აზიაჯიო 500

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული თითო ტაბლეტი შეიცავს:

აზითრომიცინი USP (დიჰიდრატის სახით)

აზითრომიცინის (უწყლო) ეკვივალენტური 500 მგ,

საღებავი Lake Ponceau 4R,

ტიტანის დიოქსიდი BP,

დამხმარე ნივთიერებები q.s.

ჩვენებები

აზითრომიცინი ნაჩვენებია აზითრომიცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული შემდეგი ბაქტერიული ინფექციების სამკურნალოდ:

- მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი (სათანადოდ დიაგნოზირებული);

- მწვავე ბაქტერიული შუა ოტიტი (სათანადოდ დიაგნოზირებული);

- ფარინგიტი, ტონზილიტი (იხ. ნაწილი 4.4 სტრეპტოკოკური ინფექციების შესახებ);

- ქრონიკული ბრონქიტის მწვავე გართულება (სათანადოდ დიაგნოზირებული);

- მსუბუქიდან ზომიერამდე სიმწვავის საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონია;

- კანისა და რბილი ქსოვილების მსუბუქიდან ზომიერამდე სიმწვავის ინფექციები, მაგ.: ფოლიკულიტი, ცელულიტი, ერიზიპელასი;

- გაურთულებელი ქლამიდია ტრაქომატის (Chlamydia trachomatis) ურეთრიტი და ცერვიციტი.

დოზირებადამიღების****წესი

დოზირება

აზითრომიცინი მიიღება ერთჯერადი დღიური დოზის სახით. სხვადასხვა ინფექციური დაავადებების მკურნალობის ხანგრძლივობა მოცემულია ქვემოთ.

მოზრდილები, ბავშვები და მოზარდები ≥45 კგ წონით:

საერთო დოზა არის 1500 მგ და მიიღება 500 მგ დღეში ერთხელ 3 დღის განმავლობაში. ასევე, იგივე საერთო დოზა (1500 მგ) შეიძლება დაინიშნოს 5 დღის განმავლობაში, 500 მგ პირველ დღეს და 250 მგ მე-2-მე-5 დღეებში.

გაურთულებელი ქლამიდია ტრაქომატის (Chlamydia trachomatis) ურეთრიტის და ცერვიციტის შემთხვევაში დოზა შეადგენს 1000 მგ-ს ერთჯერადი პერორალური დოზის სახით.

იმ პაციენტების შემთხვევაში, რომლებიც ალერგიულნი არიან პენიცილინის და/ან ცეფალოსპორინების მიმართ, ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს მკურნალობის ადგილობრივი გაიდლაინები.

ბავშვები და მოზარდები 45 კგ-ზე ნაკლები წონით:

აზითრომიცინის ტაბლეტები არ არის მისაღები 45 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონის მქონე პაციენტებისთვის. ამ ჯგუფის პაციენტებისთვის ხელმისაწვდომია წამლის სხვა ფორმები.

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში შეიძლება იგივე დოზის გამოყენება, რაც მოზრდილებში. ვინაიდან ხანდაზმულ პაციენტებს შეიძლება ჰქონდეთ მიმდინარე პროარითმული მდგომარეობები, განსაკუთრებული სიფრთხილეა რეკომენდებული გულის არითმიის და ტორსადე დე პოინტეს განვითარების რისკის გამო.

თირკმლისფუნქციის დარღვევებისმქონე****პაციენტები

დოზის კორექცია არ არის საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი-ზომიერი დარღვევები (GFR 10-80 მლ/წთ). სიფრთხილეა საჭირო აზითრომიცინის ისეთ პაციენტებში გამოყენებისას, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის მწვავე დარღვევები (GFR < 10 მლ/წთ).

ღვიძლისფუნქციისდარღვევების მქონეპაციენტები:

ვინაიდან აზითრომიცინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა ნაღველში, პრეპარატი არ მიიღება ღვიძლის მწვავე დაავადების მქონე პაციენტებში.

მიღების მეთოდი

აზითრომიცინის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები განკუთვნილია მხოლოდ პერორალური მიღებისთვის. ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია კვებისგან დამოუკიდებლად. ტაბლეტები მიიღება 1/2 ჭიქა წყალთან ერთად.

---

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აზითრომიცინის, ერითრომიცინის, ნებისმიერი მაკროლიდური ან კეტოლიდური ანტიბიოტიკის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

---

გაფრთხილებებიდასიფრთხილის****ზომები

ჰიპერმგრძნობელობა

როგორც ერითრომიცინისა და სხვა მაკროლიდების შემთხვევაში, დაფიქსირდა იშვიათი სერიოზული ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსია (იშვიათად ფატალური), დერმატოლოგიური რეაქციები მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზის (AGEP), სტივენს-ჯონსონის სინდრომის (SJS), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN) (იშვიათად ფატალური) ჩათვლით და პრეპარატის რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS). ზოგიერთმა ამ რეაქციამ აზითრომიცინის შემთხვევაში გამოიწვია მორეციდივე სიმპტომები და საჭირო გახდა უფრო ხანგრძლივი დაკვირვება და მკურნალობა.

ალერგიული რეაქციის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს შესაბამისი თერაპია. ექიმებმა უნდა იცოდნენ, რომ სიმპტომური თერაპიის შეწყვეტისას შეიძლება ისევ გამოვლინდეს ალერგიული სიმპტომები.

ჰეპატოტოქსიურობა

ვინაიდან ღვიძლი არის აზითრომიცინის გამოყოფის ძირითადი გზა, აზითრომიცინის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის მნიშვნელოვანი დაავადება. აზითრომიცინის გამოყენებისას დაფიქსირდა ფულმინანტური ჰეპატიტის შემთხვევები, რომელიც პოტენციურად იწვევს სიცოცხლისთვის საშიშ ღვიძლის უკმარისობას. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში აზითრომიცინის მიღება უნდა შეწყდეს.

ჭვავის რქის წარმოებულები

პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ჭვავის რქის წარმოებულებს, ერგოტიზმის განვითარება დააჩქარა ზოგიერთი მაკროლიდური ანტიბიოტიკის თანმხლებმა მიღებამ.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

სხვა მაკროლიდებით მკურნალობისას დაფიქსირდა გულის გახანგრძლივებული რეპოლარიზაცია და QT ინტერვალი, რაც იწვევს გულის არითმიის და ტორსადე დე პოინტეს განვითარების რისკს.

სუპერინფექცია

ნებისმიერი ანტიბიოტიკის მსგავსად, რეკომენდებულია სუპერინფექციის ნიშნებზე დაკვირვება არამგრძნობიარე ორგანიზმებთან მიმართებაში, სოკოების ჩათვლით.

_Clostridium difficile-_თან დაკავშირებული დიარეა

Clostridium difficile-თან დაკავშირებული დიარეა (CDAD) დაფიქსირდა თითქმის ყველა ანტიბაქტერიული საშუალების, მათ შორის აზითრომიცინის გამოყენებისას და შეიძლება ვარირებდეს სიმწვავის მხრივ მსუბუქი დიარეიდან ფატალურ კოლიტამდე.

მიასთენია გრავის

მიასთენია გრავის სიმპტომების გამწვავება და მიასთენიის სინდრომის ახალი ეპიზოდი დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ აზითრომიცინით.

ჰიდროქსიქლოროქინთან ან ქლოროქინთან ერთად მიღება

გულ-სისხლძარღვთა სისტემასთან დაკავშირებული მოვლენების და სიკვდილიანობის რისკის ზრდის შესაძლებლობის გამო, აზითრომიცინის დანიშვნამდე ყურადღებით გაითვალისწინეთ სარგებელისა და რისკის თანაფარდობა ნებისმიერი პაციენტის შემთხვევაში, რომელიც ღებულობს ჰიდროქსიქლოროქინს ან ქლოროქინს.

---

პრეპარატებთან****ურთიერთქმედება

ანტაციდები : საერთო ბიოშეღწევადობაზე ზეგავლენა არ გამოვლენილა, თუმცა შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია შემცირდა დაახლოებით 24%-ით. პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ როგორც აზითრომიცინს, ასევე ანტაციდებს, პრეპარატები არ უნდა იქნას მიღებული ერთდროულად.

დიგოქსინიდაკოლხიცინი**:** მაკროლიდური ანტიბიოტიკების, მათ შორის აზითრომიცინის, P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატებთან, როგორიც არის დიგოქსინი და კოლხიცინი, ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია შრატში P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატის დონის მატება. შესაბამისად, გასათვალისწინებელია შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატების შესაძლებლობა.

ციკლოსპორინი**:** ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებულ ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, როდესაც მიიღებოდა აზითრომიცინის 500 მგ/დღეში პერორალური დოზა 3 დღის განმავლობაში და შემდეგ ციკლოსპორინის ერთჯერადი 10 მგ/კგ პერორალური დოზა, ციკლოსპორინის Cmax და AUCO-5 მნიშვნელოვნად გაიზარდა (24%-ით და 21%-ით, შესაბამისად), თუმცა მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ გამოვლენილა AUCO-∞-ს მხრივ. შესაბამისად, სიფრთხილეა საჭირო ამ პრეპარატების ერთდროულად მიღების განხილვამდე.

ფლუკონაზოლი**:** აზითრომიცინის 1200 მგ ერთჯერადი დოზის ერთდროულად გამოყენებისას არ შეცვლილა 800 მგ ფლუკონაზოლის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკა. აზითრომიცინის მთლიანი ზემოქმედება და ნახევარ-გამოყოფის პერიოდი უცვლელი იყო ფლუკონაზოლის ერთდროულად მიღებისას, თუმცა დაფიქსირდა აზითრომიცინის Cmax-ის კლინიკურად უმნიშვნელო შემცირება (18%).

ნელფინავირი**:** აზითრომიცინის (1200 მგ) და ნელფინავირის ერთდროულმა გამოყენებამ წონასწორულ მდგომარეობაში (750 მგ სამჯერ დღეში) გამოიწვია აზითრომიცინის კონცენტრაციის ზრდა. კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტები არ დაფიქსირებულა და დოზის კორექცია არ იყო საჭირო.

---

ორსულობადალაქტაცია

ორსულობა

აზითრომიცინის გამო ნაყოფზე მავნე ზეგავლენის დამადასტურებელი ფაქტები არ არსებობს. თუმცა, არ არსებობს სათანადო და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ორსულ ქალებში. ორსულობის დროს აზითრომიცინი გამოიყენება მხოლოდ აშკარა აუცილებლობის შემთხვევაში.

ძუძუთი****კვება

გამოქვეყნებული ლიტერატურიდან ხელმისაწვდომი შეზღუდული ინფორმაციის მიხედვით აზითრომიცინი ხვდება დედის რძეში სავარაუდო მაქსიმალური საშუალო დღიური დოზით 0.1-0.7 მგ/კგ/დღეში. არ დაფიქსირებულა აზითრომიცინის სერიოზული გვერდითი ეფექტები ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებში.

---

გვერდითი****ეფექტები

აზითრომიცინი კარგად აიტანება და გვერდითი ეფექტების სიხშირე დაბალია.

ქვემოთ მოცემულ ცხრილში ჩამოთვლილია გვერდითი რეაქციები, რომლებიც გამოვლენილია კლინიკური კვლევების გამოცდილებით და პოსტმარკეტინგული დაკვირვებით სისტემურ ორგანული კლასის და სიხშირის მიხედვით. გვერდითი რეაქციები, რომლებიც გამოვლენილია პოსტმარკეტინგული გამოცდილებიდან, მოცემულია დახრილი შრიფტით. სიხშირის დაჯგუფება განისაზღვრება შემდეგი კონვენციის გამოყენებით: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100 - <1/10); არახშირი (≥1/1,000 - <1/100); იშვიათი (≥1/10,000 - <1/1,000); ძალიან იშვიათი (<1/10,000) და სიხშირე უცნობია (ვერ განისაზღვრება არსებული მონაცემებით). სიხშირის თითოეულ ჯგუფში გვერდითი ეფექტები წარმოდგენილია სიმწვავის კლებადობის მიხედვით.

გვერდითი რეაქციები, რომლებიც კლინიკური კვლევის გამოცდილებისა და პოსტმარკეტინგული დაკვირვების მიხედვით შესაძლოა ან სავარაუდოდ დაკავშირებულია აზითრომიცინთან:

სისტემურ ორგანული კლასი | სიხშირე | გვერდითი რეაქცია
---|---|---
ინფექციები და ინვაზიები | არახშირი | კანდიდოზი, ვაგინალური ინფექცია, პირის ღრუს კანდიდოზი
| უცნობი | ფსევდომემბრანული კოლიტი
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ | არახშირი | ლეიკოპენია, ნეიტროპენია
| უცნობი | თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ | არახშირი | ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობა
| უცნობი | ანაფილაქსიური რეაქცია
დარღვევები მეტაბოლიზმის და კვების მხრივ | არახშირი | ანორექსია
ფსიქიატრიული დარღვევები | არახშირი | ნერვიულობა
| იშვიათი | აღელვება
| უცნობი | აგრესია, შფოთვა
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ | ხშირი | თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზია, დისგევზია
| არახშირი | ჰიპესთეზია, ძილიანობა, უძილობა
| უცნობი | სინკოპე, კონვულსია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, ანოსმია, აგევზია, პაროსმია, მიასთენია გრავის
დარღვევები თვალების მხრივ | არახშირი | მხედველობის გაუარესება
დარღვევები ყურის და ლაბირინთის მხრივ | ხშირი | სიყრუე
| არახშირი | სმენის დაქვეითება, ხმაური ყურებში
| იშვიათი | ვერტიგო
დარღვევები გულის მხრივ | არახშირი | აჩქარებული გულისცემა
| უცნობი | ტორსადე დე პოინტეს არითმია, მათ შორის პარკუჭოვანი ტაქიკარდია
დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ | უცნობი | ჰიპოტენზია
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ | ძალიან ხშირი | დიარე, მუცლის ტკივილი, გულისრევა, მეტეორიზმი
| ხშირი | ღებინება, დისპეფსია
| არახშირი | გასტრიტი, ყაბზობა
| უცნობი | პანკრეატიტი, ენის ფერის შეცვლა
ჰეპატობილიარული დარღვევები | არახშირი | ჰეპატიტი
| იშვიათი | ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
| უცნობი | ღვიძლის უკმარისობა (რაც იშვიათად დასრულდა გარდაცვალებით)* ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი, სიყვითლე ქოლესტაზური
დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ | ხშირი | გამონაყარი, ქავილი
| არახშირი | სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ფოტომგრძნობელობითი რეაქცია, ჭინჭრის ციებასთან დაკავშირებული
| იშვიათი | მწვავე გენერალიზებული ექზანთემატოზური პუსტულოზი (AGEP)* § DRESS (პრეპარატის რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით)*§
| უცნობი | ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი მულტიფორული ერითემა
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ | ხშირი | ართრალგია
დარღვევები თირკმელების და საშარდე გზების მხრივ | უცნობი | თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციური ნეფრიტი
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობა მიღების ადგილას | ხშირი | დაღლილობა
| არახშირი | ტკივილი გულმკერდის არეში, შეშუპება, სისუსტე, ასთენია
კვლევები | ხშირი | ლიმფოციტების რაოდენობის შემცირება, ეოზინოფილების რაოდენობის ზრდა სისხლში ბიკარბონატის შემცირება
| არახშირი | ასპარტატ ამინოტრანსფერაზას ზრდა, ალანინ ამინოტრანსფერაზას ზრდა, სისხლში ბილირუბინის ზრდა, სიხლის შარდოვანას ზრდა, სისხლში კრეატინინის ზრდა, სისხლში კალიუმის ნორმიდან გადახრა
| უცნობი | QT ინტერვალის გახანგრძლივება ელექტროკარდიოგრამაზე

*ADR პოსტმარკეტინგულ პერიოდში

§ADR სიხშირე წარმოდგენილია 95% ნდობის ინტერვალის სავარაუდო ზედა ზღვრით, რომელიც გამოითვლება „მე-3 წესის“გამოყენებით.

ჭარბი****დოზირება

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც განვითარდა რეკომენდებულზე მაღალი დოზების მიღებისას, მსგავსი იყო ნორმალური დოზების შემთხვევაში დაფიქსირებული მოვლენებისა.

სიმპტომები

მაკროლიდური ანტიბიოტიკების დოზის გადაჭარბების ტიპიური სიმპტომებია სმენის შექცევადი დაკარგვა, ძლიერი გულისრევა, ღებინება და დიარეა.

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროების შესაბამისად ნაჩვენებია სამკურნალო ნახშირის გამოყენება, ზოგადი სიმპტომური მკურნალობა და დამხმარე ზომების მიღება.

---

ფარმაკოლოგიური****თვისებები

ფარმაკოდინამიკური****თვისებები

---

ფარმაკოთერაპიული****ჯგუფი

ანტიბაქტერიული საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის; მაკროლიდები; აზითრომიცინი

ათქკოდი: JO1FA10

მოქმედების****მექანიზმი: აზითრომიცინი არის აზალიდი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ქვეკლასი. 50S-რიბოსომურ ქვეერთეულთან შეკავშირებით, აზითრომიცინი ხელს უშლის პეპტიდური ჯაჭვების გადაადგილებას რიბოსომის ერთი მხრიდან მეორეზე. შედეგად, აღარ ხდება მგრძნობიარე ორგანიზმების რნმ-დამოკიდებული ცილის სინთეზი.

PK/PD ურთიერთკავშირი

აზითრომიცინისთვის AUC/MIC არის მთავარი PK/PD მაჩვენებელი, რომელიც საუკეთესოდ კორელირდება აზითრომიცინის ეფექტურობასთან.

ბავშვებში ჩატარებული კვლევების შეფასების შემდეგ, აზითრომიცინის გამოყენება არ არის რეკომენდებული მალარიის სამკურნალოდ, არც მონოთერაპიის სახით და არც ქლოროქინთან ან არტემიზინინის პრეპარატებთან კომბინაციაში, რადგან გაურთულებელი მალარიის სამკურნალოდ რეკომენდებული მალარიის საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ არანაკლები ეფექტურობა არ არის დადგენილი.

---

რეზისტენტობის****მექანიზმი

აზითრომიცინის მიმართ რეზისტენტობა შეიძლება იყოს თანდაყოლილი ან შეძენილი. ბაქტერიებში რეზისტენტობის სამი ძირითადი მექანიზმია: სამიზნე ადგილის შეცვლა, ანტიბიოტიკების ტრანსპორტირების ცვლილება და ანტიბიოტიკის მოდიფიკაცია.

სრული ჯვარედინი რეზისტენტობა არსებობს Streptococcus pneumoniae-ს, A ჯგუფის ბეტაჰემოლიზურ სტრეპტოკოკს, Enterococcus faecalis-სა და Staphylococcus aureus-ს, მათ შორის მეთიცილინ რეზისტენტულ S. Aureus-ს (MRSA) შორის ერითრომიცინის, აზითრომიცინის, სხვა მაკროლიდების და ლინკოზამიდების მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკური****თვისებები

შეწოვა

პერორალური მიღების შემდეგ აზითრომიცინის ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 37%. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა 2-3 საათის შემდეგ (500 მგ პერორალური ერთჯერადი დოზის შემდეგ Cmax იყო დაახლოებით 0.4 მგ/ლ).

განაწილებ ა

კინეტიკურმა კვლევებმა აჩვენა აზითრომიცინის გაცილებით უფრო მაღალი დონე ქსოვილებში, ვიდრე პლაზმაში (50-ჯერ აღემატება მაქსიმალურ პლაზმურ კონცენტრაციას), რაც მიუთითებს იმაზე, რომ აქტიური ნივთიერება ძლიერად უკავშირდება ქსოვილებს (წონასწორულ მდგომარეობაში განაწილების მოცულობა დაახლოებით 31 ლ/კგ). კონცენტრაცია სამიზნე ქსოვილებში, როგორიც არის ფილტვები, ნუშისებრი ჯირკვალი და წინამდებარე ჯირკვალი, აღემატება MIC90-ს სავარაუდო პათოგენებისთვის 500 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ.

ექსპერიმენტულ in vitro და in vivo კვლევებში აზითრომიცინი გროვდება ფაგოციტებში, გამოთავისუფლება სტიმულირდება აქტიური ფაგოციტოზით. ცხოველებში ჩატარებულ კვლევებში ეს პროცესი ხელს უწყობს ქსოვილში აზითრომიცინის დაგროვებას.

შრატში აზითრომიცინის ცილებთან შეკავშირება ცვალებადია და შრატის კონცენტრაციის მიხედვით მერყეობს 50%-დან (0.05 მგ/ლ-ში) 12%-მდე (0.5 მგ/ლ-ში).

გამოყოფა

პლაზმიდან საბოლოო ნახევარ-გამოყოფის პერიოდი შეესაბამება ქსოვილიდან ნახევარ- გამოყოფის პერიოდს და შეადგენს 2-4 დღეს. ინტრავენურად შეყვანილი დოზის დაახლოებით 12% გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით 3 დღის განმავლობაში; უმეტესობა პირველ 24 საათში. აზითრომიცინის ბილიარული ექსკრეცია, ძირითადად უცვლელი სახით, არის გამოყოფის მთავარი გზა.

იდენტიფიცირებული მეტაბოლიტები (წარმოიქმნება N- და O- დემეთილირებით, დესოზამინისა და აგლიკონის რგოლების ჰიდროქსილირებით და კლადინოზის კონიუგატის გაყოფით) მიკრობიოლოგიურად არააქტიურია.

5 დღიანი მკურნალობის შემდეგ ოდნავ მაღალი (29%) AUC მაჩვენებლები დაფიქსირდა ხანდაზმულ მოხალისეებში (>65 წლის) ახალგაზრდა მოხალისეებთან შედარებით (<45 წლის). თუმცა, ეს განსხვავებები არ განიხილება, როგორც კლინიკურად მნიშვნელოვანი; ამიტომ დოზის კორექცია არ არის რეკომენდებული.

ფარმაკოკინეტიკაგანსაკუთრებულპოპულაციებში

თირკმლის****უკმარისობა

აზითრომიცინის 1 გ ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, საშუალო Cmax და AUC0-120 გაიზარდა 5.1% და 4.2%-ით შესაბამისად, სუბიექტებში თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი - ზომიერი დარღვევებით (გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე 10-80 მლ/წთ) ნორმალურ ფუნქციასთან შედარებით (GFR >80 მლ/წთ). თირკმლის ფუნქციის მწვავე დარღვევების მქონე სუბიექტებში, საშუალო Cmax და AUC0-120 გაიზარდა 61% და 33%-ით შესაბამისად ნორმალურ ფუნქციასთან შედარებით.

ღვიძლის****უკმარისობა

ღვიძლის მსუბუქი-ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში არ არსებობს შრატში აზითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკის გამოხატული ცვლილების მტკიცებულება ღვიძლის ნორმალურ ფუნქციასთან შედარებით. ასეთ პაციენტებში აზითრომიცინის შარდში გამოყოფა იზრდება, შესაძლოა ღვიძლის შემცირებული კლირენსის კომპენსირებისთვის.

ხანდაზმულები

აზითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულ მამაკაცებში მსგავსი იყო ახალგაზრდა მოზრდილების ფარმაკოკინეტიკისა; თუმცა, ხანდაზმულ ქალებში, მიუხედავად იმისა, რომ დაფიქსირდა უფრო მაღალი მაქსიმალური კონცენტრაციები (30-50%-ით მომატებული), მნიშვნელოვანი აკუმულაცია არ მომხდარა.

ჩვილები**,ბავშვებიდა****მოზარდები**

ფარმაკოკინეტიკის შესწავლა მოხდა 4 თვიდან 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რომლებიც ღებულობდნენ კაფსულებს, გრანულებს ან სუსპენზიას. 10 მგ/კგ პირველ დღეს, შემდეგ 5 მგ/კგ მე-2-5 დღეებში მიღებისას მიღწეული Cmax ოდნავ დაბალია, ვიდრე მოზრდილებში, 224 მკგ/ლ 0.6-5 წლის ბავშვებში და 3 დღიანი მკურნალობის შემდეგ და 383 მკგ/ლ 6-15 წლის ბავშვებში. t1/2 36 სთ უფროს ბავშვებში იყო მოზრდილებისთვის მოსალოდნელი დიაპაზონის ფარგლებში.

---

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

---

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

---

გამოშვების ფორმა

1 ბლისტერი 3 ტაბლეტით მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

---

მწარმოებელი

აჯიო ფარმაცეუტაკალს ლტდ

(AGIO PHARMACEUTICALS LTD)

A-38, ნანდჯიოტ ინდუსტრიალ ისთეით,

ანდჰერი კურლა როუდ, სეიფდფული,

ანდჰერი ისთ, მუმბაი-400072

მისამართზე: T-81, 82, M.I.D.C., ბჰოსარი,

პუნა-411026, მაჰარაშტრას შტატი, ინდოეთი.