხრიდან მკვეთრადაა გამოხატული და იწვევს ყოველდღიურ დისკომფორტს (იმ შემთხვევაშიც თუ კფკ-ს დონე ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ ნაკლებია), თერაპია უნდა შეწყდეს. სიმპტომების გაქრობის და კფკ-ს დონის ნორმირების შემდეგ, შესაძლებელია ზეტორის ან ჰმგ-ჩოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ხელმეორედ დანიშვნის საკითხის განხილვა, ოღონდ უფრო მცირე დოზებით და პაციენტის მდგომარეობის მუდმივი კონტროლით.
სიმპტომების არარსებობისას კფკ-ს რუტინული კონტროლი მიზანშეწონილი არ არის.
როზუვასტატინის კომბინირებულ თერაპიაში მიღებისას არ გამოვლენილა ჩონჩხის კუნთებზე მისი ტოქსიკური ზემოქმედება. მაგრამ, ვინაიდან ჰმგ-ჩოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ფიბრინის მჟავას წარმოებულებთან (გემფიბროზილის ჩათვლით), ციკლოსპორინთან, ნიკოტინის მჟავასთან, აზოლის ჯგუფის ანტიმიკოზურ საშუალებებთან, პროტეაზას ინჰიბიტორებთან და მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში დანიშვნისას აღინიშნება მიოზიტისა და მიოპათიის შემთხვევები, არ არის რეკომენდებული ზეტორის კომბინაცია აღნიშნულ საშუალებებთან, განსაკუთრებით გემფიბროზილთან, ფიბრატებსა და ნიაცინთან.
ზეტორით მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირაში ან/და დოზის მომატებისას, საჭიროა ლიპიდური ცვლის კონტროლი და საჭიროებისას დოზის კორექცია.
ზეტორით მკურნალობის დაწყებამდე და დაწყებიდან 3 თვის შემდეგ რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების განსაზღვრა. თუ სისხლის შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის დონე 3-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს, საჭიროა ზეტორის შეწყვეტა ან დოზის შემცირება.
ჰიპოთირეოზის ან ნეფროზული სინდრომით განპირობებული ჰიპოქოლესტერინემიის ზეტორით მკურნალობის დაწყებამდე, საჭიროა პაციენტებს ჩაუტარდეთ ძირითადი დაავადების მკურნალობა.
როზუვასტატინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის, ამიტომ აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში ზეტორის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.
ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
როზუვასტატინის ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვის უნარზე გავლენა შესწავლილი არ არის, თუმცა ფარმაკოდინამიკური თვისებების გათვალისწინებით

• გავლენას არ უნდა ახდენდეს. გასათვალისწინებელია თერაპიის დროს თავბრუსხვევის განვითარების შესაძლებლობა.
  ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
  ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში ზეტორის გამოყენება უკუნაჩვენებია. რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის ადეკვატური მეთოდები. თერაპიის პროცესში დაორსულების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
  როზუვასტატინის ქალის რძეში გამოყოფის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. ამდენად ძუძუთი კვების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
  დოზის გადაჭარბება
  რამდენიმე დღიური დოზის ერთდროულად მიღებისას როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.
  მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა და სასიცოცხლო ორგანოებისა და სისტემების ფუნქციების შენარჩუნება. აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციისა და კრეატინფოსფოკინაზას დონის კონტროლი. ჰემოდიალიზი ნაკლებეფექტურია.
  სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
  როზუვასტატინისა და ციკლოსპორინის ერთდროულად მიღებისას პლაზმაში იზრდება როზუვასტატინის კონცენტრაცია.
  როზუვასტატინმა ვიტამინ K-ს ანტაგონისტებთან (მაგ. ვარფარინი) კომბინაციაში შეიძლება გამოიწვიოს პროთრომბინული დროის ზრდა.
  როზუვასტატინისა და გემფიბროზილის ერთობლივი გამოყენება განაპირობებს სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის მაქსიმალური კონცენტრაციის და AUჩ-ს ორჯერ ზრდას. ფარმაკოკინეტიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ფენოფიბრატებთან მოსალოდნელი არ არის, თუმცა შესაძლებელია ფარმაკოდინამიკური ურთიერთგავლენა.
  გემფიბროზილი, სხვა ფიბრატები და ნიკოტინის მჟავას ჰიპოლიპიდემიური დოზები ჰმგ- ჩოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას ზრდის მიოპათიის წარმოშობის რისკს, რაც მათი მონოთერაპიის დროსაც აღინიშნება. ამიტომ აღნიშნულ პრეპარატებთან (1 გ/დღეში ან მეტი დოზა) კომბინაციაში ზეტორი უნდა დაინიშნოს საწყისი დოზით 5 მგ.
  როზუვასტატინისა და ეზეტიმიბის ერთდროულად მიღების დროს არცერთი პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არ იცვლება.
  მიუხედავად იმისა, რომ ურთიერთქმედების ზუსტი მექანიზმი უცნობია, პროტეაზას ინჰიბიტორების ერთდროულად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს როზუვასტატინის ექსპოზიციის მნიშვნელოვანი ზრდა. ამიტომ მათი ერთდროული მიღება პაციენტებში აივ- ინფექციით რეკომენდებული არ არის.
  როზუვასტატინისა და ალუმინის და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდების სუსპენზიის ერთდროულად გამოყენება განაპირობებს როზუვასტატინის პლაზმური შემცველობის დაახლოებით 50 %-ით შემცირებას. ეს ეფექტი უფრო ნაკლებადაა გამოხატული, თუ ანტაციდების მიღება ხდება როზუვასტატინის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. ასეთი ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა შესწავლილი არ არის.
  ერითრომიცინი ამცირებს როზუვასტატინის პლაზმურ კონცენტრაციას. ასეთი ურთიერთქმედება შეიძლება განპირობებული იყოს ერითრომიცინის მიერ ნაწლავების მოტორიკის გაძლიერებით.
  როზუვასტატინი ზრდის პერორალური კონტრაცეპტივების - ეთილენსტრადიოლის და ნორგესტრილის პლაზმურ კონცენტრაციებს. რაც გათვალისწინებული უნდა იყოს პერორალური კონტრაცეპტივების დოზის შერჩევისას. აღნიშნული ეფექტი ასევე გასათვალისწინებელია ჰორმონჩამანაცვლებელი თერაპიის დროსაც.
  კლინიკური თვალსაზრისით, არ არის მოსალოდნელი მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როზუვასტატინსა და დიგოქსინს შორის.
  კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როზუვასტატინსა და ფლუკონაზოლს და კეტოკონაზოლს შორის აღნიშნული არ ყოფილა. როზუვასტატინისა და იტრაკონაზოლის ერთობლივად გამოყენება ზრდის როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკას (კლინიკურად უმნიშვნელოა). ამგვარად ციტოქრომ P459-ის მეტაბოლიზმთან დაკავშირებული ურთიერთქმედება მოსალოდნელი არ არის.
  დოზირება და მიღების წესი
  პრეპარატი ინიშნება შიგნით მისაღებად დღე-ღამის ნებისმიერ დროს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად წყლის მიყოლებით, არ უნდა დაიღეჭოს და დაქუცმაცდეს. 5 მგ დოზის მირების აუცილებლობისას 10 მგ ტაბლეტი უნდა გაიყოს 2 ნაწილად.
  ზეტორით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტმა უნდა დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა და განაგრძოს დიეტის დაცვა მკურნალობის დროსაც. პრეპარატის დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, ჩვენებისა და მკურნალობაზე რეაგირების მიხედვით, ასევე - ლიპიდების დონეებთან დაკავშირებული რეკომენდაციების გათვალისწინებით.
  ზეტორის რეკომენდებული საწყისი დოზა პაციენტებისათვის, რომლებიც იწყებენ მკურნალობას ან გადადიან სხვა ჰმგ-ჩოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორებიდან ზეტორზე, შეადგენს 5-10 მგ დღეში ერთხელ. საწყისი დოზის შერჩევისას გასათვალისწინებელია ქოლესტერინის შემცველობა და გულ-სისხლძარღვთა გართულებების შესაძლო რისკი, ასევე
• გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი. საჭიროებისას, 4 კვირის შემდეგ შესაძლებელია დოზის გაზრდა.
  დოზის გაზრდა 40 მგ-მდე შეიძლება მოხდეს მხოლოდ პაციენტებში მძიმე ფორმის ჰიპერქოლესტერინემიით და გულ-სისხლძარღვთა გართულებების მაღალი რისკით (განსაკუთრებით პაციენტებში ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით), რომლებშიც ვერ იქნა მიღწეული სასურველი შედეგი 20 მგ დოზის მიღებისას და რომლებიც უნდა იმყოფებოდნენ სპეციალისტის მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტები, რომლების ირებენ 40 მგ დოზას მოითხოვენ მუდმივ მეთვალყურეობას, რადგან მოსალოდნელია გვერდითი ეფექტების განვითარება.
  რეკომენდებული არ არის 40 მგ დოზის დანიშვნა იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც ადრე არ მიუმართავთ სპეციალისტისთვის.
  2-4 კვირის შემდეგ და/ან ზეტორის დოზის მომატებისას აუცილებელია ლიპიდური ცვლის მაჩვენებლების კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში უნდა მოხდეს დოზის კორექცია.
  ხანდაზმულ პაციენტები დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.
  პაციენტები თირკმლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის უკმარისობით დოზის კორექციას არ საჭიროებენ. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (კკ ნაკლები 30 მლ/წთ-ზე) ზეტორის მიღება უკუნაჩვენებია. უკუნაჩვენებია პრეპარატის მიღება 40 მგ დოზირებით პაციენტებისთვის, რომლებსაც თირკმლბის ფუნქციის ზომიერი დარღვევები აქვთ (კკ ნაკლები 60 მლ/წთ-ზე). თირკმლების ფუნქციის ზომიერი დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია საწყისი დოზა ზეტორი 5 მგ.
  მიოპათიის მიმართ წინასწარგანწყობილი პაციენტებში უკუნაჩვენებია 40 მგ დოზის დანიშვნა აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ.
  გვერდითი მოვლენები
  ზეტორის მიღების დროს გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ უმნიშვნელოდაა გამოხატული და დამოუკიდებლად ქრება. ისევე, როგორც ჰმგ-ჩოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას, გვერდითი მოვლენის სიხშირე, ძირითადად, დოზადამოკოდებულ ხასიათს ატარებს.
  ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - მომატებული მგრძნობელობის რეაქცია, ჭინჭრის ციება, იშვიათად - ანგიონევროზული შეშუპება.
  ცენტრალური ნერვული სისტემას მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა; ძალიან იშვიათად: პოლინეიროპათია.
  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - ყაბზობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი; ზოგჯერ - უმნიშვნელო, უსიმპტომო ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის დოზადამოკიდებული მატება; იშვიათად – პანკრეატიტი; ძალიან იშვიათად – სიყვითლე, ჰეპატიტი, დიარეა.
  დერმატოლოგიური რეაქციები: ზოგჯერ - ქავილი, გამონაყარი.
  საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ხშირად - მიალგია; იშვიათად – მიოპათია (მიოზიტის ჩათვლით), რაბდომიოლიზი თირკმლის მწვავე უკმარისობით ან მის გარეშე. კრეატინფოსფოკინაზის დონის დოზა-დამოკიდებული მომატება აღენიშნება პაციენტების უმნიშვნელო რაოდენობას, რომლებიც როზუვასტატინს იღებენ. მომატება უმეტესად უმნიშვნელოა, სიმპტომების გარეშე და დროებითი. კრეატინფოსფოკინაზის დონის მომატების შემთხვევაში (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტი) თერაპია უნდა შეჩერდეს. ასევე – ართრალგია.
  საშარდე სისტემას მხრივ: პროტეინურია; მინიმალური რაოდენობიდან (კვალი) “++”-მდე ან მეტი (<1%-ს პაციენტებში, რომლებიც 10-20 მგ-ს იღებენ და პაციენტების დაახლოებით 3%-ს, რომლებიც 40 მგ დოზას იღებენ). უმეტეს შემთხვევაში პროტეინურია მცირდება ან საერთოდ ქრება თერაპიის პროცესში და არ ნიშნავს თირკმლების მწვავე ან პროგრესირებადი დაავადების არსებობას.
  ლაბორატორიული მონაცემები: გლუკოზისა და ბილირუბინის კონცენტრაციის მატება, გგტ-ს და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მატება.
  სხვადასხვა: ხშირად: ასთენიური სინდრომი; შესაძლებელია ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა.
  ვარგისობა და შენახვის პირობები
  ვარგისობის ვადა - 3 წელი.
  ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე.
  ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
  გამოშვების ფორმა
  გარსით დაფარული ტაბლეტი 10 მგ, 20 მგ ან 40 მგ; 30 ტაბლეტი ბლისტერში, მეორადი შეფუთვა - მუყაოს კოლოფში.
  **აფთიაქიდან გაცემის პირობები **
  ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით).

**მწარმოებელი ფირმა: **
შ.პ.ს. “ჯი-ემ-პი”