ეფცენ-150 ავერსი

---

არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ფლუკონაზოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ეფცენ-50 ავერსი: მუქი მწვანე ფერის მყარი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული თეთრი ფერის ფხვნილით;
ეფცენ-150 ავერსი: თეთრი ფერის მყარი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული თეთრი ფერის ფხვნილით;

შემადგენლობა :
1 კაფსულა შეიცავს:
ფლუკონაზოლს - 50 მგ ან 150 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, საღებავები; Patent Blue V (E 131), Quinoline Yellow (E 104), წითელი რკინის ოქსიდი (E 172), ყვითელი რკინის ოქსიდი (E 172), ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ეფცენ-50 ავერსი);
ჟელატინი, საღებავი: ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ეფცენ-150 ავერსი);

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 50 მგ ან 150 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სისტემური მოქმედების სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება. ათქ-კოდი: J02AC01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი წარმოადგენს ტრიაზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელიც იწვევს სოკოს უჯრედში სტეროლების სინთეზის სელექციურ ინჰიბირებას. იგი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450-ზე დამოკიდებული ფერმენტების ჟანგვით პროცესებს, ზრდის სოკოს უჯრედის მემბრანის განვლადობას, არღვევს სოკოს უჯრედის ზრდისა და რეპლიკაციის ციკლებს. პრეპარატი აქტიურია ოპორტუნისტული მიკოზების, მათ შორის, Candida spp. (იმუნოდეპრესიის ფონზე განვითარებული გენერალიზებული ფორმების ჩათვლით), Cryptococcus neoformans და Coccidioides immitis (ქალასშიდა ინფექციების ჩათვლით), Microsporum spp., Trichophyton spp.-ით გამოწვეული მიკოზების, Blastomyces dermatitides და Histoplasma capsulatum-ით გამოწვეული ენდემური მიკოზების დროს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ფლუკონაზოლი თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს, ხოლო მისი 11-12% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 0.5–1.5 სთ-ში. პლაზმური კონცენტრაცია პირდაპირპროპორციულია მიღებული დოზის. წონასწორული კონცენტრაცია (Css) აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან IV-V დღეს – დღეში ერთხელ მიღებისას, II დღეს – დარტყმითი (ორმაგი სადღეღამისო დოზა) დოზებით მიღებისას. ფლუკონაზოლი კარგად აღწევს ორგანიზმის ბიოლოგიურ სითხეებში, სადაც მისი კონცენტრაცია უტოლდება კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი პლაზმიდან შეადგენს 30 სთ-ს. პრეპარატი გამოიყოფა თირკმლებით (80% შეუცვლელი სახით, ხოლო 11% - მეტაბოლიტების სახით). ფლუკონაზოლის კლირენსი პროპორციულია კრეატინინის კლირენსისა. პრეპარატის მაღალი კონცენტრაციები, რომელიც აჭარბებს პლაზმისმიერს, აღინიშნება რქოვანას გარსში, ეპიდერმისში და ოფლში.
ბავშვებში აღინიშნება შემდეგი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები:

ასაკი | D დოზა (მგ/კგ) | ნახევარგამოყოფის პერიოდი (სთ) | მრუდქვეშა ფართობი
(მკგXსთ/მლ)
---|---|---|---
11 დღე– 11 თვე | ერთჯერადად ი/ვ 3 მგ/კგ
| 23 | 110.1
9 თვე_ 13 წ. | ერთჯერადად პერორალურად 2 მგ/კგ | 25.0 | 94.7
9 თვე– 13 წ. | ერთჯერადად პერორალურად 8 მგ/კგ | 19.5 | 362,5
5 – 15 წ. | მრავალჯერადად ი/ვ 2 მგ/კგ | 17.4* | 67.4*
5 – 15 წ. | მრავალჯერადად ი/ვ 4 მგ/კგ | 15.2* | 139.1*
5 – 15 წ. | მრავალჯერადად ი/ვ 8 მგ/კგ | 17.6* | 196.7*
საშუალო ასაკი 7 წელი | მრავალჯერადად პერორალურად 3 მგ/კგ | 15.5 | 41.6

*- ბოლო დღეს აღნიშნული მაჩვენებელი.

ჩვენება :
• კრიპტოკოკოზი, მათ შორის, კრიპტოკოკული მენინგიტი, სეფსისი, ფილტვისა და კანის კრიპტოკოკული ინფექციები, როგორც ნორმალური იმუნური პასუხის მქონე პაციენტებში, ასევე იმუნოსუპრესიის სხვადასხვა ფორმის შემთხვევაში (შიდსით დაავადებულ პაციენტებში);
• გენერალიზებული კანდიდოზი: კანდიდემია, დისემინირებული კანდიდოზი (მუცლის ღრუს ორგანოების, ენდოკარდიუმის, თვალის, სასუნთქი და საშარდე გზების დაზიანებით მიმდინარე);
• ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი: პირის ღრუს, ხახის, საყლაპავის, ბრონქებისა და ფილტვების არაინვაზიური კანდიდოზი, კანდიდურია, კბილის პროთეზით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანის კანდიდოზი და ქრონიკული ატროფიული ორალური კანდიდოზი, ოროფარინგეალური კანდიდოზის რეციდივების პროფილაქტიკა შიდსით დაავადებულ პაციენტებში;
• გენიტალური კანდიდოზი: მწვავე და ქრონიკული მორეციდივე ვაგინალური კანდიდოზი, პროფილაქტიკის მიზნით რეციდივების (3 და მეტი ეპიზოდი წელიწადში) სიხშირის შესამცირებლად, კანდიდოზური ბალანიტი;
• ავთვისებიანი სიმსივნის მქონე პაციენტებში ციტოტოქსიკური ქიმიოთერაპიის და სხივური თერაპიის ფონზე განვითარებული სოკოვანი დაავადებების პროფილაქტიკა;
• კანის მიკოზები: ტერფის, ტანისა და საზარდულის არის მიკოზები, ონიქომიკოზი, სხვადასხვაფერი პიტირიაზი, კანის კანდიდოზური ინფექციები;
• ღრმა ენდემური მიკოზები: კოკციდიომიკოზი, პარაკოკციდიომიკოზი, სპოროტრიქოზი და ჰისტოპლაზმოზი.

მიღების წესი და დოზირება:
ეფცენ-50 ავერსის ან ეფცენ-150 ავერსის სადღეღამისო დოზის შერჩევა დამოკიდებულია სოკოვანი ინფექციის სახესა და მიმდინარეობის სიმძიმეზე.
გამოყენება მოზრდილებში და ბავშვებში 15 წლის ზევით (წონა 50 კგ-ზე მეტი):
კრიპტოკოკული მენინგიტის, კანდიდემიის, დისემინირებული კანდიდოზისა და სხვა ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციების დროს პირველ დღეს ინიშნება 400 მგ, შემდეგ - 200-400 მგ ერთხელ დღეში 6-8 კვირის განმავლობაში;
ოროფარინგეალური კანდიდოზის დროს - 50-100 მგ ერთხელ დღეში 7-14 დღის განმავლობაში;
კბილის პროთეზით გამოწვეული პირის ღრუს ატროფიული კანდიდოზის დროს - 50 მგ ერთხელ დღეში 14 დღის განმავლობაში ადგილობრივ ანტისეპტიკურ ხსნარებთან კომბინაციაში;
ლორწოვანი გარსების სხვა სახის კანდიდოზის დროს (გარდა გენიტალური კანდიდოზისა) - 50-100 მგ ერთხელ დღეში 14-30 დღის განმავლობაში;
ვაგინალური კანდიდოზის და კანდიდოზური ბალანიტის დროს - 150 მგ ერთჯერადად. პროფილაქტიკის მიზნით ვაგინალური კანდიდოზის რეციდივების შესამცირებლად – 150 მგ თვეში ერთხელ 4-12 თვის განმავლობაში;
კანის მიკოზური ინფექციების დროს (ტერფისა და საზარდულის არის მიკოზების და კანის კანდიდოზური ინფექციების ჩათვლით) - 150 მგ კვირაში ერთხელ 2-4 კვირის განმავლობაში;
სხვადასხვაფერი პიტირიაზის დროს რეკომენდებული დოზაა 300 მგ კვირაში ერთხელ 2 კვირის განმავლობაში. ზოგიერთ შემთხვევაში საჭიროა დამატებითი დოზის დანიშვნა 300 მგ კვირაში, მაშინ როდესაც სხვა პაციენტებში საკმარისია პრეპარატის ერთჯერადი მიღება 300-400 მგ დოზით. მკურნალობის ალტერნატიული სქემაა პრეპარატის მიღება 50 მგ დღეში ერთხელ 2-4 კვირის განმავლობაში.
ონიქომიკოზის დროს ინიშნება 150 მგ კვირაში ერთხელ არაინფიცირებული ფრჩხილის ამოსვლამდე. ეს პერიოდი შეადგენს 3-6 თვეს ზედა კიდურების ფრჩხილებისთვის და 6-12 თვეს ქვედა კიდურების ფრჩხილებისთვის;
კანდიდოზური ინფექციის პროფილაქტიკის მიზნით ფლუკონაზოლის დოზა დამოკიდებულია სოკოვანი ინფექციის განვითარების რისკზე და შეადგენს 50-400 მგ ერთხელ დღეღამეში.
ბავშვებში ისევე, როგორც მოზრდილებში, მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ და მიკოლოგიურ ეფექტურობაზე. ბავშვებისთვის პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს მოზრდილებისთვის არსებულ ნორმებს (მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400 მგ). ფლუკონაზოლს ღებულობენ ყოველდღიურად ერთხელ დღეში.
ბავშვებში (4 კვირაზე მეტი ასაკი): ლორწოვანი გარსების კანდიდოზური ინფექციების დროს - პირველ დღეს 6 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში, შემდგომში - 3 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში. მკურნალობა გრძელდება მინიმუმ 2 კვირის განმავლობაში; საყლაპავის კანდიდოზის დროს – მინიმუმ 3 კვირის განმავლობაში და სიმპტომების რეგრესის შემდეგ 2 კვირის განმავლობაში;
სისტემური კანდიდოზური და კრიპტოკოკული ინფექციების (მათ შორის, მენინგიტი) დროს

• 6-12 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში დაავადების სიმძიმის მიხედვით;
  პაციენტებში დაქვეითებული იმუნიტეტით, რომლებშიც ინფექციის განვითარების რისკი უკავშირდება ციტოტოქსიკური ქიმიოთერაპიისა და სხივური თერაპიის ფონზე განვითარებულ ნეიტროპენიას, სოკოვანი დაავადების პროფილაქტიკისთვის ფლუკონაზოლი ინიშნება დღეღამის განმავლობაში 3-12 მგ/კგ სხეულის მასაზე, პერიფერიულ სისხლში ნეიტროფილური გრანულოციტების კონტროლით;
  3-4 კვირის ასაკის ბავშვებში: ინიშნება იგივე დოზებით, რაც მოზრდილ ბავშვებში 48 სთ-ში ერთხელ.
  2 კვირამდე ასაკის ბავშვებში: ინიშნება იგივე დოზებით, რაც მოზრდილ ბავშვებში 72 სთ-ში ერთხელ.
  თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (მოზრდილებსა და ბავშვებში) საჭიროა დოზის კორექცია. პირველად ინიშნება დარტყმითი დოზა 50-400 მგ, შემდეგ დღიურ დოზას (ჩვენების მიხედვით) ადგენენ შემდეგი ცხრილის თანახმად:

K კრეატინინის კლირენსი | რეკომენდებული დოზის პროცენტი
---|---

50 | 100%
< 50 (დიალიზის გარეშე) | 50%
რეგულარული დიალიზი | 100% ყოველი დიალიზის შემდეგ

რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დღის ერთსა და იმავე მონაკვეთში, როგორც საკვების მიღების დროს, ასევე კვებათაშორის პერიოდში. Kკაფსულა მიიღება მთლიანად წყლის მიყოლებით.

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი ჩვეულებრივ ხასიათდება კარგი ამტანობით. ზოგჯერ მოსალოდნელია შექცევადი ხასიათის გვერდითი მოვლენები, რომლებიც მკურნალობის შეწყვეტისთანავე ქრება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის დაქვეითება, დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, მეტეორიზმი, იშვიათად - ჰეპატოტოქსიკურობა, ტუტე ფოსფატაზას, ბილირუბინის, ამინოტრანსფერაზების (ალტ, ასტ) დონის მომატება, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ჰეპატიტი, ჰეპატოცელულური ნეკროზი, სიყვითლე;
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, იშვიათად - კრუნჩხვები, გემოს შეცვლა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად - QT ინტერვალის გახანგრძლივება, პარკუჭების ციმციმი/თრთოლვა;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი, ჭინჭრის ციება, იშვიათად - სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი;
სხვა: იშვიათად - ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპერტრიგლიცერიდემია, ჰიპოკალემია, ჰიპომაგნემია, ალოპეცია.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების და პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
ეფცენ-50 ავერსის ან ეფცენ-150 ავერსის გამოყენება ასთემიზოლთან, ტერფენადინთან და ციზაპრიდთან ერთად უკუნაჩვენებია.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
პრეპარატი ზრდის კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტების ეფექტს (იზრდება პროთრომბინის დრო, ვარფარინის მიღებისას – 12%-ით). შესაბამისად იმატებს სისხლდენების განვითარების რისკი (ჰემატომა, სისხლდენა ცხვირიდან და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ჰემატურია). პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კუმარინის ანტიკოაგულანტებს საჭიროა პროთრომბინის დროის კონტროლი. პრეპარატი ასევე ზრდის ზიდოვუდინის, რიფაბუტინის, ციკლოსპორინის და ფენიტოინის კონცენტრაციას (იზრდება გვერდითი მოვლენები). პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან (ქლორპროპამიდი, გლიბენკლამიდი, გლიპიზიდი და ტოლბუტამიდი) და თეოფილინთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება მათი ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება. ტერფენადინთან და ციზაპრიდთან ერთად ეფცენ-50 ავერსის ან ეფცენ-150 ავერსის გამოყენება უკუნაჩვენებია, რადგან მათი ერთად გამოყენებისას იზრდება არითმიების, მათ შორის, პაროქსიზმული პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის განვითარების რისკი. ჰიდროქლოროთიაზიდისა და ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია პლაზმაში 40%-ით იზრდება. რიფამპიცინი ამცირებს ფლუკონაზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდს.

ჭარბი დოზირება:
დიდი რაოდენობით პრეპარატის ერთჯერადად მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია ჰალუცინაციების და პარანოიდული ქცევის გამოვლინება.
მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია, კუჭის ამორეცხვა და ფორსირებული დიურეზი.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ეფცენ-50 ავერსის ან ეფცენ-150 ავერსის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს. ფლუკონაზოლი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი მიღება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:
მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია სისხლის მაჩვენებლების, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების კონტროლი. პაციენტებში გულის, ღვიძლის და თირკმლის დაავადებებით პრეპარატის მიღებამდე საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.
ფლუკონაზოლის ჰეპატოტოქსიკური მოქმედება ჩვეულებრივ შექცევადია და სიმპტომები ქრება თერაპიის შეწყვეტისთანავე.
კანის ექსფოლიაციური რეაქციების მიმართ უფრო მიდრეკილნი არიან პაციენტები იმუნოდეპრესიით. კანზე გამონაყარის პროგრესირების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში მაღალი რისკის ფაქტორებით (გულის ორგანული დაავადებები, ელექტროლიტური დისბალანსი), რადგან იშვიათ შემთხვევებში ფლუკონაზოლის მიღებისას აღინიშნება QT ინტერვალის გახანგრძლივება და პარკუჭების ციმციმი/თრთოლვა.
ვაგინალური კანდიდოზის დროს პრეპარატის მიღებისას პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ, რომ კლინიკური სურათის გაუმჯობესება აღინიშნება 24 საათის შემდეგ, მაგრამ სიმპტომების სრული გაქრობისთვის ზოგჯერ საჭიროა რამდენიმე დღე.
ეფცენ-50 ავერსი ან ეფცენ-150 ავერსი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა- გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში მისი გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატი არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

შეფუთვა:
7 კაფსულა ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში (ეფცენ-50 ავერსი);
1 კაფსულა ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში (ეფცენ-150 ავერსი).

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა :
4 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14
www.aversi.ge