დესლობენი2.5მგ**/5მლ150მლსიროფი**

შემადგენლობა

დესლობენი 2.5 მგ/5 მლ სიროფის თითო მლ შეიცავს 0.5 მგ დესლორატადინს მოქმედი ნივთიერების სახით და პროპილენგლიკოლს გამხსნელის სახით; საქაროზას და სორბიტოლს დამატკბობელის სახით; ტუტი ფრუტის არომატს არომატიზატორის სახით; საღებავს ყვითელ მზის ჩასვლას (E110) საღებავის სახით და ნატრიუმის ბენზოატს (E211) კონსერვანტის სახით.

ფარმაკოთერაპიული****ჯგუფი

ანტიჰისტამინური საშუალებები - H1-რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ფარმაკოლოგიური****თვისებები

ფარმაკოდინამიკური****თვისებები

მოქმედების****მექანიზმი

დესლორატადინი წარმოადგენს არასედატიურ, ხანგრძლივი მოქმედების ჰისტამინურ ანტაგონისტს პერიფერიული H1-რეცეპტორებზე სელექციური ანტაგონისტური მოქმედებით. პერორალურად მიღების შემდეგ დესლორატადინი არჩევითად თრგუნავს პერიფერიულ ჰისტამინურ H1-რეცეპტორებს და არ გამოიყოფა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.

in vitro კვლევებით ნაჩვენებია, რომ დესლორატადინს აქვს ანტიალერგიული მოქმედება. ეს ითვალისწინებს ადამიანის პოხიერი უჯრედებიდან/ბაზოფილებიდან პროანთებითი ციტოკინების IL-4, IL-6, IL-8 და IL-13-ის გამოთავისუფლების დათრგუნვას, ასევე ენდოთელიურ უჯრედებში ადჰეზიის მოლეკულის, P-სელექტინის ექსპრესიის დათრგუნვას. ასეთი დაკვირვებების კლინიკური მნიშვნელობა დამტკიცებული არ არის.

კლინიკურიეფექტიანობადა****უსაფრთხოება

პედიატრიული პოპულაცია

დესლორატადინის სიროფის ეფექტიანობა არ არის შესწავლილი დამოუკიდებელი პედიატრიული კვლევებით. დესლორატადინის სიროფის უსაფრთხოება ნაჩვენებია სამი პედიატრიული კვლევით. 1-11 წლის ასაკის ბავშვები, რომლებიც საჭიროებდნენ მკურნალობას ანტიჰისტამინური საშუალებებით, იღებდნენ დესლორატადინის სადღეღამისო დოზას 1.25 მგ (1-5 წლის ასაკი) ან 2.5 მგ (6-11 წლის ასაკი). მკურნალობა კარგად აიტანებოდა, რაც დამტკიცებულია კლინიკურ-ლაბორატორიული ანალიზებით, ორგანიზმის სასიცოცხლო პარამეტრების მდგომარეობით და ეკგ მონაცემებით, მათ შორის QTc ინტერვალის მონაცემებით. რეკომენდებული დოზების მიღებისას დესლორატადინის პლაზმური კონცენტრაცია (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკა“) შედარებული იყო პედიატრიულ და მოზრდილ პოპულაციაში აღნიშნულ მაჩვენებლებთან. შესაბამისად, ვინაიდან მოზრდილ და პედიატრიულ პაციენტებში ალერგიული რინიტის/ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მიმდინარეობა და დესლორატადინის პროფილი მსგავსია, შესაძლებელია მოზრდილებსა და პედიატრიულ პოპულაციაში დესლორატადინის ეფექტიანობის მონაცემთა ექსტრაპოლაცია.

დესლორატადინის სიროფის ეფექტიანობა არ არის შესწავლილი პედიატრიულ კვლევებში 12 წლამდე ასაკის ბავშვების მონაწილეობით.

მოზრდილებიდამოზარდები

მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩატარებულ მრავალჯერადი დოზების კლინიკურ კვლევაში დესლორატადინის შეყვანისას დოზით 20 მგ დღე-ღამეში 14 დღის განმავლობაში სტატისტიკურად ან კლინიკურად მნიშვნელოვანი მოვლენები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ არ აღინიშნა. მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩატარებულ კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევაში მოზრდილებში დესლორატადინის შეყვანისას დოზით 45 მგ დღე-ღამეში (კლინიკურ დოზაზე ცხრაჯერ მაღალი დოზა) 10 დღის განმავლობაში QT ინტერვალის გახანგრძლივება არ აღინიშნა.

დესლორატადინი არ აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩატარებულ კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის 5 მგ-ის მიღებისას, არ აღინიშნა ძილიანობის შემთხვევების მატება, პლაცებოსთან შედარებით. მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში დესლორატადინის ტაბლეტების ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის 7.5 მგ-ის მიღებისას არ აღინიშნა გავლენა ფსიქომოტორულ აქტივობაზე. მოზრდილებში ჩატარებულ ერთჯერადი დოზის კვლევაში 5 მგ დესლორატადინი არ ახდენდა გავლენას ფრენის შესრულების მახასიათებლების სტანდარტულ მაჩვენებლებზე, ასევე არ იწვევდა სუბიექტური ძილიანობის გაძლიერებას და არ აუარესებდა ფრენის დავალების შესრულების უნარს.

მოზრდილებში ჩატარებულ კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევებში ალკოჰოლის ერთდროულად მიღება არ აძლიერებდა ალკოჰოლის ისეთ ეფექტს, როგორიცაა ფსიქომოტორული ფუნქციის დარღვევა ან ძილიანობა. ფსიქომოტორული ტესტების შედეგები არსებითად არ განსხვავდებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ დესლორატადინს და პლაცებოს ცალკე ან ალკოჰოლთან ერთად.

კეტოკონაზოლის და ერითრომიცინის მრავალჯერადი დოზის ურთიერთქმედების შემსწავლელ კვლევებში, პლაზმაში დესლორატადინის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ გამოვლინდა. დესლორატადინის სიროფის ეფექტიანობა არ არის შესწავლილი პედიატრიულ კვლევებში 12 წლამდე ასაკის ბავშვების მონაწილეობით.

ალერგიული რინიტის მქონე მოზრდილ და მოზარდ პაციენტებში დესლორატადინის ტაბლეტები ეფექტიანი იყო ისეთი სიმპტომების შესამსუბუქებლად, როგორიცაა ცემინება, გამონადენი ცხვირიდან და ქავილი, აგრეთვე თვალების ქავილი, ცრემლდენა, სიწითლე და სასის ქავილი. დესლორატადინი ეფექტიანად აკონტროლებს სიმპტომებს 24 საათის განმავლობაში. დესლორატადინის ტაბლეტების ეფექტიანობა ერთმნიშვნელოვნად ნაჩვენები არ იყო 12-დან 17 წლამდე ასაკის მოზარდების კვლევებში.

გარდა რინიტის დადგენილი კლასიფიკაციისა (სეზონური და მუდმივი), ალერგიული რინიტი შეიძლება გაიყოს ინტერმისიულად და პერსისტიულად სიმპტომების ხანგრძლივობის მიხედვით. ინტერმისიული ალერგიული რინიტისას სიმპტომები შეინიშნება კვირაში 4 დღეზე ნაკლები დროის განმავლობაში ან წელიწადში 4 კვირაზე ნაკლებ დროში. პერსისტიული ალერგიული რინიტისას - 4 დღეზე მეტი კვირაში ან 4 კვირაზე მეტი წელიწადში.

რინოკონიუქტივით დაავადებულთა ცხოვრების ხარისხის კითხვარის დაჯამებული ქულების შედეგებით, დესლორატადინი ეფექტიანად ამსუბუქებდა სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების მდგომარეობას. მეტი გაუმჯობესება აღინიშნა სიმპტომების არსებობით შეზღუდული ყოველდღიური საქმიანობის და პრაქტიკული პრობლემების არეში.

ჭინჭრის ციების კლინიკური მოდელის სახით, ხდებოდა ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების შესწავლა, მათი ძირითადი პათოფიზიოლოგიური მექანიზმების მსგავსების საფუძველზე, ეტიოლოგიის მიუხედავად, იმ პაციენტთა პროსპექტიული შერჩევისას, რომლებსაც ქრონიკული დაავადებები აქვთ. იმის გამო, რომ ჰისტამინის გამოყოფა წარმოადგენს მიზეზობრივ ფაქტორს ჭინჭრის ციების ყველა სახეობაში, მოსალოდნელია, რომ დესლორატადინი ეფექტიანი საშუალება იქნება ჭინჭრის ციების სხვა სახეობების სიმპტომების კუპირებაში, მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებისას, როგორიც მითითებულია კლინიკურ რეკომენდაციებში.

ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მქონე პაციენტებში ჩატარებულ ორ პლაცებო- კონტროლირებულ ექვსკვირიან კვლევაში, დესლორატადინმა ეფექტიანად შეამსუბუქა ქავილი და შეამცირა გამონაყარის ზომა და რაოდენობა მკურნალობის პირველივე კურსის დასრულებისას. ყოველ კვლევაში ეფექტი შენარჩუნებული იყო დოზის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში. ისევე, როგორც ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებისას ანტიჰისტამინური პრეპარატების სხვა კვლევებისას, გამოირიცხებოდა იმ პაციენტთა მცირე ნაწილი, რომლებიც რეზისტენტულად ითვლებოდნენ ანტიჰისტამინური საშუალებებით მკურნალობის მიმართ. ქავილის 50%-ზე მეტით შემცირება აღინიშნებოდა პაციენტების 55%-ში, რომლებიც დესლორატადინით მკურნალობდნენ, პაციენტების იმ 19%-თან შედარებით, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს. დესლორატადინით მკურნალობა აგრეთვე მნიშვნელოვნად ამცირებდა დაავადების უარყოფით გავლენას ძილსა და აქტიურობაზე დღის განმავლობაში, რაც განისაზღვრებოდა ოთხქულიანი სკალით, რომელიც გამოიყენება ამ ცვლადების შეფასებისას.

ფარმაკოკინეტიკ****ა

შეწოვა

მოზრდილებსა და მოზარდებში პლაზმაში დესლორატადინის კონცენტრაციები განისაზღვრება მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში. დესლორატადინი კარგად შეიწოვება, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია საშუალოდ 3 საათის შემდეგ მიიღწევა; ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი საშუალოდ 27 საათს შეადგენს. დესლორატადინის კუმულაციის ხარისხი მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდის (დაახლოებით 27 საათი) და დღე-ღამეში ერთხელ მიღების შესაბამისია. დესლორატადინის ბიოშეღწევადობა 5-დან 20-მგ-მდე დიაპაზონში დოზის პროპორციული იყო.

რიგ ფარმაკოკინეტიკურ და კლინიკურ კვლევაში, სუბიექტების 6% დესლორატადინის უფრო მაღალ კონცენტრაციას აღწევდა. ასეთი სუსტი მეტაბოლიზატორების ფენოტიპის მაჩვენებელი შედარებული იყო მოზრდილებში (6%) და 2-დან 11 წლამდე ასაკის პედიატრიულ სუბიექტებში (6%), და უფრო მაღალი იყო შავკანიან სუბიექტებში (18% მოზრდილები, 16% პედიატრიული სუბიექტები), ვიდრე ევროპეიდელებში (2% მოზრდილები, 3% პედიატრიული სუბიექტები) ორივე პოპულაციაში.

ჯანმრთელ მოზრდილ სუბიექტებში ტაბლეტების მრავალჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, ოთხი სუბიექტი აღმოჩნდა დესლორატადინის სუსტი მეტაბოლიზატორი. ამ სუბიექტებში Cmax კონცენტრაცია თითქმის სამჯერ მაღალი იყო დაახლოებით 7 საათის შემდეგ ნახევარგამოყოფის საბოლოო ფაზით დაახლოებით 89 საათი.

მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები აღინიშნა ალერგიული რინიტის მქონე 2-დან 11 წლამდე ასაკის სუსტ მეტაბოლიზატორ-პედიატრიულ სუბიექტებში სიროფის ფორმით ჩატარებულ მრავალჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში. დესლორატადინის ექსპოზიცია (AUC) თითქმის 6-ჯერ მაღალი, ხოლო Cmax თითქმის 3-4-ჯერ მაღალი იყო 3-6 საათის შემდეგ, ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდით დაახლოებით 120 საათი. ექსპოზიცია ერთნაირი იყო სუსტ მეტაბოლიზატორ-მოზრდილებსა და ბავშვებში, ასაკის შესაბამისი დოზებით მკურნალობისას. ამ პირებში უსაფრთხოების საერთო პროფილი არ განსხვავდებოდა საერთო პოპულაციასთან შედარებით. 2 წლამდე ასაკის სუსტ მეტაბოლიზატორებში დესლორატადინის სიროფის ეფექტიანობა შესწავლილი არ არის.

პედიატრიულ პაციენტებში რეკომენდებული ერთჯერადი დოზის დამოუკიდებელ კვლევებში დესლორატადინის AUC და Cmax მნიშვნელობები შედარებული იქნა მოზრდილებში აღნიშნულ მაჩვენებლებთან, რომლებიც იღებდნენ დესლორატადინის სიროფს დოზით 5 მგ.

განაწილება

დესლორატადინი ზომიერად უკავშირდება (83-87%) პლაზმის ცილებს. მოზრდილებსა და მოზარდებში დღე-ღამეში ერთხელ დესლორატადინის მიღებისას (5-20 მგ) 14 დღის განმავლობაში მოქმედი ნივთიერების კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაგროვება არ აღინიშნება.

ბიოტრანსფორმაცია

ფერმენტი, რომელიც უზრუნველყოფს დესლორატადინის მეტაბოლიზმს, ჯერჯერობით დაუდგენელია და ამიტომ, არ არის შესაძლებელი სრულად გამოირიცხოს ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.

დესლორატადინი არ თრგუნავს CYP3A4-ს. in vivo და in vitro კვლევებით დადგინდა, რომ პრეპარატი არ თრგუნავს CYP2D6 და არ არის P-გლიკოპროტეინის არც სუბსტრატი, არც ინჰიბიტორი.

გამოყოფა

7,5 მგ დოზით დესლორატადინის ერთჯერადი მიღებისას ჩატარებულ კვლევაში დადგინდა, რომ საკვები (ცხიმიანი მაღალკალორიული საუზმე) დესლორატადინის განაწილებაზე არ მოქმედებს. სხვა კვლევაში ნაჩვენებია, რომ გრეიფრუტის წვენი არ ახდენს გავლენას დესლორატადინის განაწილებაზე.

პაციენტებითირკმლისფუნქციის****დარღვევით

დესლორატადინის ფარმაკოკინეტიკა შედარებული იქნა პაციენტებში თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით და ჯანმრთელ პირებს შორის, ერთჯერადი დოზის ერთ კვლევაში და მრავალჯერადი დოზის ერთ კვლევაში. ერთჯერადი დოზის კვლევისას დესლორატადინის გავლენა იყო დაახლოებით 2 და 2,5-ჯერ მეტი პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობით, ვიდრე ჯანმრთელ ადამიანებში. მრავალჯერადი დოზის კვლევისას სტაციონალური მდგომარეობა დგებოდა 11 დღის შემდეგ, და ჯანმრთელ ადამიანთან შედარებით დესლორატადინის მოქმედება იყო დაახლოებით 1,5-ჯერ უფრო დიდი იმ პაციენტებთან შედარებით, რომელთაც ჰქონდათ თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი ქრონიკული უკმარისობა, ხოლო დაახლოებით 2,5-ჯერ მეტი იმ პაციენტებთან შედარებით, რომელთაც ჰქონდათ თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მძიმე ფორმა. ორივე კვლევაში დესლორატადინისა და 3-ჰიდროქსიდესლორატადინის ზემოქმედების ცვლილება (AUC და Cmax) არ იყო კლინიკურად მნიშვნელოვანი.

ჩვენება

დესლობენი ინიშნება მოზრდილებში, მოზარდებსა და 1 წლიდან ასაკის ბავშვებში

· ალერგიული რინიტის

· ჭინჭრის ციების

სიმპტომების შესამსუბუქებლად.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების, ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების ან ლორატადინის მიმართ.

გაფრთხილება**/სიფრთხილისზომები**

დესლორატადინი სიფრთხილის ზომების დაცვით ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან კრუნჩხვისადმი პირად ან ოჯახის ანამნეზში, ძირითადად, პატარა ბავშვებში, რომლებიც უფრო მიდრეკილნი არიან კრუნჩხვის განვითარებისკენ დესლორატადინით მკურნალობისას. მკურნალობის პერიოდში კრუნჩხვის განვითარების შემთხვევაში მკურნალ ექიმს შეუძლია მიიღოს გადაწყვეტილება დესლორატადინის მიღების შეწყვეტის შესახებ.

პედიატრიული პოპულაცია

2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ძალიან რთულია ალერგიული რინიტის გარჩევა სხვა ფორმის რინიტებისგან. გასათვალისწინებელია ზედა სასუნთქი გზების ინფექციის ან სტრუქტურული პათოლოგიების არსებობა, ასევე პაციენტის ანამნეზი, სამედიცინო შემოწმება და სათანადო ლაბორატორიული და კანის ანალიზების მონაცემები.

მოზრდილებისა და 2-11 წლის ასაკის ბავშვების დაახლოებით 6% ფენოტიპიურად დესლორატადინის სუსტ მეტაბოლიზატორებს წარმოადგენს და ავლენს მაღალ ექსპოზიციას (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკა“). 2-11 წლის ასაკის ბავშვებში, რომლებიც წარმოადგენენ სუსტ მეტაბოლიზატორებს, დესლორატადინის სიროფის უსაფრთხოება მსგავსია იმ ბავშვებთან შედარებით, რომლებიც წარმოადგენენ ნორმალურ მეტაბოლიზატორებს. დესლორატადინის სიროფის ეფექტი 2 წლამდე ასაკის სუსტ მეტაბოლიზატორებში შესწავლილი არ არის.

თირკმელების მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში დესლობენი გამოიყენება სიფრთხილის ზომების დაცვით (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკა“).

მოცემული პრეპარატი შეიცავსსაქაროზასდასორბიტოლს; ამიტომ, პაციენტებმა ფრუქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით, გლუკოზა- გალაქტოზის მალაბსორბციით ან საქაროზა-იზომალტაზის უკმარისობით არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

მოცემული სამკურნალო საშუალება შეიცავსსაღებავსE110, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები.

ურთიერთქმედებასხვასამკურნალოსაშუალებებთანდაურთიერთქმედებისსხვა****ფორმები

დესლორატადინის კლინიკურ კვლევებში, რომლებშიც გამოყენებული იქნა ერითრომიცინის ან კეტოკონაზოლის კომბინაცია, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ აღინიშნა (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკა“).

პედიატრიული****პოპულაცია

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევაში, ალკოჰოლთან ერთად დესლორატადინის მიღება არ აძლიერებდა ალკოჰოლის არასასურველ რეაქციას ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკა“). თუმცა, პოსტმარკეტინგულ პერიოდში რეგისტრირებულია ალკოჰოლის აუტანლობისა და ინტოქსიკაციის შემთხვევები. ამიტომ, ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას რეკომენდებულია სიფრთხილის ზომების დაცვა.

ორსულობა**,ლაქტაცია, ფერტილობა**

ორსულობა

ორსულებში (1000-ზე მეტი მშობიარობა) დიდი რაოდენობის მონაცემები არ მიუთითებს დესლორატადინის ფეტო/ნეონატალურ მალფორმაციებზე ან ტოქსიკურობაზე. ცხოველებში ჩატარებული კვლევებით არ არის ნაჩვენები პირდაპირი თუ არაპირდაპირი დამაზიანებელი მოქმედება რეპროდუქციული ტოქსიკურობის თვალსაზრისით. სიფრთხილის ზომის სახით, სასურველია თავი შეიკავოთ დესლობენის გამოყენებისგან ორსულობის პერიოდში.

ძუძუთი კვება

დესლორატადინი განისაზღვრა ახალშობილებში/ჩვილებში, რომლებსაც ძუძუთი კვებავდნენ ნამკურნალები დედები. ახალშობილებში/ჩვილებში დესლორატადინის გავლენა უცნობია. საჭიროა გადაწყვეტილების მიღება ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან დესლორატადინის თერაპიის შეწყვეტის/თერაპიისგან თავის შეკავების შესახებ ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებლის და ქალისთვის თერაპიის სარგებლის გათვალისწინებით.

ფერტილობა

მამაკაცისა და ქალის ფერტილობასთან დაკავშირებით მონაცემები არ არსებობს.

ზემოქმედებასატრანსპორტოსაშუალებებისმართვისდამექანიზმებთანმუშაობის****უნარზე

კლინიკური კვლევების საფუძველზე დესლორატადინი არ ახდენს ან უმნიშვნელო გავლენას ახდენს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. საჭიროა პაციენტების ინფორმირება, რომ ადამიანების უმეტეს ნაწილს არ აღენიშნება ძილიანობა. მიუხედავად ამისა, ნებისმიერი პრეპარატის მიმართ ინდივიდუალური სხვაობების გათვალისწინებით არ არის რეკომენდებული ისეთი საქმიანობით დაკავება, რომელსაც სჭირდება გონებრივი დაძაბვა, მაგალითად, ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვა, სანამ არ დადგინდება ინდივიდუალური რეაქცია პრეპარატის მიმართ.

გვერდითიმოქმედება/არასასურველიმოვლენები

უსაფრთხოებისპროფილისრეზიუმე

პედიატრიული პოპულაცია

ბავშვებში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში 6 თვიდან 11 წლამდე ასაკის 246 ბავშვი იღებდა დესლორატადინის სიროფს. 2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში არასასურველი მოვლენების საერთო მაჩვენებელი მსგავსი იყო დესლორატადინისა და პლაცებოს ჯგუფებში. 6-დან 23 თვემდე ჩვილებსა და ბავშვებში ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები, რომლებიც პლაცებოს ჯგუფში აღნიშნულ მაჩვენებლებზე მაღალია, იყო დიარეა (3.7%), ცხელება (2.3%) და უძილობა (2.3%). დამატებით კვლევაში, 6-11 წლის ასაკის პირებში 2.5 მგ ერთჯერადი დოზით დესლორატადინის სიროფის მიღების შემდეგ გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნებოდა.

12-დან 17 წლამდე ასაკის 578 მოზარდ პაციენტში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევაში ყველაზე ხშირი არასასურველი მოვლენა იყო თავის ტკივილი, რომელიც აღინიშნა პაციენტების 5.9%-ში დესლორატადინის ჯგუფში და 6.9%-ში პლაცებოს ჯგუფში.

მოზრდილები და მოზარდები

მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში დესლორატადინის რეკომენდებული დოზების გამოყენებისას ალერგიული რინიტის და ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების ჩვენებით, დესლორატადინის არასასურველი მოვლენები აღინიშნა პაციენტების 3%-ში, რაც პლაცებოს ჯგუფში აღნიშნულ მაჩვენებელზე მაღალია. ყველაზე ხშირი არასასურველი მოვლენები, რომლებიც პლაცებოს ჯგუფში აღნიშნულ მაჩვენებლებზე მაღალია, იყო დაღლილობა (1.2%), სიმშრალე პირის ღრუში (0.8%) და თავის ტკივილი (0.6%).

ქვემოთ მოცემულია კლინიკური კვლევებიდან მიღებული გვერდითი მოვლენების ჩამონათვალი, რომლებიც პლაცებოს ჯგუფში აღნიშნულ მაჩვენებელზე მაღალია, და სხვა არასასურველი რეაქციების ჩამონათვალი, რომლებიც მიღებულია პოსტმარკეტინგულ პერიოდში. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100; <1/10), არახშირი (≥ 1/1,000; <1/100), იშვიათი (≥1/10,000; <1/1,000), ძალიან იშვიათი (<1/10,000) და სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით სიხშირის შეფასება ვერ ხერხდება).

სისტემათა და ორგანოთა კლასი
სიხშირე
დესლორატადინის არასასურველი რეაქციები

მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები
სიხშირე უცნობია: მადის გაძლიერება.
დარღვევები ფსიქიკის მხრივ
ძალიან იშვიათი: ჰალუცინაცია.

სიხშირე უცნობია: უჩვეულო ქცევა, აგრესიულობა.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
ხშირად: თავის ტკივილი

ხშირად (2 წლამდე ასაკის ბავშვები): უძილობა

ძალიან იშვიათად: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა, კრუნჩხვა.
დარღვევები გულის მხრივ
ძალიან იშვიათად: ტაქიკარდია, გულისცემა.

სიხშირე უცნობია: QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
დარღვევები კუჭ _-_ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშირად: სიმშრალე პირის ღრუში

ხშირად (2 წლამდე ასაკის ბავშვები): დიარეა

ძალიან იშვიათად: ტკივილი მუცლის არეში, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, დიარეა.
ჰეპატობილიარული დარღვევები
ძალიან იშვიათად: ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების მომატება, ბილირუბინის მომატება, ჰეპატიტი.

სიხშირე უცნობია: სიყვითლე.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
სიხშირე უცნობია: ფოტომგრძნობელობა.
დარღვევები ძვალ _-_კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილი მხრივ
ძალიან იშვიათად: მიალგია.
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები შეყვანის ადგილზე
ხშირად: დაღლილობა.

ხშირად (2 წლამდე ასაკის ბავშვები): ცხელება.

ძალიან იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (როგორიცაა ანაფილაქსიური რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ქოშინი, ქავილი, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება).

სიხშირე უცნობია: ასთენია.
ლაბორატორიული ანალიზები
სიხშირე უცნობია: წონის მატება.

პედიატრიული****პოპულაცია

ბავშვებში პოსტმარკეტინგულ პერიოდში რეგისტრირებული სხვა არასასურველი რეაქციები, რომელთა სიხშირე უცნობია, ითვალისწინებს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას, არითმიას, ბრადიკარდიას, უჩვეულო ქცევას და აგრესიულობას.

დოზირებადამიღების****წესი

დოზირება

მოზრდილები და მოზარდები (12 წლის და უფროსი ასაკი)

დესლობენის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მლ (5 მგ) სიროფს ერთხელ დღეში.

პედიატრიული****პოპულაცია

ექიმი უნდა იყოს ინფორმირებული, რომ 2 წლამდე ასაკში რინიტის შემთხვევების უმრავლესობა არის ინფექციური ხასიათის (იხ. პარაგრაფი “გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები“) და დესლორატადინის სიროფით ინფექციური რინიტის მკურნალობასთან დაკავშირებული მონაცემები არ არსებობს.

1-5 წლის ასაკის ბავშვები: 2.5 მლ (1.25 მგ) დესლობენის სიროფი დღეში ერთხელ.

6-11 წლის ასაკის ბავშვები: 5 მლ (2.5 მგ) დესლობენის სიროფი დღეში ერთხელ.

მოზრდილებსა და მოზარდებში (12 წლის და უფროსი ასაკი): 10მლ (5 მგ) დესლობენის სიროფი დღეში ერთხელ.

12-17 წლის ასაკის მოზარდებში დესლორატადინის გამოყენების გამოცდილების ეფექტიანობის კლინიკური კვლევები შეზღუდულია (იხ. პარაგრაფები “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“ და “ფარმაკოდინამიკა“).

ინტერმისიული ალერგიული რინიტის (სიმპტომების არსებობა კვირაში 4 დღეზე ნაკლები დროის განმავლობაში ან წელიწადში 4 კვირაზე ნაკლებ დროში) მკურნალობა უნდა განხორციელდეს პაციენტის ანამნეზის შეფასების შემდეგ, ხოლო მკურნალობა შეიძლება შეწყდეს სიმპტომების გაქრობის შემდეგ და ისევ განახლდეს სიმპტომების გამოვლენის შემდეგ.

პერსისტიული ალერგიული რინიტისას (სიმპტომების არსებობა კვირაში 4 დღეზე მეტი დროის განმავლობაში ან წელიწადში 4 კვირაზე მეტ დროში) მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს ალერგენის ექსპოზიციის პერიოდში.

დოზის****გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული არასასურველი მოვლენები, რომლებიც აღინიშნა პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში, თერაპიული დოზების მიღებისას აღნიშნულის მსგავსია, მაგრამ მოვლენების ხარისხი შეიძლება იყოს უფრო მაღალი.

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში გამოიყენება სტანდარტული ზომები ორგანიზმიდან არააბსორბირებული მოქმედი ნივთიერების გამოსაყოფად. რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.

დესლორატადინი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის საშუალებით; ცნობილი არ არის გამოიყოფა თუ არა პრეპარატი პერიტონეალური დიალიზის საშუალებით.

სიმპტომები

მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩატარებული მრავალჯერადი დოზის კლინიკური კვლევის შესაბამისად, დესლორატადინის დოზით 45 მგ (კლინიკურ დოზაზე ცხრაჯერ მაღალი დოზა) შეყვანისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები არ აღინიშნა.

პედიატრიული პოპულაცია

დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული არასასურველი მოვლენები, რომლებიც აღინიშნა პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში, თერაპიული დოზების მიღებისას აღნიშნულის მსგავსია, მაგრამ მოვლენების ხარისხი შეიძლება იყოს უფრო მაღალი.

გამოშვებისფორმა

150 მლ სიროფი წარმოდგენილია 150 მლ 28 პპ ქარვისფერი მინის ბოთლში “ვისტოპის“ ტიპის 28/20 პპ პლასტმასის თავსახურით და 5 მლ ტევადობის პლასტმასის კოვზით.

სხვაფარმაცევტულიდოზირებული****ფორმები

დესლობენი 5 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები; წარმოდგენილია გამჭვირვალე პვქ/პე/პვდქ-ალ ბლისტერში 20 და 30 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტით.

შენახვის****პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, საკუთარ შეფუთვაში; დაიცავით სინათლისგან.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობისვადა: 2 წელი.

გაცემის****წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

შემადგენლობა: თითოეული ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 5 მგ დესლორატადინს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიალერგიული პრეპარატი.

ჩვენებები: ნაჩვენებია მოზრდილებსა და მოზარდებში 12 წლიდან შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ: ალერგიულ რინიტთან დაკავშირებული სიმპტომები - ცხვირცემინება, ცხვირის ქავილი ან გამონადენი, სასის ქავილი, თვალების ქავილი, შეწითლება ან ცრემლდენა. ჭინჭრის ციებასთან დაკავშირებული ალერგიული სიმპტომები, როგორიცაა ქავილი და გამონაყარი კანზე.

დოზირება და მიღების წესი: დესლორატადინის მიღება შეიძლება როგორც საკვებთან ერთად, ისე მის გარეშე. მიიღება 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, წყლის მიყოლებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია: ორსულობის ან ძუძუთი კვების, შესაძლო ფეხმძიმობის ან ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში პრეპარატის მიღებამდე პაციენტმა კონსულტაციისთვის უნდა მიმართოს ექიმს.

შენახვის პირობები: ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, ორიგინალ შეფუთვაში სინათლისა და ნესტისაგან დასაცავად.

შემადგენლობა: თითოეული ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 5 მგ დესლორატადინს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიალერგიული პრეპარატი.

ჩვენებები: ნაჩვენებია მოზრდილებსა და მოზარდებში 12 წლიდან შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ: ალერგიულ რინიტთან დაკავშირებული სიმპტომები - ცხვირცემინება, ცხვირის ქავილი ან გამონადენი, სასის ქავილი, თვალების ქავილი, შეწითლება ან ცრემლდენა. ჭინჭრის ციებასთან დაკავშირებული ალერგიული სიმპტომები, როგორიცაა ქავილი და გამონაყარი კანზე.

დოზირება და მიღების წესი: დესლორატადინის მიღება შეიძლება როგორც საკვებთან ერთად, ისე მის გარეშე. მიიღება 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, წყლის მიყოლებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია: ორსულობის ან ძუძუთი კვების, შესაძლო ფეხმძიმობის ან ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში პრეპარატის მიღებამდე პაციენტმა კონსულტაციისთვის უნდა მიმართოს ექიმს.

შენახვის პირობები: ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, ორიგინალ შეფუთვაში სინათლისა და ნესტისაგან დასაცავად.

დესლობენი 5 მგ

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

დესლორატადინი

შემადგენლობა:

დესლობენის თითო 5 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ დესლორატადინს მოქმედი ნივთიერების სახით და ტიტანის დიოქსიდს (E171), რკინის ყვითელ ოქსიდს (E172) და ინდიგოკარმინის ლაქს (E132) საღებავის სახით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკური თვისებები: ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიჰისტამინური საშუალებები - H1-რეცეპტორების ანტაგონისტი.

მოქმედების მექანიზმი

დესლორატადინი წარმოადგენს არასედატიურ, ხანგრძლივი მოქმედების ჰისტამინურ ანტაგონისტს პერიფერიული H1-რეცეპტორების სელექციური ანტაგონისტური მოქმედებით. პერორალურად მიღების შემდეგ დესლორატადინი არჩევითად თრგუნავს პერიფერიულ ჰისტამინურ H1-რეცეპტორებს და არ გამოიყოფა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.

in vitro კვლევებით ნაჩვენებია, რომ დესლორატადინს აქვს ანტიალერგიული მოქმედება. ეს ითვალისწინებს ადამიანის პოხიერი უჯრედებიდან/ბაზოფილებიდან პროანთებითი ციტოკინების IL-4, IL-6, IL-8 და IL-13-ის გამოთავისუფლების დათრგუნვას, ასევე ენდოთელიურ უჯრედებში ადჰეზიის მოლეკულის, P-სელექტინის, ექსპრესიის დათრგუნვას. ასეთი დაკვირვებების კლინიკური მნიშვნელობა დამტკიცებული არ არის.

კლინიკური ეფექტიანობა და უსაფრთხოება

მრავალჯერადი დოზების კლინიკურ კვლევაში დესლორატადინის შეყვანისას დოზით 20 მგ დღე-ღამეში 14 დღის განმავლობაში სტატისტიკურად ან კლინიკურად მნიშვნელოვანი მოვლენები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ არ აღინიშნა. კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევაში დესლორატადინის შეყვანისას დოზით 45 მგ დღე-ღამეში (კლინიკურ დოზაზე ცხრაჯერ მაღალი დოზა) 10 დღის განმავლობაში QT ინტერვალის გახანგრძლივება არ აღინიშნა.

კეტოკონაზოლის და ერითრომიცინის მრავალჯერადი დოზის ურთიერთქმედების შემსწავლელ კვლევებში პლაზმაში დესლორატადინის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ გამოვლინდა.

დესლორატადინი არ კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის 5 მგ-ის მიღებისას არ აღინიშნა ძილიანობის შემთხვევების მატება, პლაცებოსთან შედარებით. კლინიკურ კვლევებში დესლორატადინის ტაბლეტების ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის 7.5 მგ-ის მიღებისას არ აღინიშნა გავლენა ფსიქომოტორულ აქტივობაზე. მოზრდილებში ჩატარებულ ერთჯერადი დოზის კვლევაში 5 მგ დესლორატადინი არ ახდენდა გავლენას ფრენის შესრულების მახასიათებლების სტანდარტულ მაჩვენებლებზე, ასევე არ იწვევდა სუბიექტური ძილიანობის გაძლიერებას და არ აუარესებდა ფრენის დავალების შესრულების უნარს.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევებში ალკოჰოლის ერთდროულად მიღება არ აძლიერებდა ალკოჰოლის ისეთ ეფექტს, როგორიცაა ფსიქომოტორული ფუნქციის დარღვევა ან ძილიანობა. ფსიქომოტორული ტესტების შედეგები არსებითად არ განსხვავდებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ დესლორატადინს და პლაცებოს ცალკე ან ალკოჰოლთან ერთად.

ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში დესლორატადინი ეფექტიანი იყო ისეთი სიმპტომების შესამსუბუქებლად, როგორიცაა ცემინება, გამონადენი ცხვირიდან და ქავილი, აგრეთვე თვალების ქავილი, ცრემლდენა, სიწითლე და სასის ქავილი. დესლორატადინი ეფექტიანად აკონტროლებს სიმპტომებს 24 საათის განმავლობაში.

პედიატრიული პოპულაცია

დესლორატადინის ტაბლეტების ეფექტიანობა ერთმნიშვნელოვნად ნაჩვენები არ იყო 12-დან 17 წლამდე ასაკის მოზარდების კვლევებში.

გარდა რინიტის დადგენილი კლასიფიკაციისა (სეზონური და მუდმივი), ალერგიული რინიტი შეიძლება გაიყოს ინტერმისიულად და პერსისტიულად სიმპტომების ხანგრძლივობის მიხედვით. ინტერმისიული ალერგიული რინიტისას სიმპტომები შეინიშნება კვირაში 4 დღეზე ნაკლები დროის განმავლობაში ან წელიწადში 4 კვირაზე ნაკლებ დროში. პერსისტიული ალერგიული რინიტისას - 4 დღეზე მეტი კვირაში ან 4 კვირაზე მეტი წელიწადში.

რინოკონიუქტივით დაავადებულთა ცხოვრების ხარისხის კითხვარის დაჯამებული ქულების შედეგებით დესლორატადინი ეფექტიანად ამსუბუქებდა სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების მდგომარეობას. მეტი გაუმჯობესება აღინიშნა სიმპტომების არსებობით შეზღუდული ყოველდღიური საქმიანობის და პრაქტიკული პრობლემების არეში.

ჭინჭრის ციების კლინიკური მოდელის სახით, ხდებოდა ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების შესწავლა, მათი ძირითადი პათოფიზიოლოგიური მექანიზმების მსგავსების საფუძველზე, ეტიოლოგიისა მიუხედავად, იმ პაციენტთა პროსპექტიული შერჩევისას, რომლებსაც ქრონიკული დაავადებები აქვთ. იმის გამო, რომ ჰისტამინის გამოყოფა წარმოადგენს მიზეზობრივ ფაქტორს ჭინჭრის ციების ყველა სახეობაში, მოსალოდნელია, რომ დესლორატადინი ეფექტიანი საშუალება იქნება ჭინჭრის ციების სხვა სახეობების სიმპტომების კუპირებაში, მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებისას, როგორიც მითითებულია კლინიკურ რეკომენდაციებში.

ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მქონე პაციენტებში ჩატარებულ ორ პლაცებო- კონტროლირებულ ექვსკვირიან კვლევაში დესლორატადინმა ეფექტიანად შეამსუბუქა ქავილი და შეამცირა გამონაყარის ზომა და რაოდენობა მკურნალობის პირველივე კურსის დასრულებისას. ყოველ კვლევაში ეფექტი შენარჩუნებული იყო დოზის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში. ისევე, როგორც ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებისას ანტიჰისტამინური პრეპარატების სხვა კვლევებისას, გამოირიცხებოდა იმ პაციენტთა მცირე ნაწილი, რომლებიც რეზისტენტულად ითვლებოდნენ ანტიჰისტამინური საშუალებებით მკურნალობის მიმართ. ქავილის 50%-ზე მეტით შემცირება აღინიშნებოდა პაციენტების 55%-ში, რომლებიც დესლორატადინით მკურნალობდნენ, პაციენტების იმ 19%-თან შედარებით, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს. დესლორატადინით მკურნალობა აგრეთვე მნიშვნელოვნად ამცირებდა დაავადების უარყოფით გავლენას ძილსა და აქტიურობაზე დღის განმავლობაში, რაც განისაზღვრებოდა ოთხქულიანი სკალით, რომელიც გამოიყენება ამ ცვლადების შეფასებისას.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა:

პლაზმაში დესლორატადინის კონცენტრაციები განისაზღვრება მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში. დესლორატადინი კარგად შეიწოვება, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია საშუალოდ 3 საათის შემდეგ მიიღწევა; ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი საშუალოდ 27 საათს შეადგენს. დესლორატადინის კუმულაციის ხარისხი მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდის (დაახლოებით 27 საათი) და დღე-ღამეში ერთხელ მიღების შესაბამისია. დესლორატადინის ბიოშეღწევადობა 5-დან 20-მგ-მდე დიაპაზონში დოზის პროპორციული იყო.

ფარმაკოკინეტიკის კვლევაში, რომელშიც პაციენტების დემოგრაფიული თავისებურებები შედარებული იყო სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პირთა საერთო პოპულაციაში აღნიშნულ მაჩვენებლებთან, სუბიექტთა 4% დესლორატადინის უფრო მაღალ კონცენტრაციას აღწევდა. ეს პროცენტი შესაძლოა ვარირებდეს ეთნიკური წარმოშობის მიხედვით. დესლორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაცია თითქმის 3-ჯერ მაღალი იყო დაახლოებით 7 საათის შემდეგ ნახევარგამოყოდის საბოლოო ფაზით დაახლოებით 89 საათი. ამ სუბიექტების უსაფრთხოების პროფილი არ განსხვავდებოდა საერთო პოპულაციისგან.

განაწილება:

დესლორატადინი ზომიერად უკავშირდება (83-87%) პლაზმის ცილებს. დღე-ღამეში ერთხელ დესლორატადინის მიღებისას (5-20 მგ) 14 დღის განმავლობაში მოქმედი ნივთიერების კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაგროვება არ აღინიშნება.

ბიოტრანსფორმაცია:

ფერმენტი, რომელიც უზრუნველყოფს დესლორატადინის მეტაბოლიზმს, ჯერჯერობით დაუდგენელია და ამიტომ, არ არის შესაძლებელი სრულად გამოირიცხოს ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.

დესლორატადინი არ თრგუნავს CYP3A4. in vivo და in vitro კვლევებით დადგინდა, რომ პრეპარატი არ თრგუნავს CYP2D6 და არ არის P-გლიკოპროტეინის არც სუბსტრატი, არც ინჰიბიტორი.

გამოყოფა:

7,5 მგ დოზით დესლორატადინის ერთჯერადი მიღებისას ჩატარებულ კვლევაში დადგინდა, რომ საკვები (ცხიმიანი მაღალკალორიული საუზმე) დესლორატადინის განაწილებაზე არ მოქმედებს. სხვა კვლევაში ნაჩვენებია, რომ გრეიპფრუტის წვენი არ ახდენს გავლენას დესლორატადინის განაწილებაზე.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით

დესლორატადინის ფარმაკოკინეტიკა შედარებული იქნა პაციენტებში თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით და ჯანმრთელ პირებს შორის, ერთჯერადი დოზის ერთ კვლევაში და მრავალჯერადი დოზის ერთ კვლევაში. ერთჯერადი დოზის კვლევისას დესლორატადინის გავლენა იყო დაახლოებით 2 და 2,5-ჯერ მეტი პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობით, ვიდრე ჯანმრთელ ადამიანებში. მრავალჯერადი დოზის კვლევისას სტაციონალური მდგომარეობა დგებოდა 11 დღის შემდეგ, და ჯანმრთელ ადამიანთან შედარებით დესლორატადინის მოქმედება იყო დაახლოებით 1,5-ჯერ უფრო დიდი იმ პაციენტებთან შედარებით, რომელთაც ჰქონდათ თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი ქრონიკული უკმარისობა, ხოლო დაახლოებით 2,5-ჯერ მეტი იმ პაციენტებთან შედარებით, რომელთაც ჰქონდათ თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მძიმე ფორმა. ორივე კვლევაში დესლორატადინისა და 3-ჰიდროქსიდესლორატადინის ზემოქმედების ცვლილება (AUC და Cmax) არ იყო კლინიკურად მნიშვნელოვანი.

ჩვენება:

დესლობენი ინიშნება მოზრდილებში და 12 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში

· ალერგიული რინიტის (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“)

· ჭინჭრის ციების (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“)

სიმპტომების შესამსუბუქებლად.

უკუჩვენება:

ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების, ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების ან ლორატადინის მიმართ.

გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები:

თირკმელების მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში დესლობენი გამოიყენება სიფრთხილის ზომების დაცვით (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები“).

დესლორატადინი სიფრთხილის ზომების დაცვით ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან კრუნჩხვისადმი პირად ან ოჯახის ანამნეზში, ძირითადად, პატარა ბავშვებში, რომლებიც უფრო მიდრეკილნი არიან კრუნჩხვის განვითარებისკენ დესლორატადინით მკურნალობისას. მკურნალობის პერიოდში კრუნჩხვის განვითარების შემთხვევაში მკურნალ ექიმს შეუძლია მიიღოს გადაწყვეტილება დესლორატადინის მიღების შეწყვეტის შესახებ.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ორსულებში (1000-ზე მეტი მშობიარობა) დიდი რაოდენობის მონაცემები არ მიუთითებს დესლორატადინის ფეტო/ნეონატალურ მალფორმაციებზე ან ტოქსიურობაზე. ცხოველებში ჩატარებული კვლევებით არ არის ნაჩვენები პირდაპირი თუ არაპირდაპირი დამაზიანებელი მოქმედება რეპროდუქციული ტოქსიურობის თვალსაზრისით (იხ. პარაგრაფი “უსაფრთხოების წინაკლინიკური მონაცემები“). სიფრთხილის ზომის სახით, სასურველია თავი შეიკავოთ დესლობენის გამოყენებისგან ორსულობის პერიოდში.

ძუძუთი კვება

დესლორატადინი განისაზღვრა ახალშობილებში/ჩვილებში, რომლებსაც ძუძუთი კვებავდნენ ნამკურნალები დედები. ახალშობილებში/ჩვილებში დესლორატადინის გავლენა უცნობია. საჭიროა გადაწყვეტილების მიღება ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან დესლორატადინის თერაპიის შეწყვეტის/თერაპიისგან თავის შეკავების შესახებ ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებლის და ქალისთვის თერაპიის სარგებლის გათვალისწინებით.

ფერტილობა

მამაკაცისა და ქალის ფერტილობასთან დაკავშირებით მონაცემები არ არსებობს.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

კლინიკურ კვლევებში, რომლებშიც შეფასდა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარი, დესლორატადინით მკურნალობის პერიოდში პაციენტებში ზემოქმედება არ აღინიშნა. თუმცა, საჭიროა პაციენტების ინფორმირება ძილიანობის ძალიან იშვიათი შემთხვევების შესახებ, რამაც შეიძლება უარყოფითი გავლენას იქონიოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

კლინიკური კვლევების საფუძველზე დესლორატადინი არ ახდენს ან უმნიშვნელო გავლენას ახდენს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. საჭიროა პაციენტების ინფორმირება, რომ ადამიანების უმეტეს ნაწილს არ ახასიათებს ძილიანობა. მიუხედავად ამისა, ნებისმიერი პრეპარატის მიმართ ინდივიდუალური სხვაობების გათვალისწინებით არ არის რეკომენდებული ისეთი საქმიანობით დაკავება, რომელსაც სჭირდება გონებრივი დაძაბვა, მაგალითად, ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვა, სანამ არ დადგინდება ინდივიდუალური რეაქცია პრეპარატის მიმართ.

გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები:

იმ შემთხვევაში, თუ შენიშნავთ ნებისმიერ გვერდით მოვლენას, კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს

უსაფრთხოების პროფილის რეზიუმე

კლინიკურ კვლევებში დესლორატადინის რეკომენდებული დოზის, დღე-ღამეში 5 მგ-ის, გამოყენებისას ალერგიული რინიტის და ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების ჩვენებით, დესლორატადინის არასასურველი მოვლენები აღინიშნა პაციენტების 3%-ში, რაც პლაცებოს ჯგუფში აღნიშნულ მაჩვენებელზე მაღალია. ყველაზე ხშირი არასასურველი მოვლენები, რომლებიც პლაცებოს ჯგუფში აღნიშნულ მაჩვენებლებზე მაღალია, იყო დაღლილობა (1.2%), სიმშრალე პირის ღრუში (0.8%) და თავის ტკივილი (0.6%).

პედიატრიული პოპულაცია

12-დან 17 წლამდე ასაკის 578 მოზარდ პაციენტში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევაში ყველაზე ხშირი არასასურველი მოვლენა იყო თავის ტკივილი, რომელიც აღინიშნა პაციენტების 5.9%-ში დესლორატადინის ჯგუფში და 6.9%-ში პლაცებოს ჯგუფში.

გვერდითი მოვლენები მოცემულია ცხრილის სახით

ქვემოთ ცხრილში მოცემულია კლინიკური კვლევებიდან მიღებული გვერდითი მოვლენების ჩამონათვალი, რომლებიც პლაცებოს ჯგუფში აღნიშნულ მაჩვენებელზე მაღალია, და სხვა არასასურველი რეაქციების ჩამონათვალი, რომლებიც მიღებულია პოსტმარკეტინგულ პერიოდში. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100; <1/10), არახშირი (≥ 1/1,000; <1/100), იშვიათი (≥1/10,000; <1/1,000), ძალიან იშვიათი (<1/10,000) და სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით სიხშირის შეფასება ვერ ხერხდება).

სისტემათა და ორგანოთა კლასი
სიხშირე და დესლორატადინის არასასურველი რეაქციები
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები
სიხშირე უცნობია: მადის გაძლიერება
დარღვევები ფსიქიკის მხრივ
ძალიან იშვიათი: ჰალუცინაცია

სიხშირე უცნობია: უჩვეულო ქცევა, აგრესიულობა
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
ხშირად: თავის ტკივილი

ძალიან იშვიათად: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა, კრუნჩხვა
დარღვევები გულის მხრივ
ძალიან იშვიათად: ტაქიკარდია, გულისცემა

სიხშირე უცნობია: QT ინტერვალის გახანგრძლივება
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშირად: სიმშრალე პირის ღრუში

ძალიან იშვიათად: ტკივილი მუცლის არეში, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, დიარეა
ჰეპატობილიარული დარღვევები
ძალიან იშვიათად: ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების მომატება, ბილირუბინის მომატება, ჰეპატიტი

სიხშირე უცნობია: სიყვითლე
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
სიხშირე უცნობია: ფოტომგრძნობელობა
დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილი მხრივ
ძალიან იშვიათად: მიალგია
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები შეყვანის ადგილზე
ხშირად: დაღლილობა

ძალიან იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (როგორიცაა ანაფილაქსიური რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ქოშინი, ქავილი, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება)

სიხშირე უცნობია: ასთენია
ლაბორატორიული ანალიზები
სიხშირე უცნობია: წონის მატება
პედიატრიული პოპულაცია

ბავშვებში პოსტმარკეტინგულ პერიოდში რეგისტრირებული სხვა არასასურველი რეაქციები, რომელთა სიხშირე უცნობია, ითვალისწინებს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას, არითმიას, ბრადიკარდიას, უჩვეულო ქცევას და აგრესიულობას.

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება

დესლორატადინის ტაბლეტების კლინიკურ კვლევებში, რომლებშიც გამოყენებული იქნა ერითრომიცინის ან კეტოკონაზოლის კომბინაცია, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ აღინიშნა (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).

პედიატრიული პოპულაცია

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევაში, ალკოჰოლთან ერთად დესლორატადინის ტაბლეტების მიღება არ აძლიერებდა ალკოჰოლის არასასურველ რეაქციას ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“). თუმცა, პოსტმარკეტინგულ პერიოდში რეგისტრირებულია ალკოჰოლის აუტანლობისა და ინტოქსიკაციის შემთხვევები. ამიტომ, ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას რეკომენდებულია სიფრთხილის ზომების დაცვა.

დოზირება და მიღების წესი:

დოზირება

მოზრდილები და მოზარდები (12 წლის და უფროსი ასაკი): დესლობენის რეკომენდებული დოზა შეადგენს ერთ ტაბლეტს ერთხელ დღეში.

ინტერმისიული ალერგიული რინიტის (სიმპტომების არსებობა კვირაში 4 დღეზე ნაკლები დროის განმავლობაში ან წელიწადში 4 კვირაზე ნაკლებ დროში) მკურნალობა უნდა განხორციელდეს პაციენტის ანამნეზის შეფასების შემდეგ, ხოლო მკურნალობა შეიძლება შეწყდეს სიმპტომების გაქრობის შემდეგ და ისევ განახლდეს სიმპტომების გამოვლენის შემდეგ.

პერსისტიული ალერგიული რინიტისას (სიმპტომების არსებობა კვირაში 4 დღეზე მეტი დროის განმავლობაში ან წელიწადში 4 კვირაზე მეტ დროში) მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს ალერგენის ექსპოზიციის პერიოდში.

პედიატრიული პოპულაცია

12-17 წლის ასაკის მოზარდებში დესლორატადინის გამოყენების გამოცდილების ეფექტიანობის კლინიკური კვლევები შეზღუდულია (იხ. პარაგრაფები “არასასურველი მოვლენები“ და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში დესლობენის 5 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების უსაფრთხოება და ეფექტიანობა დადგენილი არ არის. მონაცემები არ არსებობს.

მიღების წესი

გამოიყენება პერორალურად.

დოზის მიღება შეიძლება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

დოზის გადაჭარბება:

დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული არასასურველი მოვლენები, რომლებიც აღინიშნა პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში, თერაპიული დოზების მიღებისას აღნიშნულის მსგავსია, მაგრამ მოვლენების ხარისხი შეიძლება იყოს უფრო მაღალი.

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში გამოიყენება სტანდარტული ზომები ორგანიზმიდან არააბსორბირებული მოქმედი ნივთიერების გამოსაყოფად. რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.

დესლორატადინი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის საშუალებით; ცნობილი არ არის გამოიყოფა თუ არა პრეპარატი პერიტონეალური დიალიზის საშუალებით.

სიმპტომები

მრავალჯერადი დოზის კლინიკური კვლევის შესაბამისად დესლორატადინის შეყვანისას დოზით 45 მგ (კლინიკურ დოზაზე ცხრაჯერ მაღალი დოზა) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები არ აღინიშნა.

პედიატრიული პოპულაცია

დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული არასასურველი მოვლენები, რომლებიც აღინიშნა პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში, თერაპიული დოზების მიღებისას აღნიშნულის მსგავსია, მაგრამ მოვლენების ხარისხი შეიძლება იყოს უფრო მაღალი.

გაცემის წესი:

სხვა ფარმაცევტული დოზირებული ფორმები:

20 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი/2 ბლისტერი/1 კოლოფი (10 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი/1 ბლისტერი)

შენახვის პირობები:

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, საკუთარ შეფუთვაში.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა: 3 წელი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე