აზალონი 500 მგ აპკით შემოგარსული ტაბლეტები

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: აზიტრომიცინ დიჰიდრატი

შემადგენლობა: სამკურნალწამლო ნივთიერება

**აქტიური ნივთიერება: **აზიტრომიცინ დიჰიდრატი 524.0 მგ (500 მგ უწყლო აზიტრომიცინის ექვივალენტური).

ბირთვის დამხმარე ნივთიერებები: პრეჟელატინიზირებული სახამებელი,კროსპოვიდონი, კალციუმის ჰიდროგენ ფოსფატი უწყლო, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსის დამხმარე ნივთიერებები: ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ტრიაცეტინი.

აღწერილობა: თეთრი, კაფსულის ფორმის, აპკით შემოგარსული ტაბლეტი დიაგონალური ხაზით, მარკირებით ერთ მხარეს. აპკით შემოგარსული ტაბლეტის გაყოფა შეუძლებელია.

ფარმაკოთერაპიული ჯ გუფი: სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები,

მაკროლიდები, ლინკოზამიდები და სტრეპტოგრამები, მაკროლიდები;

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მოქმედების მექანიზმი:

აზიტრომიცინი არის ნახევრად სინთეზური აზალიდური წარმოებული 15-წევრიანი ლაქტონის რგოლით. აზალიდები მიეკუთვნებიან მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ჯგუფს.

აზიტრომიცინი უკავშირდება ბაქტერიული რიბოსომის 50S ქვეერთეულის 23S rRNA-ს. ის თრგუნავს ცილის სინთეზს, აინჰიბირებს რა ცილის სინთეზის ტრანსპეპტიდაციის/ტრანსლოკაციის საფეხურს და რიბოსომული 50S ქვეერთეულის აწყობას. ყოველი ეს ბაქტერიოსტატიულ ეფექს იწვევს.

აზიტრომიცინის მიმართ მგრძნობიარე პათოგენები და შეძენილი რეზისტენტობის გავრცელება: სტაფილოკოკი: მგრძნობიარე სახეობები ≤ 1 მგ/ლ რეზისტენტული > 2 მგ/ლ; სტრეპტოკოკები (ჯგუფები A, B, C, G):მგრძნობიარე ≤ 0.25 მგ/ლ რეზისტენტული > 0.5 მგ/ლ; Streptococcus pneumonia:მგრძნობიარე≤ 0.25 მგ/ლ რეზისტენტული>0.5 მგ/ლ; Haemophilus influenza: მგრძნობიარე ≤ 0.12 მგ/ლ რეზისტენტული >4 მგ/ლ;Moraxella catarrhalis: მგრძნობიარე ≤ 0.25 მგ/ლ რეზისტენტული> 0.5 მგ/ლ;Neisseria gonorrhoeae: მგრძნობიარე ≤ 0.25 მგ/ლ რეზისტენტული > 0.5 მგ/ლ;

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა:აზიტრომიცინისწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური დონე მიიღწევა 2-3 საათის შემდეგ.

განაწილება: ორგანიზმში განაწილება ძალიან კარგია, ქსოვილის კონცენტრაციები 50-ჯერ უფრო მეტია, ვიდრე პლაზმაში. ნაღველში მიიღწევა ძალიან მაღალი ანტიბიოტიკური კონცენტრაცია. განაწილების ეს ქცევა, რაც ანტიბიოტიკებისათვის ძალიან უჩვეულოა, განპირობებულია ლიზოსომებში აზიტრომიცინის ძალიან მაღალი აკუმულაციით. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში, ფაგოციტები დიდი რაოდენობით შეიწოვენ აზიტრომიცინს, რაც იწვევს ინფექციის ადგილზე ანტიბიოტიკების განსაკუთრებით მაღალ კონცენტრაციებს.

ბიოტრანსფორმაცია და გამოყოფა: აზიტრომიცინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება, ნებისმიერი მნიშვნელოვანი მიკრობიოლოგიური აქტივობის მქონე შუალედური პროდუქტების წარმოქმნის გარეშე. ინტრავენური დოზის მხოლოდ დაახლოებით 12% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმლების საშუალებით. ნახევრად დაშლის პერიოდი არის 2-4 დღე.

ფარმაკოკინეტიკა სპეციფიკურ კლინიკურ სიტუაციებში: ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა ხანდაზმულ პირებში (>65 წელი) უჩვენა, რომ საშუალო AUC მაჩვენებლები 29%-ით მაღალია და საშუალო Tmax მაჩვენებლები 37.5%-ით მაღალია, ვიდრე ახალგაზრდა პირებში (

ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა ბავშვებში (6-15 წელი) უჩვენა, რომ AUC მაჩვენებლები (0-24 სთ) მხოლოდ 13%-ით მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში (22-39 წელი). საშუალო Tmax მაჩვენებლები განსხვავდებოდა < 1 საათით ორ გამოკვლეულ ჯგუფში. აღნიშნული მცირე ფარმაკოკინეტიკური განსხვავებები სავარაუდოდ გამოწვეულია სხვადასხვა ფორმულებით (მოზრდილები: კაფსულები, ბავშვები: სიროფი).

ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი დისფუნქციის შემთხვევებში, შრატში აზიტრომიცინის ფარმაკოკინეტიკა ერთი დოზის შემდეგ დიდად არ განსხვავდება ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებისაგან. განმეორებითი დოზირების კვლევები არ არსებობს. ასეთ პაციენტებში მომატებულია აზიტრომიცინის თირკმლისმიერი გამოყოფა, შესაძლოა შემცირებული ღვიძლის ექსკრეციის კომპენსაციის მიზნით. თუმცა, ვინაიდან ღვიძლი, აზიტრომიცინის ექსკრეციის ძირითად გზას წრამოდგენას, აზიტრომიცინის გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით რეკომენდებული არ არის.

თირკმლის უკმარისობა:1 გრ არა-გახანგრძლივებული გამონთავისუფლების აზიტრომიცინის ერთჯერად დოზას არ გააჩნია ზეგავლენა ფარმაკოკინეტიკაზე პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით (გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე, GFR 10-80 მლ/წთ). თირკმლის მძიმე უკმარისობისა (GFR < 10მლ/წთ) და თირკმლის ნორმალური ფუნქციის ჯგუფებს შორის აღინიშნებოდა AUC0-120 (11.7 მკგ.სთ/მლ vs. 8.8 მკგ.სთ/მლ), Cmax (1.6 მკგ/მლ vs. 1.0 მკგ/მლ) და CLr(0.2 მლ/მინ/კგ vs. 2.3 მლ/წთ/კგ) სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები.

უკუჩვენებები: სამკურნალო პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია აზიტრომიცინის, ერითრომიცინის, ნებისმიერი მაკროლიდური თუ კეტოლიდური ანტიბიოტიკის ან პუნქტში „შემადგენლობა“ მოცემული ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობისა და ღვიძლის მძიმე დაავადების მქონე პაციენტებში.

სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ურთიერთქმედება და სხვა სახის ურთიერთქმედებანი:

ანტაციები:ანტაციდებისა და აზიტრომიცნის ერთად გამოყენების შემსწვალელ ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, საერთო ბიოამთვისებლობაზე ზეგავლენა არ აღინიშნებოდა, თუმცა შრატში მაქსიმალური დონე შემცირდა 24%-ით. პაციენტებმა, რომლებიც აიზტრომიცინსა და ანტაციებს ღებულობენ, მიღებებს შორის უნდა დაიცვან ინტერვალი (2-3 საათი).

ცეტირიზინი:ჯანმრთელ პირებში, აზიტრომიცინით მკურნალობის 5-დღიანი კურსი 20 მგ ცეტირიზინთან კომბინაციაში არ იწვევს არანაირ ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებებს ან QT ინტერვალის მნიშვნელოვან ცვლილებებს წონასწორობის მდგომარეობაში.

დიდანოზინი (დიდეოქსინოზინი): დღეში 1200 მგ აზიტრომიცინისა და დღეში 400 მგ დიდაზონის გამოყენებას 6 აივ-დადებით პაციენტში, წონასწორობის მდგომარეობაში პლაცებოსთან შედარებით დიდანოზინის ფარმაკოკინეტიკაზე ზეგავლენა არ ჰქონდა.

დიგოქსინი და კოლხიცინი(P-gp სუბსტრატები):მაკროლიდური ანტიბიოტიკების თანმხლები გამოყენება, აზიტრომიცინის ჩათვლით, P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატებთან, როგორიცაა დიგოქსინი და კოლხიცინი, იწვევს P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატის მომატებულ დონეს შრატში. აქედან გამომდინარე, იმ შემთხვევაში, თუ აზიტრომიცინი და P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატები (მაგ. დიგოქსინი) ერთად გამოიყენება, გასათვალისწინებელია შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციების მომატების შესაძლებლობა. აზიტრომიცინთან ერთად მკურნალობის დროს და მისი შეწყვეტის შემდეგ აუცილებელია კლინიკური და შესაძლოა შრატში დიგოქსინის დონის მონიტორინგი.

ერგოტამინი:ერგოტიზმის თეორიული შესაძლებლობის გამო, აზიტრომიცინის გამოყენება ერგოტამინთან ან ნებისმიერ სხვა ერგოტ ალკალოიდ წარმოებულთან ერთად არ შეიძლება.

ზიდოვუდინი: ზიდოვუდინისა და მისი გლუკურონიდებული მეტაბოლიტის პლაზმურ ფარმაკოკინეტიკასა და შარდში ექსკრეციაზე აზიტრომიცინი ზეგავლენას არ ახდენდა ერთჯერადი დოზებით 1000 მგ და განმეორებითი დოზებით 1200 მგ და 600 მგ. თუმცა, აზიტრომიცინის გამოყენებამ გაზარდა ფოსფოლირილებული ზიდოვუდინის (კლინიკურად აქტიური მეტაბოლიტი) კონცენტრაცია პერიფერულ მონონუკლეარულ სისხლის უჯრედებში. აღნიშნული მონაცემის კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია, თუმცა ის პაციენტისათვის შეიძლება სასარგებლო აღმოჩნდეს.

ციტოქრომ P-450-თან დაკავშირებული ურთიერთქმედებანი: ღვიძლის ციტროქრომ P-450 სისტემაზე აზალონს მნიშვნელოვანი ზეგავლენა არ გააჩნია. აქედან გამომდინარე, ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები, რომლებიც აღინიშნებდა ერიტრომიცინსა და სხვა მაკროლიდებს შორის, აზიტრომიცინთან მოსალოდნელი არ არის. აზიტრომიცინი არ იწვევს ღვიძლის ციტოქრომ P-450 სისტემის ინდუქციას ან ინაქტივაციას ციტოქრომ მეტაბოლიტური კომპლექსის გზით. ფარმაკოკინეტიკური კვლევები ჩატარდა აზიტრომიცინით და შემდეგი აქტიური ნივთიერებები მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ P-450-ით.

ატორვასტატინი: ატორვასტატინის (10 მგ დღეში) გამოყენებას აზიტრომიცინთან (500 მგ დღეში) არ აქვს ზეგავლენა ატორვასტატინის პლაზმურ კონცენტრაციებზე (HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბირების ანალიზზე დაფუძნებით). მიუხედავად ამისა, პაციენტებში, რომლებიც აზიტრომიცინს სტატინებთან ერთად ღებულობდნენ, პოსტ-მარკეტინგულ პრაქტიკაში აღინიშნებოდა რაბდომიოლიზის შემთხვევები.

კარბამაზეპინი:ჯანმრთელ პირებში ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევაში, კარბამაზეპინისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის შრატის დონეზე აზიტრომიცინის თანმხლები გამოყენება მნშვნელოვან ზეგავლენას არ ახდენდა.

ციმეტიდინი:ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, რომელიც იკვლევდა ციმეტიდინის ერთჯერადი დოზის (აზიტრომიცინამდე 2 საათით ადრე მიღებული) ეფექტს აზიტრომიცინის ფარმაკოკინეტიკაზე, აზიტრომიცინის ფარმაკოკინეტიკაში ცვლილებები არ აღინიშნებოდა.

პერორალური კუმარინული ანტიკოაგულანტები.ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევაში, ჯანმრთელ პირებში აზიტრომიცინი ზეგავლენას არ ახდენდა ვარფარინის ერთჯერადი 15 მგ დოზის ანტიკოაგულაციურ ეფექტზე. აზიტრომიცინის პოსტ-მარკეტგინულ პრაქტიკაში, აზიტრომიცნისა და პერორალური კუმარინული ანტიკოაგულანტების ერთად დანიშვნისას აღინიშნებოდა მომატებული ანტიკოაგულაციის შემთხვევები. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზობრივი კავშირი დადგენილი არ არის, კუმარინული ანტიკოაგულანტებისა და აზიტრომიცინის ერთად გამოყენებისას, აუცილებელია პროთრომბინის დროის სათანადო მონიტორინგი.

ციკლოსპორინი:ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, ჯანმრთელ პირებში, რომლებიც ღებულობდნენ 500 მგ/დღეში პერორალურ აზიტრომიცინს 3 დღის განმავლობაში და შემდეგ 10 მგ/კგ სხეულის წონის კგ-ზე ციკლოსპორინის ერთჯერად პერორალურ დოზას,ციკლოსპორინის Cmax და AUC0-5 მნიშვნელოვნად გაიზარდა. აქედან გამომდინარე, აღნიშნული პრეპარატების კომბინირებისას სიფრთხილით არის საჭირო. იმ შემთხვევაში, თუ ნაჩვენებია აღნიშნული პრეპარატების კომბინირება, აუცილებელია ციკლოსპორინის დონის მონიტორინგი და დოზის შესაბამისი კორექცია.

ეფავირენცი:600 მგ აზიტრომიცინისერთჯერადი დოზისა და 400 მგ ეფავირენცის კომბინირებას 7 დღის განმავლობაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები არ გამოუწვევია.

ფლუკონაზოლი:1200 მგ აზიტრომიცინის ერთჯერადი დოზის თანმხლები მიღება არ ახდენს რაიმე ეფექტს 800 მგ ფლუკონაზოლის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკაზე. საერთო ექსპოზიცია და აზიტრომიცინის ნახევრად დაშლის პერიოდი ფლუკონაზოლის თანმხლები გამოყენებით უცვლელი დარჩა; თუმცა, აღინიშნებოდა აზიტრომიცინის Cmax (18%) კლინიკურად უმნიშვნელო შემცირება.

ინდინავირი:1200 მგ აზიტრომიცინის ერთჯერადი დოზის თანმხლებ გამოყენებას არ გააჩნია რაიმე მნიშვნელოვანი ზემოქმედება დღეში სამჯერ 800 მგ დოზით 5 დღის განმავლობაში მიღებული ინდინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე.

მეთილპრედნიზოლონი:ჯანმრთელ სუბიექტებში ჩატარებულ ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევაში, აზიტრომიცინს მეთილპრედნიზოლონის ფარნაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვანი ზეგავლენა არ გააჩნია.

მიდაზოლამი:ჯანმრთელ პირებში, 500 მგ/დღეში აზიტრომიცინით მკურნალობის 3 დღიან კურსს 15 მგ მიდაზოლამის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზეგავლენა არ ჰქონდა.

ნელფინავირი:წონასწორობის მდგომარეობაში, აზიტრომიცინისა (1200 მგ) და ნელფინავირის (750 მგ დღეში სამჯერ) ერთად გამოყენებისას აღინიშნებოდა აზიტრომიცინის კონცენტრაციების მომატება. მიუხედავად ამისა, ვინაიდან კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები არ დაფიქსირებულა, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

რიფაბუტინი:აზიტრომიცინისა და რიფაბუტინის ერთად გამოყენებას, შრატში რომელიმე პრეპარატის კონცენტრაციების მატებაზე არანაირი ზეგავლენა არ ჰქონდა.

ნეიტროპენია აღინიშნებოდა აზიტრომიცინისა და რიფაბუტინის გამოყენებისას. ნეიტროპენია ასოცირდება რიფაბუტინის გამოყენებასთან, თუმცა მიზეზობრივი კავშირი კომბინაციურ მკურნალობასთან დადგენილი არ არის.

სილდენაფილი:ჯანმრთელ მამაკაცებში, სილდენაფილისა და მისი მთავარი მეტაბოლიტების AUC-სა და Cmax-ზე, აზიტრომიცინის (500 მგ დღეში 3 დღის განმავლობაში) არანაირი ზეგავლენა არ აღინიშნებოდა.

ტერფენადინი:ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში,აზიტრომიცინსა და ტერფენადინს შორის ურთიერთქმედების არანაირი ფაქტი არ დაფიქსირებულა. იშვიათ შემთხვევებში, აღინიშნებოდა შემთხვევები, სადაც ურთიერთქმედების შესაძლებლობის გამორიცხვა შეუძლებელია. თუმცა, ასეთი ურთიერთქმედების დამადასტურელებელი ფაქტები არ არსებობს.

თეოფილინი:ჯანმრთელ პირებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ აზიტრომიცინსა და თეოფილინს, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების დამადასტურებელი ფაქტები არ გამოვლენილა.

ტრიაზოლამი: 14 ჯანმრთელ პირში, 500 მგ (დღე 1) ან 250 მგ (დღე 2) აზიტრომიცინის გამოყენებისას 0,125 მგ (დღე 2) ტრიაზოლამთან მნიშვნელოვანი ეფექტი ტრიაზოლამის ფარმაკოკინეტიკაზე არ აღინიშნებოდა, პლაცებო და ტრიაზოლამთან შედარებით.

ტრიმეთოპრიმი/სულფამეთოქსაზოლი:ტრიმეთოპრიმ/სულფამეთოქსაზოლის (160 მგ/800 მგ) მკურნალობის 7 დღიან კურსის მე-7 დღეს 1200 მგ აზიტრომიცინის მიღებას არანაირი მნიშვნელოვანი ზეგავლენა ტრიმეთოპრიმისა და სულფამეთოქსაზოლის მაქს. კონცენტრაციაზე, საერთო ექსპოზიციასა თუ შარდში გამოყოფაზე არ აღინიშნებოდა, მაშინ როდესაც აზიტრომიცინის შრატის კონცენტრაციები ანალოგიური იყო სხვა კვლევებში.

თერაპიული ჩვენებები:

აზითრომიცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციური დაავადებების დროს: ყურის, ცხვირისა და ყელის ინფექციები:

ფარინგიტი, ტონზილიტი, სინუსიტი, ოტიტი (Streptococcus pyogenes ფარინგიტის სამკურნალოდ პენიცილინი ყოველთვის არის პირველი-არჩევის პრეპარატი და მოიცავს რევმატიული ცხელების პროფილაქტიკას. აზიტრომიცინი ძირითადად ეფექტურია სტრეპტოკოკების წინააღმდეგ ცხვირხახაში, თუმცა რევმატიული ცხელების პრევენციაში აზიტრომიცინის ეფექტურობის დამამტკიცებელი კვლევის შედეგები დღეისათვის ხელმისაწვდომი არ არის).

სასუნთქი გზების ინფექციები: ბრონქიტი და პნევმონია, როდესაც პერორალური თერაპია კლინიკური პროგრესის საფუძველზე არის ნაჩვენები.

კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები

სასქესო გზების ინფექციები, გამოწვეული Chlamydia spp. ან გონოკოკებით (არა- მულტირეზისტენტული შტამები), სადაც თანმხლები სიფილისი უნდა გამოირიცხოს.

გასათვალისწინებელია ანტიბიოტიკების შესაბამისი გამოყენების ოფიციალური გაიდლაინები.

დოზირება და მიღების წესი:

მიღების წესი

მიღება.

რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა მიიღება ერთხელ დღეში, დაუღეჭავად და საკვების მიღების მიუხედავად.

დოზირება მოზრდილებში: ყველა ჩვენებისათვის, სასქესო გზების ინფექციების გარდა: 500 მგ დღეში ერთხელ 3 დღის განმავლობაში.

სასქესო გზების ინფექციები: Chlamydia spp.-ით გამოწვეული სასქესო გზების ინფექციები მოზრდილებში: 1 გრ (= 2 აპკით შემოგარსული ტაბლეტი) ერთჯერადი დოზის სახით.

კომბინირებული თერაპია ცეფტრიაქსონთან

მოზრდილთა გონოკოკებით (თუ მგრძნობიარეა) გამოწვეული სასქესო გზების ინფექციები: 1 გრ ან 2 გრ აზიტრომიცინი 250 მგ ან 50 მგ ცეფტრიაქსონთან ერთად მკურნალობის ადგილობრივი გაიდლაინების მიხედვით. პენიცილინის ან ცეფალოსპორინების მიმართ ალერგიის მქონე პაციენტებმა უნდა გაითვალისწინონ მკურნალობის ადგილობრივი გაიდლაინები.

პედიატრიული პოპულაცია

ბავშვები და მოზარდები, >45 კგ წონით უნდა მიიღონ მოზრდილთა დოზა.

დოზირების სპეციალური ინსტრუქციები: გამოყენება თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში.

პაციენტებში მსუბუქი ან ზომიერი თირკმლის დისფუნქციით (გფს 10-80 მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით (გფს < 10 მლ/წთ), აზიტრომიცინის დანიშვნისას სიფრთხილე არის საჭირო.

გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის დისფუნქციით: პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი დისფუნქციით, სიფრთხილით გამოიყენება იგივე დოზა, რაც ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში. ვინაიდან აზიტრომიცინი ძირითადად ღვიძლის საშუალებით გამოიყოფა, მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება ხანდაზმულებში:ხანდაზმულებში გამოიყენება იგივე დოზა, რაც მოზრდილ პაციენტებში. ვინაიდან ხანდაზმული პაციენტს შეიძლება ჰქონდეს პროარითმიული მოვლენები, განსაკუთრებული სიფრთხილე არის რეკომენდებული გულის არითმიებისა და მოციმციმე არითმიის (torsades de pointes) განვითარების რისკის არსებობის გამო.

გამოყენების ხანგრძლივობა: გამოყენების ხანგრძლივობა ზოგადად არის 3 დღე მოზრდილებსა და ბავშვებში.

განსაკუთრებული მითითებანი და უსაფრთხოების ზომები:

ჰიპერმგრძნობელობა:ერითრომიცინისა და სხვა მაკროლიდების მსგავსად, აღინიშნება მძიმე ალერგიული რეაქციების იშვიათი შემთხვევები, როგორიცაა ანგიოედემა და ანაფილაქსია (იშვიათ შემთხვევებში სასიკვდილო), მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემური პუსტულოზი (AGEP), სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (SJS), ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN, იშვიათად ფატალური) და წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიითა და სისტემური სიმპტომებით (DRESS). ზოგიერთ შემთხვევაში, აზიტრომიცინით მკურნალობის დროს სიმპტომები განმეორებით აღინიშნებოდა და მოითხოვდა უფრო გახანგრძლივებულ მონიტორინგსა და მკურნალობას. ალერგიული რეაქციის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და დაიწყოს ადექვატური მკურნალობა. ექიმები ინფორმირებული უნდა იყვნენ, რომ სიმპტომატური მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ალერგიული სიმპტომები შეიძლება კვლავ გამოვლინდეს.

ბავშვები და მოზარდები:Mycobacterium avium კომპლექსის პროფილაქტიკისა და მკურნალობის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში გამოვლენილი არ არის. ჰეპატოტოქსიურობა:ვინაიდან აზიტრომიცინი ძირითადად ღვიძლის გავლით გამოიყოფა, სიფრთხილე არის აუცილებელი ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში. აღწერილია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, ჰეპატიტის, ქოლესტაზური სიყვითლის, ღვიძლის ნეკროზისა და ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევები, ზოგჯერ ლეტალური. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება აღენიშნებოდეს ღვიძლის არსებული დაავადება ან შეიძლება ღებულობდნენ ჰეპატოქსიურ პრეპარატებს. ღვიძლის დისფუნქციის ნიშნების განვითარების შემთხვევაში, როგორიცაა სწრაფად პროგრესირებადი ასთენია სიყვითლით, შარდის გამუქება, სისხლმდენი დიათეზი ან ღვიძლის ენცეფალოპათია, დაუყოვნებლივ უნდა გაკეთდეს ღვიძლის ფუნქციური სინჯები. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დადასტურებისას, აზიტრომიცინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

ინფანტილური ჰიპერტროფული პილოროსტენოზი (IHPS):ახალშობილებში აზიტრომიცინის გამოყენების შემდეგ (მკურნალობა დაბადებიდან 42 დღემდე) აღინიშნებოდა ინფანტილური ჰიპერტროფული პილოროსტენოზის შემთხვევები. მშობლები და მომვლელები გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ, აცნობონ ექიმს, თუ კვების დროს განვითარდა ღებინება ან გაღიზიანება.

ჭვავის რქის წარმოებულები: პაციენტებში, რომლებიც ასევე ღებულობენ ერგოტამინსა თუ ერგოტამინის წარმოებულებს, ზოგიერთ მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებთან კომბინირების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ერგოტიზმი. ერგოტამინსა და აზიტრომიცინს შორის შესაძლო ურთიერთქმედებასთან დაკავშირებული კვლევები არ არსებობს. მიუხედავად ამისა, ერგოტიზმის განვითარების თეორიული შესაძლებლობის არსებობის გამო, აზიტრომიცინის გამოყენება ერგოტამინის წარმოებულებთან ერთად არ შეიძლება. ყველა სხვა ანტიბიოტიკებით მკურნალობის მსგავსად, რეზისტენტული მიკროორგანიზმებით და/ან სოკოებით სუპერინფექციის სიმპტომების განვითარების გამო რეკომენდებულია პაციენტების მონიტორინგი. რეზისტენტობის ან პათოგენის სელექციის განვითარების შემთხვევაში ანტიბიოტიკი უნდა შეიცვალოს. ასევე მხედველობაში უნდა გვქონდეს ერიტრომიცინ-რეზისტენტული გრამ დადებითი შტამებისა და უმეტესობა მეთიცილინ- რეზისტენტული სტაფილოკოკური შტამების არსებული ჯვარედინი რეზისტენტობა. გარდა ამისა, არსებობს ჯვარედინი რეზისტენტობა ლინკოსამიდების (კლინდამიცინი ჩათვლით) და B ჯგუფის სტრეპტოგრამინების (როგორიცაა ქინუპრისტინის/დალფოპრისტინის ქინუპრისტინის კომპონენტი) მიმართ.

Clostridium difficile-სთან ასოცირებული ფაღარათი: Clostridium difficile­-სთან ასოცირებული ფაღარათი (CDAD) აღინიშნება თითქმის ყველა ანტიბიოტიკით მკურნალობის დროს, აზიტრომიცინის ჩათვლით, და შეიძლება იყოს მსუბუქი ფაღარათი ან სიცოცხლისათვის საშიში კოლიტი. ანტიბიოტიკებით მკურნალობა ცვლის ნაწლავების ნორმალურ ფლორას და შეიძლება გამოიწვიოს C.difficile-ს ჭარბი ზრდა.

C.difficile წარმოქმნის A და B ტოქსინებს, რომლებიც ხელს უწყობენ CDAD-ის განვითარებას. C.difficile-ს ჰიპერტოქსინის წარმომქმნელი შტამები იწვევენ სიკვდილიანობისა და ავადობის ზრდას, რადგანაც ასეთი ინფექციები ვერ რეაგირებენ ანტიბიოტიკებით თერაპიაზე და შეიძლება საჭირო გახდეს კოლექტომია. ყველა პაციენტში, რომელსაც ანტიბიოტიკებით თერაპიის შემდეგ აწუხებს ფაღარათი, საფიქრებელია CDAD არსებობა. აუცილებელია პაციენტის ანამნეზის საგულდაგულო გამოკვლევა, რადგანაც CDAD შეიძლება განვითარდებს ანტიბიოტკების მიღებიდან 2 თვის შემდეგ. ფაღარათის მძიმე და უწყვეტი შემთხვევების დროს, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას და დაიწყოს შესაფერისი მკურნალობა (მაგ. პერორალური ვანკომიცინი 250 მგ დღეში 4-ჯერ). ანტიპერისტალტიკური საშუალებები უკუნაჩვენებია.

თირკმლის უკმარისობა:თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევის მქონე პაციენტებში (GFR < 10 მლ/წთ), აზიტრომიცინის სისტემური მოქმედება გაიზარდა 33%-ით: ამიტომ, აზიტრომიცინი შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომების დაცვით.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება:გულის რეპოლარიზაციისა და QT ინტერვალის გახანგრძლივება დაკავშირებულია გულის არითმიის და პარკუჭოვანი არითმიის (torsade de pointes) განვითარების რისკთან და აღინიშნა მაკროლიდებით, მათ შორის აზიტრომიცინით მკურნალობის დროს (იხილეთ პუნქტი 8.4). ვინაიდან შემდეგმა სიტუაციებმა შესაძლებელია გაზარდოს პარკუჭოვანი არითმიის (torsades de pointes-ის ჩათვლით, რომელიც შეიძლება იყოს ლეტალური) რისკი, აზიტრომიცინის მიღება შესაძლებელია მხოლოდ განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომების დაცვით იმ პაციენტებში, რომლებშიც აღინიშნება პროარითმია (განსაკუთრებით ქალებსა და ხანდაზმულ პაციენტებში). მაგალითად, ასეთი პაციენტებს აქვთ თანდაყოლილი ან დასაბუთებული QT გახანგრძლივება, ღებულობენ სხვა თანმხლებ პრეპარატებს, რომლებიც ახანგრძლივებენ QT ინტერვალს, როგორიცაა IA ჯგუფის (ქინიდინი და პროკაინამიდი) და III კლასის ანტიარითმიული საშუალებები (დოფეტილიდი, ამიოდარონი და სოტალოლი), ცისაპრიდი და ტერფენადინი, ანტიფსიქოზური საშუალებები (მაგ. პიმოზიდი), ანტიდეპრესანტები (მაგ. ციტალოპრამი) და ფტორქინოლონები (მაგ. მოქსიფლოქსაცინი და ლევოფლოქსაცინი), ელექტოლიტური დარღვევებით, განსაკუთრებით ჰიპოკალიემიისა და ჰიპომაგნიემიის შემთხვევებში, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ბრადიკარდიით, კარდიული არითმიებითა თუ გულის მძიმე უკმარისობით; ხანდაზმულები: ხანდაზმული პაციენტები შეიძლება უფრო მგრძნობიარენი იყვნენ QT ინტერვალზე წამალთან ასოცირებული ზეგავლენის მიმართ.

მიასთენია:მიასთენია გრავისის სიმპტომების გაუარესება და მიასთენიას სინდრომის პირველადი განვითარების შემთხვევები აღინიშნება პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ აზიტრომიცინს.

კვლევები:ვენერიული დაავადებების მკურნალობის დროს, სიფილისზე ეჭვის შემთხვევაში, მიღებულ უნდა იქნეს შესაბამისი დიაგნოსტიკური ზომები (მუქი ველი გამოკვლევის ჩათვლით). სულ მცირე 4 თვის განმავლობაში უნდა ჩატარდეს ყოველთვიური სეროლოგიური სინჯები.

ლაქტოზას აუტანლობა:აზალონი შეიცავს ლაქტოზას. პაციენტებმა,იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავდებით გალაქტოზას აუტანლობით, ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზა- გალაქტოზის მალაბსორბციით,აზალონი არ უნდა მიიღონ.

აზალონი შეიცავს 1 მმოლზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ) ერთ დოზაზე, შეიძლება ჩავთვალოთ, რომ პრეპარატი პრაქტიკულად “არ შეიცავს ნატრიუმს“

ორსულობა და ლაქტაცია: ორსულობა: აზიტრომიცინი ორსულობის დროს გამოიყენება იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი სჭარბოს რისკს. უსაფრთხოების ზომების სახით, აზიტრომიცინის გამოყენება ორსულობის პირველი ტრიმესტრის დროს მოსარიდებელია.

ძუძუთი კვება: გამოქვეყნებული ლიტერატურის შეზღუდული მონაცემებით ნაჩვენებია, რომ აზიტრომიცინი გამოიყოფა დედის რძეში, საანგარიშო მაქსიმალური საშუალო დოზით 0.1-0.7 მგ/კგ/დღეში. ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებში აზიტრომიცინის მძიმე გვერდითი მოქმედება არ არის აღნიშნული

გადაწყვეტილება უნდა იქნეს მიღებული უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება თუ აზიტრომიცინით მკურნალობა. ასეთ შემთხვევაში გასათვალისწინებელია ბავშვისათვის ძუძუთი კვების უპირატესობანი და თერაპიის სარგებელი დედისათვის.

ზეგავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე კვლევებიაზალონის ზემოქმედების შესახებ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე არ ჩატარებულა. არ არის არანაირი მტკიცებულებები მისი პირდაპირი ზემოქმედების შესახებ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის დროს. თუმცა გვერდითი ეფექტების შესაძლებლობის გათვალისწინებთ აზალონმა შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი რეაქცია. ამიტომ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის დროს სიფრთხილე არის საჭირო.

გვერდითი მოვლენები: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100; <1/10), არახშირი (≥1/1,000; <1/100), იშვიათი (≥1/10,000; <1/1,000), ძალიან იშვიათი (<1/10,000) და უცნობი (არსებული მონაცემებით შეფასება ვერ ხერხდება).

ინფექციები და ინვაზიები: არახშირი: კანდიდოზური მიკოზი, ვაგინიტი, ვაგინალური ინფექცია, პნევმონია, სოკოვანი ინფექციები, ბაქტერიული ინფექციები, ფარინგიტი, გასტროენტერიტი, სუნთქვის დარღვევები, რინიტი, Mundsoor; უცნობი: ფსევდომემბრანული კოლიტი.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები: არახშირი: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია. უცნობი: თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია.

იმუნური სისტემის დარღვევები: არახშირი: ანგიოედემა, ჰიპერმგრძნობელობა. უცნობი: ანაფილაქსიური რეაქცია.

მეტაბოლიზმი და კვებითი დარღვევები: ხშირი: უმადობა.

ფსიქიატრიული დარღვევები: არახშირი: ნერვიულობა, უძილობა; იშვიათი: აჟიტირება; უცნობი: აგრესიული ქცევა, დათრგუნვის შეგრძნება, ბოდვა, ჰალუცინაციები.

ნერვული სისტემის დარღვევები: ხშირი: თავის ტკივილი; არახშირი: თავბრუ, ძილიანობა, დისგევზია, პარესთეზია; უცნობი: სინკოპე, კრუნჩხვები, ჰიპოესთეზია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა, ანოსმია, აგევზია, პაროსმია, მიასთენია გრავის.

თვალის დარღვევები: არახშირი: მხედველობის დარღვევები.

ყურის და ლაბირინთის დარღვევები: არახშირი: ყურის დარღვევები, თავბრუ; იშვიათად: სმენის დარღვევები, სიყრუის და/ან ყურში ხმაურის ჩათვლით.

გულის მხრივ დარღვევები: არახშირი: გულის ფრიალი; უცნობი: torsades de pointes, არითმიები, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის ჩათვლით, QT გახანგრძლივება ეკგ-ზე.

სისხლძარღვოვანი დარღვევები: არახშირი: ალები; უცნობი: ჰიპოტენზია.

სუნთქვის, გულმკედის და შუასაყრის მხრივ დარღვევები: არახშირი: დისპნოეა, ცხვირიდან სისხლდენა.

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები: ძალიან ხშირი: ფაღარათი; ხშირი: ღებინება, მუცლის ტკივილი, გულისრევა; არახშირი: შეკრულობა, მეტეორიზმი, დისპეფსია, გასტრიტი, დისფაგია, მუცლის შებერილობა, პირის სიმშრალე, მჟავა რეფლუქსი, წყლულები პირის ღრუში, ჰიპერსალივაცია; უცნობი: პანკრეატიტი, ენის ფერის შეცვლა.

ჰეპატობილიაურლი დარღვევები: არახშირი: ჰეპატიტი; იშვიათი: ღვიძლის დისფუნქცია, ქოლესტაზური სიყვითლე; უცნობი: ღვიძლის უკმარისობა, იშვიათ შემთხვევებში ფატალური, ელვისებრი ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი.

კანი და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები: არახშირი: ერითემა, გამონაყარი ქავილი, ჭინჭრის ციება, დერმატიტი, კანის სიმშრალე, ჰიპერჰიდროზი; იშვიათი: ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემული პუსტულოზი (AGEP), წამლისმიერი რეაქციები ეოზინოფილიითა და სისტემური სიმპტომებით (DRESS); უცნობი: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (სჯს), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ტენ), მრავალფორმული ერითემა.

ჩონჩხკუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები: არახშირი: ოსტეოართრიტი, მიალგია, წელის ტკივილი, კისრის ტკივილი; უცნობი: ართრალგია.

თირკმლისა და საშარდე სისტემის დარღვევები: არახშირი: დიზურია, თირკმლის ტკივილი; უცნობი: თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციული ნეფრიტი.

რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების დარღვევები: არახშირი: მეტრორაგია, სათესლე ჯირკვლების დარღვევები.

ზოგადი დარღვევები და მოვლენები შეყვანის ადგილას: არახშირი: შეშუპება, ასთენია, სისუსტე, ადვილად დაღლილობა, სახის შეშუპება, ტკივილი გულმკერდში, ცხელება, ტკივილი, პერიფერული შეშუპება.

ანალიზები: ხშირი: ლიმფოციტების რაოდენობის შემცირება, ეოზინოფილების რაოდენობის მომატება, სისხლში ბიკარბონატების დონის შემცირება, მომატებული ბაზოფილები, მონოციტები და ნეიტროფილები; არახშირი: მომატებული ასპარტატ ამინოტრანსფერაზა და ალანინ ამინოტრანსფერაზა, სისხლში ბილირუბინის დონის მომატება, სისხლში შარდოვანას და კრეატინინის მომატება, კალიუმის დონის დარღვევა, სისხლში ტუტე ფოსფატაზას მომატება, ქლორიდების მომატება, გლუკოზის მომატება, თრომბოციტების რაოდენობის მომატება, ჰემატოკრიტის დაქვეითება, ბიკარბონატების მომატება, ნატრიუმის დონის დარღვევა.

ტრავმები და მოწამვლა: არახშირი: მეორადი გართულებები.

**ჭარბი დოზირება: **ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ნაჩვენებია ზოგადი სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი ზომები, პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით.

ვარგისიანობა : 3 წელი. არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

შენახვის პირობები: აზალონი არ საჭიროებს შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. არ შეიძლება საყოფაცხოვრებო ნაგავში ან კანალიზაციაში გადაგდება. აღნიშნული ზომები ეხმარება გარემოს დაცვას, მიმართეთ ფარმაცევტს დახმარებისათვის.

შეფუთვა: 3 (სამი) აპკით შემოგარსული ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ბლისტერში. ერთი ბლისტერი 3 ტაბლეტით გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, N3.

ლიკვიდაციის განსაკუთრებული ზომები: არ საჭიროებს განსაკუთრებულ მოთხოვნებს.