საერთაშორისო დასახელება - levofloxacin
შემადგენლობა:
250 მგ ტაბლეტები:
თითოეული ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 250 მგ ლევოფლოქსაცინს, რაც შეესაბამება 256.23 მგ ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატს.
500 მგ ტაბლეტები:
თითოეული ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 500 მგ ლევოფლოქსაცინს, რაც შეესაბამება 512,46 მგ ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატს.

ჩვენება:
მოზრდილების საშუალო და ზომიერი სიმძიმის ინფექციების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია ლევოფლოქსაცინისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მიერ:მწვავე სინუსიტი;ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება;არაჰოსპიტალურიპნევმონია;საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები;საშარდე გზების გართულებული ინფექციები, მათ შორის პიელ,ნეფრიტი;კანისა და რბილის ქსოვილების ინფექციები.
ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები მიიღება 1-2-ჯერ დღეში. დოზა დამოკიდებულია როგორც ინფექციის ტიპზე და სიმწვავეზე, ასევე გამომწვევი პათოგენის მგრძნობელობაზე.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე. მაქსიმალური ხანგრძლივობა შეადგენს 14 დღეს. სხვა ანტიბიოტიკების მსგავსად ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტებით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს სულ მცირე 48-72 საათი, მას შემდეგ რაც პაციენტი გახდება აფებრილური (აღარ ექნება ცხელება) ან მოხდება ბაქტერიის ერადიკაცია.

ჩვენება დოზირების რეჟიმი
(სიმწვავის მიხედვით) მკურნალობის ხანგრძლივობა
მწვავე სინუსიტი 500 მგ ერთჯერ დღეში 10-14 დღე
ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება 250-500 მგ ერთჯერ დღეში 7-10 დღე
არა-ჰოსპიტალური პნევმონია 500 მგ 1-2-ჯერ დღეში 7-14 დღე
საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექცია 250 მგ ერთჯერ დღეში 3 დღე
საშარდე გზების გართულუბელი ინფექცია,
მათ შორის პიელონეფრიტი 250 მგ ერთჯერ დღეში 7-10 დღე
კანის და რბილი ქსოვილების ინფექცია 250 მგ ერთჯერ დღეში ან 500 მგ 1-2-ჯერ დღეში 7-14 დღე

გვერდითი ეფექტი :
ალერგიული რეაქციები
არახშირად ქავილი, გამონაყარი.
იშვიათად ურტიკარია, ბრონქოსპაზმი/ ქოშინი
ძალიან იშვიათად ანგიოედემა, ჰიპოტენზია, ანაფილაქსიის მსგავსი შოკი, ფოტოსენსიტიურობა, მძიმე სახის ბუშტუკოვანი გამონაყარი როგორიც არის სტივენ- ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი) და ექსუდაციური პოლიმორფული ერითემა
კანისა და ლორწოვანის, ასევე ანაფილაქსიის მაგვარი რეაქციები შეიძლება განვითარდეს პირველი დოზის შეყვანის შემდეგ.
ნევროლოგიური ჩივილები
არახშირად თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა.
იშვიათად კანის ქავილი, კანკალი, შფოთვა, დეპრესია, ფიქოზური რეაქციები, აჟიტირება, დაბნეულობა, გულყრა.
ძალიან ხშირად ჰიპოესთეზია, მხედველობისა და სმენის დარღვევები, გემოვნებისა და ყნოსვის დარღვევები, ჰალუცინაციები.

უკუჩვენება :
ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ ეპილეფსია. სხვა ქინოლონების მსგავსად იგი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან გულყრებისკენ, მაგალითად პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევები, კომბინირებულად მკურნალობენ ფენბუფენით ან სხვა მსგავსი არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატებით, რომლებიც ამცირებენ გულყრების ზღურბლს, მაგალითად თეოფილინით.

საერთაშორისო დასახელება - levofloxacin
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → ფტორქინოლონების ჯგუფის პრეპარატები
შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს: ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატს, 500 მგ ან 750 მგ ლევოფლოქსაცინის ეკვივალენტურს; საღებავი: ტიტანის დიოქსიდი (E171).

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ფტორქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება. ათქ-კოდი: J01MA12.

ჩვენება:
ლეფზინი გამოიყენება მოზრდილებში ლევოფლოქსაცინისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ისეთი მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ინფექციების სამკურნალოდ, როგორებიცაა:
• მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი;
• ქრონიკული ბრონქიტის ბაქტერიული გამწვავებები;
• არაჰოსპიტალური პნევმონია;
• ნოზოკომიალური პნევმონია;
• საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები;
• საშარდე გზების გართულებული ინფექციები პიელონეფრიტის ჩათვლით;
• ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი;
• კანის და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები;
• კანის და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები;
• ინჰალაციური ჯილეხი (პათოგენთან კონტაქტის შემდეგ).
ლეფზინი ბავშვებში ინიშნება 6 თვის ასაკიდან ინჰალაციური ჯილეხის პრევენციის მიზნით პათოგენთან კონტაქტის შემდეგ.
ლეფზინი ინიშნება ფტორქინოლონებისთვის შემუშავებული გაიდლაინების შესაბამისად.

მიღების წესი და დოზირება:
ლეფზინი მიიღება დაუღეჭავად საკმარისი რაოდენობით სითხის მიყოლებით ჭამის დროს ან კვებათა შორის შუალედებში. შესაძლებელია 500 მგ-იანი ტაბლეტის ჭდეზე გაყოფა. რკინის მარილების, ანტაციდებისა და სუკრალფატის მიღების შემთხვევაში ლეფზინი მიიღება 2 სთ-ით ადრე ან 2 სთ-ით გვიან, რადგან ჩამოთვლილი პრეპარატები ამცირებენ ლევოფლოქსაცინის შეწოვას
ლეფზინი მიიღება ერთხელ ან ორჯერ დღეში. დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ინფექციის სიმწვავესა და გამომწვევი პათოგენის მგრძნობელობაზე (იხ. ქვემოთ მოცემული ცხრილი). ლეფზინის მიღება, ანტიბიოტიკოთერაპიის ზოგადი პრინციპის შესაბამისად, გრძელდება პაციენტის აფებრილურობისა და ბაქტერიის ერადიკაციის დადასტურების შემდეგ მინიმუმ 48-72 სთ.

უკუჩვენება:
• მომატებული მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის, მისი შემადგენელი რომელიმე კომპონენტის ან სხვა ქინოლონების მიმართ;
• ეპილეფსია;
• ანამნეზში ფტორქინოლონების მიღებით გამოწვეული მყესების დაზიანება;
• 6 თვემდე ასაკის ბავშვები;
• ორსულობა და ძუძუთი კვება.

შემადგენლობა:

1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს: ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატს, 500 მგ ან 750 მგ ლევოფლოქსაცინის ეკვივალენტურს; საღებავი: ტიტანის დიოქსიდი (E171).

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები, 500 მგ ან 750 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ფტორქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება. ათქ-კოდი: J01MA12.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

ლევოფლოქსაცინი წარმოადგენს ფტორქინოლონების ჯგუფის ფართო სპექტრის ანტიბაქტერიულ საშუალებას და არის ოფლოქსაცინის S (-) ენანტიომერი.

ლევოფლოქსაცინი ზემოქმედებს დნმ-დნმ-გირაზასა და ტოპოიზომერაზა IV-ზე.

ბაქტერიციდული აქტივობა დამოკიდებულია პლაზმური კონცენტრაციის (Cmax) ან მრუდქვეშა ფართობის (AUC) და მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაციის თანაფარდობაზე (MIC).

რეზისტენტობის ძირითადი მექანიზმია გყრ-A-ს მუტაცია. ჯვარედინი რეზისტენტობა ვლინდება ლევოფლოქსაცინსა და სხვა ფტორქინოლონებს შორის, ხოლო ლევოფლოქსაცინსა და სხვა ჯგუფის ანტიბაქტერიულ საშუალებებს შორის, მოქმედების მექანიზმიდან გამომდინარე, ჯვარედინი რეზისტენტობა არ ვლინდება.

ანტიბაქტერიული სპექტრი

მგრძნობიარე შტამები

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები:

Staphylococcus aureus* (მეთიცილინისადმი მგრძნობიარე), Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*.

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები:

Burkholderia cepacia,*** Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae,* Haemophilus para-influenzae,* Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,* Moraxella catarrhalis,* Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

ანაერობული მიკროორგანიზმები:

Peptostreptococcus.

სხვა მიკროორგანიზმები:

Chlamydophila pneumoniae,* Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila,* Mycoplasma pneumoniae,* Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Bacillus anthracis.**

შტამები, რომლებმაც შესაძლოა გამოავლინონ შეძენილი რეზისტენტობა:

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები:

Enterococcus faecalis,* Staphylococcus aureus (მეთიცილინისადმი რეზისტენტული),Staphylococcus coagulase spp.

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები:

Acinetobacter baumannii,* Citrobacter freundii,* Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae,* Escherichia coli,* Morganella morganii,* Proteus mirabilis,* Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa,* Serratia marcescens.*

ანაერობული მიკროორგანიზმები:

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus,*** Bacteroides thetaiotamicron,*** Bacteroides vulgatus,*** Clostridium difficile.***

• მგრძნობიარე შტამების მიმართ პრეპარატის კლინიკური ეფექტურობა დადასტურებულია.

** ლევოფლოქსაცინი ეფექტურია Bacillus anthracis-ის წინააღმდეგ როგორც In vitro ისე In vivo.

*** საშუალო მგრძნობელობა.

სხვა ინფორმაცია:

ნოზოკომიალური ინფექციის დროს, რომლის გამომწვევია Pseudomonas aeruginosa, შესაძლოა საჭირო გახდეს კომბინირებული თერაპია.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღების შემდეგ ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება. Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1 სთ-ში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს თითქმის 100%-ს. საკვების მიღება მცირედით ახდენს გავლენას შეწოვაზე.

ლევოფლოქსაცინის დაახლ. 30-40% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. 500 მგ-ის დღეში ერთხელ მიღება იწვევს უმნიშვნელო კუმულაციას. 500 მგ-ის დღეში 2-ჯერ გამოყენებისას აღინიშნება ზომიერი კუმულაცია. სტაბილური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 3 დღეში.

ლევოფლოქსაცინი კარგად აღწევს ბრონქების ლორწოვან გარსში, ბრონქების ეპითელიუმის ქსოვილოვან სითხეში (ELF), ფილტვებში, ბუშტუკოვანი წარმონაქმნების შიგთავსში, წინამდებარე ჯირკვალში. დაბალია შეღწევადობა თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში.

შარდში საშუალო კონცენტრაცია 8-12 სთ-ში 150, 300 ან 500 მგ-ის ერთჯერადად მიღების შემდეგ შეადგენს 44, 91 და 200 მგ/ლ-ს შესაბამისად.

ლევოფლოქსაცინი მცირედ მეტაბოლიზდება. მეტაბოლიტებია დესმეთილლევოფლოქსაცინი და ლევოფლოქსაცინ N–ოქსიდი, რომლებიც შეადგენენ შარდში გამოყოფილი დოზის 5%-ზე ნაკლებს. ორალური მიღების შემდეგ ლევოფლოქსაცინის თ 1/2 შეადგენს 6-8 სთ-ს. მიღებული დოზის 85 %-ზე მეტი ელიმინირდება თირკმლებიდან.

50 - 600 მგ-ზე მაღალ დოზებში ლევოფლოქსაცინი ავლენს ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პირებში:

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების შემთხვევაში მცირდება ელიმინაცია და კლირენსი და იზრდება ნახევარგამოყოფის პერიოდი (იხ. ცხრილი):

კრეატინინის კლირენსი [მლ/წთ] | < 20 | 20 - 40 | 50 - 80
---|---|---|---
ელიმინაცია [მლ/წთ] | 13 | 26 | 57
t1/2 [სთ] | 35 | 27 | 9

ბავშვთა ასაკში:

ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა გამოკვლეულია როგორც მოზრდილებში, ისე ბავშვებში. ბავშვებში მოზრდილებთან შედარებით კლირენსი უფრო სწრაფად ხორციელდება და შესაბამისად პლაზმური კონცენტრაცია მგ/კგ დოზაზე უფრო დაბალია. მოცემული ფარმაკოკინეტიკის შეფასებიდან გამომდინარე დადგინდა დოზირების შემდეგი რეჟიმი: ბავშვებში 6 თვიდან 17 წლამდე სტაბილური პლაზმური კონცენტრაცია (AUC0-24 და Cmax) მიიღწევა 8 მგ/კგ-ზე 250 მგ ლევოფლოქსაცინის 12 სთ-ში ერთხელ მიღებით, მაშინ როცა მოზრდილებში სტაბილური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 500 მგ ლევოფლოქსაცინის 24 სთ-ში ერხელ მიღებით.

ხანდაზმულ პაციენტებში:

ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა ახალგაზრდებსა და ხანდაზმულებში (კრეატინინის კლირენსის სხვაობის გარდა) ძირითადად არ განსხვავდება.

სქესთა შორის სხვაობა:

ცალ-ცალკე იქნა გამოკვლეული ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა მდედრობით და მამრობით სქესში. გამოვლენილ სხვაობას კლინიკური მნიშვნელობა არ ენიჭება.

ჩვენება:

ლეფზინი გამოიყენება მოზრდილებში ლევოფლოქსაცინისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ისეთი მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ინფექციების სამკურნალოდ, როგორებიცაა:

• მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი;

• ქრონიკული ბრონქიტის ბაქტერიული გამწვავებები;

• არაჰოსპიტალური პნევმონია;

• ნოზოკომიალური პნევმონია;

• საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები;

• საშარდე გზების გართულებული ინფექციები პიელონეფრიტის ჩათვლით;

• ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი;

• კანის და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები;

• კანის და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები;

• ინჰალაციური ჯილეხი (პათოგენთან კონტაქტის შემდეგ).

ლეფზინი ბავშვებში ინიშნება 6 თვის ასაკიდან ინჰალაციური ჯილეხის პრევენციის მიზნით პათოგენთან კონტაქტის შემდეგ.

ლეფზინი ინიშნება ფტორქინოლონებისთვის შემუშავებული გაიდლაინების შესაბამისად.

მიღების წესი და დოზირება:

ლეფზინი მიიღება დაუღეჭავად საკმარისი რაოდენობით სითხის მიყოლებით ჭამის დროს ან კვებათა შორის შუალედებში. შესაძლებელია 500 მგ-იანი ტაბლეტის ჭდეზე გაყოფა. რკინის მარილების, ანტაციდებისა და სუკრალფატის მიღების შემთხვევაში ლეფზინი მიიღება 2 სთ-ით ადრე ან 2 სთ-ით გვიან, რადგან ჩამოთვლილი პრეპარატები ამცირებენ ლევოფლოქსაცინის შეწოვას (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან).

ლეფზინი მიიღება ერთხელ ან ორჯერ დღეში. დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ინფექციის სიმწვავესა და გამომწვევი პათოგენის მგრძნობელობაზე (იხ. ქვემოთ მოცემული ცხრილი). ლეფზინის მიღება, ანტიბიოტიკოთერაპიის ზოგადი პრინციპის შესაბამისად, გრძელდება პაციენტის აფებრილურობისა და ბაქტერიის ერადიკაციის დადასტურების შემდეგ მინიმუმ 48-72 სთ.

ლეფზინის რეკომენდებული დოზირებები:

დოზირება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი > 50 მლ/წთ)

ჩვენება | ყოველ 24 სთ-ში ერთხელ | ხანგრძლივობა (დღეები)
---|---|---
მწვავე სინუსიტი | 500 მგ | 10 - 14
750 მგ | 5
ქრონიკული ბრონქიტის ბაქტერიული გამწვავება | 500 მგ | 7
არაჰოსპიტალური პნევმონია | 500 მგ | 7 - 14
750 მგ | 5
არაჰოსპიტალური პნევმონია | 750 მგ | 7-14
საშარდე გზების გაურთულე-ბელი ინფექციები | 250 მგ | 3
საშარდე გზების გართულებული ინფექციები პიელონეფრიტის ჩათვლით | 750 მგ | 5
250 მგ | 10
ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი | 500 მგ | 28
კანის და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები | 750 მგ | 7 - 14
კანის და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები | 500 მგ | 7-10
ინჰალაციური ჯილეხი*º მოზრდილებში (პათოგენთან კონტაქტის შემდეგ). | 500 მგ | 60

• პრეპარატით მკურნალობის დაწყება აუცილებელია ჯილეხის გამომწვევ ბაცილასთან კონტაქტის ან დასნებოვნების დადასტურების შემთხვევაში.

º ლევოფლოქსაცინის უსაფრთხოება მოზრდილებში 28 დღეზე მეტხანს მიღების შემთხვევაში არ არის დადასტურებული. ხანგრძლივი თერაპია დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი აღემატება რისკს.

განსაკუთრებული გჯუფები

დოზირება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ≤ 50 მლ/წთ)

| 250 mg/24 h | 500 mg/24 h | 500 mg/12 h | 750mg/24h
---|---|---|---|---
კრეატინინის კლირენსი | პირველი დოზა: 250 მგ | პირველი დოზა: 500 მგ | პირველი დოზა: 500 მგ | პირველი დოზა: 750 მგ
50-20 მლ/წთ | შემდეგ: 125 მგ/24 სთ | შემდეგ: 250 მგ/24 სთ | შემდეგ: 250 მგ/12 სთ | შემდეგ: 750 მგ/48 სთ
19-10 მლ/წთ | შემდეგ: 125 მგ/48 სთ | შემდეგ: 125 მგ/48 სთ | შემდეგ: 125 მგ/12 სთ | შემდეგ: 500 მგ/48 სთ
< 10 მლ/წთ (ჰემოდიალიზის და ხაპდ*-ის ჩათვლით)1 | შემდეგ: 125 მგ/48 სთ | შემდეგ: 125 მგ/24 სთ | შემდეგ: 125 მგ/24 სთ | შემდეგ: 500 მგ/48 სთ

ხაპდ* - ხანგრძლივი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზი.

1 ჰემოდიალიზის და ხაპდ-ის შემდეგ არ არის საჭირო პრეპარატის დამატებითი დოზის მიღება.

ღვიძლის ფუნქციების დარღვევის შემთხვევაში:

დოზირების რეჟიმის კორექცია არ არის საჭირო, რადგან ლევოფლოქსაცინი ძირითადად თირკმლების საშუალებით გამოიყოფა.

ხანდაზმულ პაციენტებში:

მხედველობაშია მისაღები თირკმლის ფუნქციური მდგომარეობა. სხვა მხრივ დოზირების რეჟიმის კორექცია არ არის საჭირო (იხ. განსაკუთრებული მითითებები/Qთ ინტერვალის გახანგრძლივების შესახებ).

ბავშვებში:

დოზირება ბავშვებში 6 თვის ასაკიდან და ზემოთ:

ჩვენება | დღიური დოზა | მკურნალობის ხანგრძლივობა
---|---|---
ინჰალაციური ჯილეხი*º (პათოგენთან კონტაქტის შემდეგ). | |
ბავშვებში > 50 კგ და ≥ 6 თვის | 500 მგ ერთხელ დღეში | 60 დღეº
ბავშვებში < 50 კგ და ≥ 6 თვის | 8 მგ/კგ ორჯერ დღეში (ერთჯერადი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 250 მგ-ს) | 60 დღეº

• აუცილებელია მკურნალობის დაუყოვნებლივ დაწყება ჯილეხის გამომწვევი ბაცილის ინჰალაციის შემთხევვაში.

º ბავშვებში ლევოფლოქსაცინის უსაფრთხოება 14 დღეზე მეტხანს მიღების შემთხვევაში არ არის შესწავლილი. ხანგრძლივი თერაპია დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი აღემატება რისკს. ასევე არ მოიპოვება ინფორმაცია ლევოფლოქსაცინის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში.

გვერდითი მოვლენები:

ქვემოთ მოცემული ინფორმაცია ემყარება კლინიკური და პოსტ-მარკეტინგული კვლევების მონაცემებს. კლინიკური კვლევა ჩატარდა 5000-ზე მეტ პაციენტში.

უკუჩვენებების სიხშირე განსაზღვრულია შემდეგნაირად:

ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100 – დან <1/10); ნაკლებად ხშირად (≥1/1,000 – დან <1/100); იშვიათად (≥1/10,000 – დან <1/1,000); ძალიან იშვიათად (<1/10,000); უცნობია (არსებული მონაცემებით განსაზღვრა ვერ ხერხდება).

გვერდითი ეფექტები რიგში მოცემულია სირთულის და სერიოზულობის კლებადობით.

ინფექციები და ინფესტაციები:

ნაკლებად ხშირად: ფუნგალური ინფექციები და სხვა რეზისტენტული მიკროორგანიზმების პროლიფერაცია.

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ:

ნაკლებად ხშირად - ლეიკოპენია, ეოზინოფილია; იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია;

ძალიან იშვიათად – აგრანულოციტოზი. უცნობია – პანციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია.

იმუნური სისტემის მხრივ:

ძალიან იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი (იხ. განსაკუთრებული მითითებები). შესაძლებელია ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციების განვითარება პირველივე დოზის მიღებისთანავე. უცნობია – ჰიპერსენსიტიურობა (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).

მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები:

ნაკლებად ხშირად – ანორექსია; ძალიან იშვიათად - ჰიპოგლიკემია, ძირითადად დიაბეტიან პაციენტებში (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).

ფსიქიკის დარღვევები:

ნაკლებად ხშირად - ინსომნია, ნერვოზულობა; იშვიათად - ფსიქიკური აშლილობა, დეპრესია, ცნობიერების დაბინდვა, აგზნებადობა; ძალიან იშვიათად - ფსიქიკური აშლილობა სუიციდური აზრებით ან სუიციდის მცდელობით (იხ. განსაკუთრებული მითითებები), ჰალუცინაცია.

ნერვული სისტემის მხრივ:

ნაკლებად ხშირად - თავბრუ, თავის ტკივილი, ძილიანობა; იშვიათად - კონვულსია, ტრემორი, პარესთეზია; ძალიან იშვიათად - სენსორული ან სენსორულ-მოტორული პერიფერიული ნეიროპათია, გემოვნების შეგრძნების გაუკუღმართება ან დაკარგვა, ყნოსვის გაუკუღმართება ან დაკარგვა.

მხედველობის ორგანოს დაავადებების მხრივ:

ძალიან იშვიათად - მხედველობის დარღვევა.

სმენითი აპარატის დაავადებების მხრივ:

ნაკლებად ხშირად – თავბრუ; ძალიან იშვიათად - სმენის დარღვევა. უცნობია – შუილი ყურებში.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:

იშვიათად – ტახიკარდია, ჰიპოტენზია. უცნობია – QT ინტერვალის გახანგრძლივება (ელექტროკარდიოგრაფიულად). (იხ. განსაკუთრებული მითითებები, QT ინტერვალის გახანგრძლივება და ჭარბი დოზირება).

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყრის დაავადებების მხრივ:

იშვიათად - ბრონქოსპაზმი, ქოშინი; ძალიან იშვიათად - ალერგიული პნევმონიტი.

კუჭ-ნაწლავის დაავადებების მხრივ:

ხშირად - დიარეა, გულისრევა; ნაკლებად ხშირად - ღებინება, აბდომინალური ტკივილი, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ყაბზობა; იშვიათად - ჰემორაგიული დიარეა, რომელიც იშვიათ შემთხვევაში მიუთითებს ენტეროკოლიტზე, მათ შორის ფსევდომემბრანულ კოლიტზე.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ:

ხშირად - ღვიძლის ცილების მატება (ALT/AST, ფუძე ფოსფატაზა, გამა-გლუტამილ ტრანსპეპტიდაზა); ნაკლებად ხშირად - სისხლში ბილირუბინის მატება; ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი. უცნობია – სიყვითლე და ღვიძლის მწვავე დაზიანება. ლევოფლოქსაცინით მკურნალობის შემთხვევაში დასტურდება ღვიძლის მწვავე უკმარისობის შემთხვევები, განსაკუთრებით სხვა თანმხლები დაავადებების არსებობის შემთხვევაში (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

ნაკლებად ხშირად - გამონაყარი კანზე, ქავილი; იშვიათად - ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად - ანგიონევროტული ედემა, ფოტოსენსიტიურობა. უცნობია – ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, ჰიპერჰიდროზი. კანისა და ლორწოვანი გარსის მხრივ რეაქციები შეიძლება გამოვლინდეს პრეპარატის პირველი დოზის მიღებისთანავე.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელქსოვილოვანი სისტემის მხრივ:

იშვიათად - ტენდინიტი (აქილევსის მყესი), ართრალგია, მიალგია; ძალიან იშვიათად - მყესის გაგლეჯვა (იხ. განსაკუთრებული მითითებები), რომელიც შეიძლება იყოს ორმხრივი და განვითარდეს მკურნალობის დაწყებიდან 48 სთ-ში. უცნობია – რაბდომიოლიზი.

თირკმლის და საშარდე სისტემის მხრივ:

ნაკლებად ხშირად - სისხლში კრეატინინის მატება; ძალიან იშვიათად - თირკმლის მწვავე უკმარისობა (მაგ; ინტერსტიციული ნეფრიტით გამოწვეული).

სხვა:

ნაკლებად ხშირად – ასთენია; ძალიან იშვიათად – პიროგენული რეაქციები (სხეულის ტემპერატურის მატება). უცნობია – ზურგის, გულმკერდის და კიდურების ტკივილი.

ფტორქინოლონების გამოყენებასთან დაკავშირებული სხვა არასასურველი გვერდითი მოვლენები:

• ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და კოორდინაციის დარღვევა;

• ჰიპერსენსიტიური ვასკულიტი;

• პორფირიის გამწვავებები პორფირიით დაავადებულ პაციენტებში;

ძვალკუნთოვანი დაავადებების გაცილებით მაღალი ინტენსივობა დაფიქსირდა ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ ლევოფლოქსაცინს, შედარებით იმ ბავშვებთან, რომლებიც მკურნალობდნენ სხვა ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებებით. ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები იყო გულისრევა და დიაერა, რომელთა ინტენსივობა იყო უფრო მაღალი ბავშვებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლევოფლოქსაცინით, იმ ბავშვებთან შედარებით, რომლებიც მკურნალობდნენ სხვა ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებებით. გარდა ამისა, მოზრდილებში ჩატარებულ კლინიკურ და პოსტ-მარკეტინგულ კვლევებზე დაყრდნობით გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები შესაძლოა ასევე გამოვლინდეს ბავშვებში.

არასასურველი გვერდითი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის, მისი შემადგენელი რომელიმე კომპონენტის ან სხვა ქინოლონების მიმართ;

• ეპილეფსია;

• ანამნეზში ფტორქინოლონების მიღებით გამოწვეული მყესების დაზიანება;

• 6 თვემდე ასაკის ბავშვები;

• ორსულობა და ძუძუთი კვება.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა ლეფზინზე:

რკინის მარილები, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველი ანტაციდები მნიშვნელოვნად ამცირებენ ლეფზინის შეწოვას, ამიტომ რეკომენდებულია მიღებებს შორის 2 სთ-იანი ინტერვალის დაცვა.

ლევოფლოქსაცინის ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვნად ქვეითდება სუკრალფატთან ერთდროული მიღების შემთვევაში. ამიტომ სუკრალფატის მიღება უმჯობესია ლეფზინის მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ.

ლეფზინის ურთიერთქმედება თეოფილინთან არ არის კლინიკურად დადასტურებული, თუმცა, ქინოლონებთან თეოფილინის, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და სხვა პრეპარატების ერთდროული მიღების შემთხვევაში შესაძლოა საგრძნობლად შემცირდეს ცერებრალური კრუნჩხვის მზაობის ზღურბლი.

ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაციამ ფენბუფენთან ერთდროულად მიღების შემთხვევაში დაახლ. 13%-ით მოიმატა.

ციმეტიდინის გამოყენებისას ლევოფლოქსაცინის კლირენსი შემცირდა 24%-ით, ხოლო პრობენეციდის გამოყენებისას - 34%-ით. აქედან გამომდინარე, ლევოფლოქსაცინი სიფრთხილით ინიშნება აღნიშნულ პრეპარატებთან ერთად თირკმლის დაზიანების მქონე პაციენტებში.

კალციუმის კარბონატთან, დიგოქსინთან, გლიბენკლამიდთან და რანიტიდინთან ურთიერთქმედება არ გამოვლინდა.

ლეფზინის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე:

ლევოფლოქსაცინთან ერთდროული მიღებისას ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაიზარდა 33%-ით.

K ვიტამინის ანტაგონისტების (მაგ: ვარფარინი) და ლეფზინის ერთდროული მიღების შემთხვევაში (იხ. გასაკუთრებული მითითებები) შესაძლოა გაიზარდოს პროთრომბინის დრო/სისხლის შედედების მაჩვენებელი/განვითარდეს სისხლდენა. ამიტომ საჭიროა სისხლის შედედების სისტემის მდგომარეობის კონტროლი.

ლევოფლოქსაცინი, ისევე როგორც სხვა ფტორქინოლონები, სიფრთხილით ინიშნება პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ Qთ ინტერვალის გახანგრძლივებას (მაგ: IA და III ანტიარითმიული საშუალებები, ტრიციკლიური ანტიდეპრესანტები, მაკროლიდები) (იხ. გასაკუთრებული მითითებები).

სხვა სახის ურთიერთქმედება:

ლეფზინი არ შედის ურთიერთქმედებაში საკვებთან, ამიტომ მისი მიღება შესაძლებელია საკვების შეზღუდვის გარეშე.

**ჭარბი დოზირება: **

ტოქსიკოლოგიური და ფარმაკოლოგიური კვლევების ინფორმაციაზე დაყრდნობით, დოზის მწვავე გადაჭარბების შემთხვევაში უმეტესწილად ცნს-ის მხრივ ვლინდება შემდეგი სიმპტომები: კონფუზია, თავბრუ, ცნობიერების დარღვევა, კონვულსიური გულყრები, გახანგრძლივებული Qთ ინტერვალები, კუჭ-ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ეროზიები და გულისრევა. ჰემოდიალიზი და ხანგრძლივი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზი არ არის ეფექტური ორგანიზმის ჭარბი დოზისგან გასათავისუფლებლად. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

ორსულობა და ძუძუთი კვება:

ლეფზინი არ გამოიყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს, რადგან მიჩნეულია, რომ ფტორქინოლონები ზრდიან მზარდი ორგანიზმის ხრტილოვანი სტრუქტურების დაზიანების რისკს. კლინიკური კვლევის მონაცემები არ მოიპოვება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ტენდინიტი და მყესის გაგლეჯვა: ლეფზინი უკუნაჩვენებია ტენდინიტის და მყესის გაგლეჯვის დროს. ტენდინიტის და მყესის გაგლეჯვის რისკი იზრდება ხანდაზმულ სუბიექტებში და კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობისას. ტენდინიტის დადასტურების შემთხვევაში ლეფზინის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და განხორციელდეს შესაბამისი მკურნალობა (დაზიანებული მყესის იმობილიზაცია).

ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე-სთან ასოცირებული დაავადება: აუცილებელია ასევე ლეფზინის მიღების შეწყვეტა და დაუყოვნებლივი სპეციფიური თერაპიის დაწყება ფსევდომემბრანული კოლიტის გამოვლენის შემთხვევაში, რომლის გამომწვევია ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე. უკუნაჩვენებია პერისტალტიკის დამთრგუნველი საშუალებების გამოყენება.

კრუნჩხვებისკენ მიდრეკილი პაციენტები: ლეფზინი არ გამოიყენება: ეპილეფსიით დაავადებულ და კრუნჩხვებისკენ მიდრეკილ პაციენტებში; ცნს-ის სხვადასხვა დაზიანების დროს; ფენბუფენთან და არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან კომბინაციაში; წამლებთან (მაგ: თეოფილინი), რომლებიც ამცირებენ ცერებრალური კრუნჩხვის მზაობის ზღურბლს (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).

კონვულსიური გულყრების შემთხვევაში ლეფზინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

გლუკოზა-6-ფოსფატაზას დეფიციტის მქონე პაციენტები: ლეფზინი სიფრთხილით გამოიყენება გლუკოზა-6-ფოსფატაზას დეფიციტის მქონე პირებში.

თირკმლის დაზიანების მქონე პაციენტები: თირკმლის დაზიანების შემთხვევაში საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია (იხ. მიღების გზა და მეთოდები).

ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები: ლევოფლოქსაცინმა შესაძლოა გამოიწვიოს ფატალური ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (ანგიოედემა, ანაფილაქსიური შოკი) საწყისი დოზის მიღებისთანავე. ამ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და სასწრაფოდ ჩატარდეს შესაბამისი ღონისძიებები.

ჰიპოგლიკემია: დიაბეტიან პაციენტებში ქინოლონების ჯგუფის პრეპარატების და ორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების (გლიბენკლამიდი) ან ინსულინის ერთდროული მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპოგლიკემია. აუცილებელია სისხლში გლუკოზის დონის მონიტორინგი.

ფოტოსენსიბილიზაციის პრევენცია: მიუხედავად იმისა, რომ ფოტოსენსიბილიზაციის რისკი დაბალია, ლევოფლოქსაცინის მიღების შემთხვევაში უმჯობესია მზის სხივებისა და ხელოვნური ულტრაიისფერი გამოსხივებისგან თავის არიდება.

პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ K ვიტამინის ანტაგონისტებით: K ვიტამინის ანტაგონისტების (მაგ: ვარფარინი) და ლეფზინის ერთდროული მიღების შემთხვევაში შესაძლოა გაიზარდოს პროთრომბინის დრო/სისხლის შედედების მაჩვენებელი/განვითარდეს სისხლდენა. ამიტომ საჭიროა სისხლის შედედების სისტემის მდგომარეობის კონტროლი.

ფსიქოზური რეაქციები: ქინოლონებით მკურნალობას ახასიათებს ფსიქოზური რეაქციების გამოვლინება. შესაძლოა, პირველივე დოზის მიღებისთანავე გამოვლინდეს სუიციდური აზრები და საკუთარი თავისადმი მავნებლური ქმედებები (იხ. გვერდითი მოვლენები). ფსიქოზური რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში ლევოფლოქსაცინით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. ლევოფლოქსაცინი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება ფსიქოტურ და ანამნეზში ფსიქიატრიული პრობლემების მქონე პაციენტებში.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება: სიფრთხილეა ასევე საჭირო Qთ ინტერვალის გახანგრძლივების ისეთი რისკ-ფაქტორების არსებობისას, როგორებიცაა: QT ინტერვალის გახანგრძლივების სინდრომი (თანდაყოლილი ფორმა); პრეპარატების გამოყენება, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას (მაგ: IA და III ანტიარითმიული საშუალებები, ტრიციკლიური ანტიდეპრესანტები, მაკროლიდები); ელექტროლიტების დისბალანსი (მაგ: ჰიპოკალემია, ჰიპომაგნემია); ხანდაზმულთა ასაკი; გულის დაავადებები (მაგ: გულის მანკი, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ბრადიკარდია).

პერიფერიული ნეიროპათია: ფტორქინოლონების, მათ შორის ლევოფლოქსაცინის მიღებისას შეიძლება გამოვლინდეს სენსორული ან სენსორულ-მოტორული პერიფერიული ნეიროპათია. მკურნალობა უნდა შეწყდეს ნეიროპათიის სიმპტომების გამოვლენისთანავე.

ოპიატები: შარდში ოპიატების განსაზღვრის მიზნით საჭიროა გამოყენებულ იქნეს სპეციფიკური მეთოდი, რადგან ლევოფლოქსაცინით მკურნალობის შემთხვევაში პასუხი შეიძლება იყოს ცრუ დადებითი.

ჰეპატობილიარული დაავადებები: ლევოფლოქსაცინის შედეგად შესაძლოა ასევე განვითარდეს ღვიძლის ნეკროზი, უკიდურეს შემთხვევაში ღვიძლის უკმარისობა, განსაკუთრებით მწვავედ მიმდინარე თანმხლები დაავადებების დროს (მაგ: სეფსისი) (იხ. გვერდითი მოვლენები). დაავადების პირველივე ნიშნების გამოვლენისას, როგორიცაა ანორექსია, სიყვითლე, მუქი შეფერილობის შარდი, ქავილი და მტკივნეულობა მუცლის არეში, - პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

ძვალ-კუნთოვანი დაავადებები ბავშვთა ასაკში: ლევოფლოქსაცინის გამოყენებას ბავშვთა ასაკში ახასიათებს ძვალ-კუნთოვანი დაავადებების ხშირი გამოვლინებები (ართრალგია, ართრიტი, ტენდინოპათია, კოორდინაციის დარღვევა).

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

წამლის ისეთი გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას, როგორიცაა თავბრუ, მხედველობის დარღვევა და ძილიანობა, შესაძლოა დაქვეითდეს ადექვატურად რეაგირების უნარი, რაც უარყოფითად აისახება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

შეფუთვა:

ლეფზინი 750 მგ შემოგარსული ტაბლეტები, 7 ტაბლეტი ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

**შენახვის პირობები: **

ინახება არა უმეტეს 25 ºC ტემპერატურაზე საკუთარ შეფუთვაში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

4 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II (გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით).