ლევოსოლი

(ლევოფლოქსაცინის საინფუზიო ხსნარი)

შემადგენლობა

ყოველი 100 მლ შეიცავს: ლევოფლოქსაცინი 500 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები 500 მგ/100 მლ ლევოფლოქსაცინის ერთჯერადი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ შესაბამისად შეადგენს: პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (C max ) - 6.27 მკგ / მლ, ნახევარგამოყოფა (T 1/2 ) - 6.28 სთ, პლაზმის ცილებთან კავშირი 30 - 40%. იგი კარგად აღწევს ორგანოებში და ქსოვილებში: ფილტვებში, ბრონქების ლორწოვან გარსში, ნახველში, შარდსასქესო სისტემის ორგანოებში, ძვლის ქსოვილში, თავ-ზურგ ტვინის სითხეში, პროსტატის ჯირკვალში.

ღვიძლში, მცირე ნაწილი იჟანგება და / ან დეაცეტილირდება. იგი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით, გორგლოვანი ფილტრაციით და ტუბულარული სეკრეციით.

თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში, წამლის კლირენსის შემცირება და მისი გამოყოფა თირკმელების საშუალებით დამოკიდებულია კრეატინინის კლირენსის შემცირების ხარისხზე.

ფარმაკოდინამიკა

ანტიმიკრობული პრეპარატი ფტორქინოლონების ჯგუფიდან. მას აქვს ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო მოქმედების სპეატრი. ლევოფლოქსაცინი ბლოკავს დნმ ჰირაზას (ტოპოიზომერაზა II) და ტოპოიზომერაზა IY-ს, აინჰიბირებს დნმ-ს სინთეზს და იწვევს ღრმა მორფოლოგიურ ცვლილებებს ციტოპლაზმაში, უჯრედის კედელში და მემბრანებში. ლევოფლოქსაცინი აქტიურია მიკროორგანიზმების შტამების უმეტესობის წინააღმდეგ, როგორც ინ ვიტრო, ასევე ინ ვივო.

ჩვეულებრივ მგრძნობიარე სახეობები

აერობული გრამ-დადებითი ბაქტერიები

Bacillus anthracis

Staphylococcus aureus მეტიცილინ-მგრძნობიარე

Staphylococcus saprophyticus

Streptococci, ჯგუფები C და G

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

აერობული გრამ-უარყოფითი ბაქტერიები

Eikenella corrodens

Haemophilus influenzae

Haemophilus para-influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Proteus vulgaris

Providencia rettgeri

ანაერობული ბაქტერიები

Peptostreptococcus

სხვა

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Chlamydia trachomatis

Legionella pneumophila

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Ureaplasma urealyticum

გამოყენების ჩვენებები

მგრძნობიარე პათოგენებით გამოწვეული ინფექციები და ანთებითი დაავადებები:

არაჰოსპიტალური პნევმონია
კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები
კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციების დროს, ლევოფლოქსაცინის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ მაშინ, როდესაც შეუსაბამოა სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენება რომლებიც ჩვეულებრივ რეკომენდებულია ამ ინფექციების სამკურნალოდ.

მწვავე პიელონეფრიტი და საშარდე გზების გართულებული ინფექციები
ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი
ციმბირული წყლული: პოსტექსპოზიციის პროფილაქტიკა და მკურნალობა;** **

უკუჩვენებები

- ლევოფლოქსაცინი 5 მგ/მლ საინფუზიო ხსნარის გამოყენება არ შეიძლება:

· პაციენტებში რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის, რომელიმე ქინოლონის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

· ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში

· პაციენტებში რომლებსაც ფტორქინოლონების მიღებასთან დაკავშირებით ანამნეზში აღენიშნებათ მყესების დარღვევები

· ბავშვებში და მოზარდებში

· ორსულობის დროს

· მეძუძურ ქალებში.

დოზა და მიღების წესი

ნელი ინტრავენური შეყვანა.

დოზა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპზე და სიმძიმეზე, სავარაუდო პათოგენის მგრძნობელობაზე. 250 მგ (საინფუზიო ხსნარის 50 მლ) მიღების ხანგრძლივობა უნდა მოხდეს მინიმუმ 30 წუთში, 500 მგ (100 მლ საინფუზიო ხსნარი) - 60 წუთში, 1-2 ჯერ დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების კურსის ტიპზე და სიმძიმეზე. ლევოფლოქსაცინით მკურნალობა, ისევე, როგორც ნებისმიერი სხვა ანტიბიოტიკოთერაპია, უნდა გაგრძელდეს მინიმუმ 48-72 საათის განმავლობაში, სიმპტომების შემცირების და მწვავე ანთების ნორმალიზაციის შემდეგ. ლევოფლოქსაცინით მკურნალობა ინტრავენური პრეპარატის საწყისი გამოყენების შემდეგ შეიძლება დასრულდეს პერორალური ლევოფლოქსაცინის შესაბამისი პრეზენტაციით, როგორც ეს მიზანშეწონილად მიიჩნევა ინდივიდუალური პაციენტისთვის. პარენტერალური და პერორალური ფორმების ბიოექვივალენტურობის გათვალისწინებით, შეიძლება იგივე დოზის გამოყენება.

პრეპარატის დოზა თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი > 50 მლ/წთ)

ჩვენება | სადღეღამისო დოზა (სიმძიმის მიხედვით) | მკურნალობის ხანგრძლივობა1 (სიმძიმის მიხედვით)
---|---|---
არაჰოსპიტალური პნევმონია | 500 მგ ერთჯერ ან ორჯერ დღეში | 7-14 დღე
მწვავე პიელონეფრიტი | 500 მგ ერთჯერ დღეში | 7-10 დღე
საშარდე გზების გართულებული ინფექციები | 500 მგ1 ერთჯერ დღეში | 7-14 დღე

ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი | 500 მგ ერთჯერ დღეში | 28 დღე
კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები | 500 მგ ერთჯერ ან ორჯერ დღეში | 7-14 დღე
ციმბირული წყლული | 500 მგ ერთჯერ დღეში | 8 კვირა

1მკურნალობის ხანგრძლივობა მოიცავს ინტრავენურს პლიუს პერორალური მკურნალობა. ინტრავენური მკურნალობიდან პერორალურ მკურნალობაზე გადასვლა დამოკიდებულია კლინიკურ მდგომარეობაზე, მაგრამ ნორმალურია 2-დან 4 დღემდე.

განსაკუთრებული პოპულაციები:

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები (კრეატინინის კლირენსი ≤ 50 მლ/წთ)

| დოზირების რეჟიმი
---|---
250 მგ/24 სთ | 500 მგ/24 სთ | 500 მგ/12 სთ
კრეატინინის კლირენსი |
პირველი დოზა: 250 მგ | პირველი დოზა: 500 მგ | პირველი დოზა: : 500 მგ

50 - 20 მლ/წთ | შემდეგ: 125 მგ/24 სთ | შემდეგ: : 250 მგ/24 სთ | შემდეგ: : 250 მგ/12 სთ
19-10 მლ/წთ | შემდეგ: : 125 მგ/48 სთ | შემდეგ: : 125 მგ/24 სთ | შემდეგ: : 125 მგ/12 სთ

< 10 მლ/წთ (ჰემოდიალიზის და CAPD-ს ჩათვლით) 1 | შემდეგ: : 125 მგ/48 სთ | შემდეგ: : 125 მგ/24 სთ | შემდეგ: : 125 მგ/24 სთ

1 ჰემოდიალიზის ან უწყვეტი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის (CAPD) შემდეგ არ არის საჭირო დამატებითი დოზის მიღება.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

დოზის კორექტირება არ არის საჭირო, რადგან ლევოფლოქსაცინი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლის მიერ და ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით.

ხანდაზმულები

ხანდაზმულებში დოზის კორექტირება არ არის საჭირო, გარდა თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით (იხ. ნაწილი 4.4. ”ტენდინიტი და მყესის გაწყვეტა” და ”QT ინტერვალის გახანგრძლივება”).

პედიატრიული პოპულაციები

ლევოფლოქსაცინი უკუნაჩვენებია ბავშვებსა და მოზარდებში.

გვერდითი მოვლენები

ქვემოთ მოცემული ინფორმაცია ემყარება კლინიკური და პოსტ მარკეტინგული დაკვირვებების გამოცდილებას.

ჯგუფებს შორის ჩამოყალიბებულია სიხშირეზე და გამოვლენაზე დამოკიდებულებით, არასასურველი ეფექტები წარმოდგენილია მათი სიმძიმის შესამცირებლად.

ხშირი (/1 / 100, <1/10)

- უძილობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა

- გულისრევა, ღებინება, დიარეა

- ღვიძლის ფერმენტების მომატება, მაგ: ალანინამინტრანსფერაზა (ALT) და ასპარტატამინოტრანსფერაზა (AST), ტუტე ფოსფატაზა (ALP), გამაგლუტამილტრანსპეპტიდაზა (GGTP )

- ფლებიტი

- ინექციის ადგილზე რეაქცია (ტკივილი, სიწითლე)

არახშირი (≥1 / 1000, <1/100)

- სოკოვანი ინფექცია, კანდიდას ინფექციის ჩათვლით

- პათოგენის რეზისტენტობა

- ლეიკოპენია, ეოზინოფილია

- ანორექსია

- შფოთვა

- ცნობიერების დაბინდვის მდგომარეობა, აღგზნებადობის მომატება

- ძილიანობა, კანკალი, დისგევზია

- ვერტიგო

- ჰაერის უკმარისობა

- მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ყაბზობა

- სისხლში ბილირუბინის დონის მომატება

- გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ჰიპერჰიდროზი

- ართრალგია, მიალგია

- სისხლში კრეატინინის დონის მომატება

- ასთენია

იშვიათი (≥1 / 10000, <1/1000)

- თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია

- ანგიონევროტული შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობა

- ჰიპოგლიკემია, განსაკუთრებით დიაბეტის მქონე პაციენტებში - ფსიქოზური რეაქციები (მაგალითად, ჰალუცინაციებით, პარანოია)

- დეპრესია, მღელვარება

- უჩვეულო სიზმრები, კოშმარები

- კრუნჩხვები - პარესთეზია

- მხედველობის დარღვევა, როგორიცაა ბუნდოვანი ხედვა - ხმაური ყურებში

- ტაქიკარდია, გახშირებული გულისცემა

- ჰიპოტენზია

- მყესის დაავადებები, მათ შორის ტენდინიტი (მაგალითად, აქილევსის მყესი)

- კუნთების სისუსტე, რომელსაც შეიძლება განსაკუთრებული მნიშვნელობა ჰქონდეს მიასთენია გრავისის მქონე პაციენტებში

თირკმლის მწვავე უკმარისობა (მაგ., ინტერსტიციული ნეფრიტის გამო)

- პირსექსია

**უცნობი სიხშირე **

- პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია

- ანაფილაქსიური შოკი (ზოგჯერ შეიძლება აღინიშნოს ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები პრეპარატის პირველი დოზის შეყვანის შემდეგაც კი)

- ანაფილაქტოიდური შოკი (ზოგჯერ შეიძლება აღინიშნოს ლორწოვანის რეაქციები, პრეპარატის პირველი დოზის მიღების შემდეგაც)

- ჰიპერგლიკემია

- ჰიპოგლიკემიური კომა - ფსიქოზური დარღვევები ქცევით, რომელიც საშიშია თავად პაციენტისთვის, მათ შორის სუიციდური ფიქრები ან თვითმკვლელობის მცდელობა.

- პერიფერული სენსორული ნეიროპათია - პერიფერული სენსორმოტორული ნეიროპათია - პაროსმია ანოსმიის ჩათვლით

- დისკინეზია, ექსტრაპირამიდული დარღვევები

- აგევზია

- სისუსტე

- კეთილთვისებიანი ინტრაკრანიული ჰიპერტენზია

- მხედველობის დროებითი დაკარგვა (იხ. "განსაკუთრებული მითითებები")

- დაკარგვა, სმენის დარღვევა

- პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გულის გაჩერება.

- პარკუჭოვანი არითმია და თრთოლვა-პარკუჭოვანი ფიბრილაცია (შეინიშნება ძირითადად პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკ ფაქტორები), ეკგ–ზე QT ინტერვალის გახანგრძლივება (იხ. ”განსაკუთრებული მითითებები და” დოზის გადაჭარბება ”)

- ბრონქოსპაზმი, ალერგიული პნევმონიტი

- დიარეა - ჰემორაგიული, ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, შეიძლება აღინიშნოს ენტეროკოლიტის არსებობა, მათ შორის ფსევდომემბრანული კოლიტი (იხ. ”განსაკუთრებული მითითებები”), პანკრეატიტი

- სიყვითლე და ღვიძლის ძლიერი დაზიანება, მათ შორის ღვიძლის მწვავე უკმარისობის ფატალური შემთხვევების ჩათვლით, ძირითადად, მძიმე დაავადების მქონე პაციენტებში (იხ. ”სპეციალური ინსტრუქციები”), ჰეპატიტი

- ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენს ჯონსონის სინდრომი, მრავალფორმიანი ერითემა, ფოტომგრძნობელობის რეაქცია (იხ. ”სპეციალური მითითებები”.)

ლეიკოციტოკლასიკური ვასკულიტი, სტომატიტი

- რაბდომიოლიზი, მყესის გაწყვეტა (მაგალითად, აქილევსის მყესი) (იხ. "უკუჩვენებები" და "სპეციალური მითითებები")

- იოგის, კუნთების გაწყვეტა

- ართრიტი

- ტკივილი (ზურგის, გულმკერდის და კიდურების ტკივილის ჩათვლით)

სხვა არასასურველი ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია ფტორქინოლონების გამოყენებასთან, მოიცავს:

• პორფირიის შეტევები პორფირიის მქონე პაციენტებში.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულ და მეძუძურ ქალებში არ შეიშლება ლევოფლოქსაცინის მიღება, კლინიკური კვლევების მონაცემების სიმცირის და მოზარდი ორგანიზმის ხრტილის ქსოვილის დაზიანების შესაძლო რისკის გამო, რაც უკავშირდება ფტორქინოლონების გამოყენებას.

პრეპარატის მოქმედების თავისებურებები სატრანსპორტო საშუალების ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის შესაძლებლობებზე

ლევოფლოქსაცინის ისეთი გვერდითი მოვლენები როგორიცაა თავბრუსხვევა ან გაშეშება, ძილიანობა და მხედველობის დარღვევა, შეიძლება შეაფერხოს რეაქციის და კონცენტრაციის სიჩქარე, რაც წარმოადგენს რისკს ავტომობილის ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვისას.

ჭარბი დოზა

სიმპტომები: კუჭ-ნაწლავის გაღიზიანება (გულისრევა), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის წყლულოვანი დაზიანება, QT ინტერვალის შეცვლა, ცნობიერების დაბინდვა, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები.

მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია, დიალიზი ეფექტური არ არის. არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი.

წამალთშორისი ურთიერთქმედება

სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა ლევოფლოქსაცინზე

თეოფილინი, ფენბუფენი ან მსგავსი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები.

კლინიკურ კვლევებში არ დაფიქსირებულა ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ლევოფლოქსაცინსა და თეოფილინს შორის. თუმცა, შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს ცერებრალური კრუნჩხვის ზღურბლის მნიშვნელოვან შემცირებას, როდესაც ქინოლინები თეოფილინთან, აასპ-თან თუ იმ სხვა საშუალებებთან ერთად ინიშნება, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვის ზღურბლს.

ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაცია ფენბუფენთან ერთად მიღებისას დაახლოებით 13% -ით მეტია, ვიდრე ცალკე მიღებისას.

პრობენეციდი და ციმეტიდინი

პრობენეციდს და ციმეტიდინს სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა აქვთ ლევოფლოქსაცინის ელიმინაციაზე. ლევოფლოქსაცინის თირკმლის კლირენსი შემცირდა ციმეტიდინით (24%) და პრობენეციდით (34%). ეს იმიტომ ხდება, რომ ორივე მედიკამენტს შეუძლია ლევოფლოქსაცინის თირკმლის მილაკოვანი სეკრეციის ბლოკირება. თუმცა, კვლევაში ტესტირებული დოზებით, სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი კინეტიკური განსხვავებები ნაკლებად სავარაუდოა, რომ იყოს კლინიკურად შესაბამისი.

საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა როდესაც ლევოფლოქსაცინი მიიღება იმ მედიკამენტებთან რომლებიც გავლენას ახდენენ თირკმლის მილაკოვან სეკრეციაზე, როგორიცაა პრობენეციდი და ციმეტიდინი, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

სხვა შესაბამისი ინფორმაცია

კლინიკურმა ფარმაკოლოგიურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა არ აღინიშნებოდა როდესაც ლევოფლოქსაცინი მიიღებოდა შემდეგ პრეპარატებთან ერთად: კალციუმის კარბონატი, დიგიოქსინი, გლიბენკლამიდი, რანიტიდინი.

ლევოფლოქსაცინის გავლენა სხვა სამკურნალო პროდუქტებზე

ციკლოსპორინი

ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაიზარდა 33% -ით, ლევოფლოქსაცინთან ერთად გამოყენებისას.

ვიტამინი K-ს ანტაგონისტები

მომატებული კოაგულაციის ანალიზები (PT / INR) და / ან სისხლდენა, რომლებიც შეიძლება იყოს მძიმე, აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლევოფლოქსაცინით K ვიტამინის ანტაგონისტთან ერთად (მაგ. ვარფარინი). მონიტორინგი უნდა მოხდეს კოაგულაციის ტესტებზე იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ K ვიტამინის ანტაგონისტებით.

პრეპარატები რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას.

ლევოფლოქსაცინი, ისევე, როგორც სხვა ფტორქინოლონები სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ისეთ პრეპარატებს რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას (მაგ., კლასი IA და III ანტიარითმიული საშუალებები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მაკროლიდები, ანტიფსიქოზური საშუალებები).

სხვა მნიშვნელოვანი ინფორმაცია

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევაში, ლევოფლოქსაცინმა არ იმოქმედა თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე (რომელიც CYP1A2– ის გამოსაცდელი სუბსტრატია), რაც იმაზე მიანიშნებს, რომ ლევოფლოქსაცინი არ არის CYP1A2 ინჰიბიტორი.

შენახვის პირობები

შეინახეთ მშრალ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მოარიდეთ სინათლეს.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

ლევოსოლი 500 მგ/100 მლ ი.ვ საინფუზიო ხსნარი შეფუთულია 100 მლ LDPE კონტეინერში.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით