---

დიკლოფენაკი ტაბლეტები BP

DICLOFENAC TABLETS BP

---

გენერიული დასახელება: გასტრორეზისტენტული დიკლოფენაკის ტაბლეტები BP 100 მგ

შემადგენლობა :

ყოველი ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

დიკლოფენაკი ნატრიუმის BP 100 მგ

დამხმარე ნივთიერებები q.s.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება :

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი (აასპ).

ფარმაკოდინამიკა :

მოქმედების მექანზმი :

დიკლოფენაკი ნატრიუმის წარმოადგენს არასტეროიდულ საშუალებას მკვეთრად გამოხატული სიცხის დამწევი/ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით. იგი წარმოადგენს პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორს, (ციკლოოქსიგენაზა).

დიკლოფენაკი ნატრიუმის in vitro არ თრგუნავს პროტეოგლიკანის ბიოსინთეზს ხრტილში, ადამიანის ორგანიზმში მიღწეულის ექვივალენტური კონცენტრაციით.

ფარმაკოკინეტიკა :

შეწოვა :

სრულად შეიწოვება, მაგრამ დაწყება ფერხდება მანამ, სანამ გაივლის კუჭის საშუალებით, რაზედაც შეიძლება გავლენა იქონიოს საკვებმა, რომელიც აყოვნებს კუჭის დაცლას. დიკლოფენაკის საშუალო პლაზმური კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა დაახლოებით 2 საათში (50 მგ დოზა წარმოქმნის 1511 ± 466 ნგ / მლ).

ბიოშეღწევადობა:

მიღებული დიკლოფენაკის დაახლოებით ნახევარი მეტაბოლიზდება ღვიძლში პირველი გავლისას („პირველი გავლის“ ეფექტი), პერორალურად მიღებისას მრუდის ქვეშ არე (AUC) დაახლოებით ნახევარია, ვიდრე ექვივალენტური დოზის პარენტერალურად შეყვანის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არ იცვლება განმეორებით მიღების შემდეგ. აკუმულაცია არ აღინიშნება დოზირების რეკომენდებული ინტერვალის დაცვისას.

განაწილება:

აქტიური ნივთიერება 99.7% უკავშირდება შრატის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს (99.4%).

დიკლოფენაკი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება პლაზმაში კონცენტრაციის პიკის მიღწევიდან 2-4 საათში. სინოვიალური სითხიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-6 საათს. პლაზმაში კონცენტრაციის პიკის მიღწევიდან 2 საათის შემდეგ სინოვიალურ სითხეში აქტიური ნივთიერებების კონცენტრაცია უკვე უფრო მაღალია ვიდრე პლაზმაში და უფრო მაღალი რჩება 12 საათის განმავლობაში.

დიკლოფენაკი მცირე კონცენტრაციით (100 ნგ/მლ) გამოვლინდა დედის რძეში. ახალშობილის მიერ მოხმარებული რძის რაოდენობა დღეში 0.03 მგ/კგ დოზის ექვივალენტურია.

მეტაბოლიზმი :

დიკლოფენაკის ბიოტრანსფორმაცია ხორციელება ნაწილობრივ უცვლელი მოლეკულის გლუკურონიზაციით როგორც ერთჯერადი, ასევე მრავალჯერადი ჰიდროქსილირებით და მეთოქსილირებით, რაც იწვევს რამოდენიმე ფენოლური მეტაბოლიტის წარმოშობას, რომელთა უმრავლესობაც გლუკურონიდის კონიუგატებად გარდაიქმნება. ფენოლური მეტაბოლიტებიდან ორი ბიოლოგიურად აქტიურია, თუმცა ამ მხრივ მნიშვნელოვნად ჩამორჩებიან დიკლოფენაკს.

ელიმინაცია** :**

პლაზმაში დიკლოფენაკის საერთო სისტემური კლირენსი შეადგენს 263±56 მლ/წთ. (საშუალო მოცულობა ±SD). ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი პლაზმაში შეადგენს 1-2 სთ-ს. ოთხი მეტაბოლიტის, მათ შორის ორი აქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ არის ხანგრძლივი და 1-3 სთ-ს შეადგენს.

მიღებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა შარდში უცვლელი მოლეკულის გლუკურონული კონიუგატის ფორმით და მეტაბოლიტების სახით, რომელთა უმრავლესობაც გლუკურონიდის კონიუგატებად გარდაიქმნება. 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით. მიღებული დოზის დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ნაღველითა და ფეკალიებით.

ჩვენება:

მოზრდილები და ხანდაზმულები

სხვადასხვა მდგომარეობების ყველა ხარისხის ტკივილისა და ანთების შემსუბუქება, მათ შორის:

(1) ართრიტის მდგომარეობები: რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი, მწვავე ნიკრისის ქარი;

(2) მწვავე ჩონჩხ-კუნთოვანი დარღვევები, როგორიცაა პერიართრიტი (მაგალითად, მხარ- ბეჭის პერიართრიტი), ტენდინიტი, ტენოსინოვიტი, ბურსიტი;

(3) ტრავმის შედეგად გამოწვეული სხვა მტკივნეული მდგომარეობები, მათ შორის, მოტეხილობა, წელის ტკივილი, დაჭიმულობა, ამოვარდნილობა, ორთოპედიული, სტომატოლოგიური და სხვა მცირე ოპერაციები.

ბავშვები

დიკლოფენაკი ნატრიუმის 50 მგ ტაბლეტები არ არის რეკომენდებული ბავშვებისთვის.

დოზა და მიღების წესი :

მოზრდილები: ერთი გასტრორეზისტენტული დიკლოფენაკის ტაბლეტები BP 100 მგ მიიღება მთლიანად ყოველდღე, სასურველია საკვებთან ერთად ან კვების შემდეგ.

ბავშვები: 12 წელზე და მეტი ასაკის ბავშვებისთვის რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 75 - 100 მგ ორი ან სამი გაყოფილი დოზა. გასტრორეზისტენტული დიკლოფენაკის ტაბლეტები BP 100 არ გამოიყენება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში. ან მიიღება ექიმის დანიშნულების მიხედვით.

„გასტრორეზისტენტული დიკლოფენაკის ტაბლეტები BP 100 მგ უნდა გადაყლაპოთ მთლიანად წყლის მიყოლებით, არ დაღეჭოთ ან დაამტვრიოთ ტაბლეტი“.

უკუჩვენებები:

გასტრორეზისტენტული დიკლოფენაკის ტაბლეტები BP 100 მგ უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპიერმგრძნობელობა დიკლოფენაკის ან ნებისმიერი დამხმარე ან აქტიური ნივთიერების მიმართ, ან ანამნეზში აღენიშნებათ პეპტიური წყლულის/ჰემორაგიის (წყლულის ან სისხლდენის ორი ან მეტი დადასტურებული ეპიზოდი) რეციდივი. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებმაც ადრე გამოავლინეს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (მაგალითად, ასთმა, რინიტი, ანგიონევროტული შეშუპება ან ჭინჭრის ციება) იბუპროფენის, ასპირინის ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სხვა საშუალებების მიმართ. გულის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის უკმარისობა და თირკმლის უკმარისობა. ანამნეზში, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით მკურნალობასთან დაკავშირებული სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან ან პერფორაცია. ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში.

სიფრთხილის ზომები :

გასტრორეზისტენტული დიკლოფენაკის ტაბლეტების BP 100 მგ ასპირინთან ან სხვა აასპ- თან (როგორიც არის იბუპროფენი, ნაპროქსენი, ცელეკოქსიბი) ერთად მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე; ან თუ აღენიშნებათ სხვა ალერგიები. ასთმა, სისხლდენის ან სისხლის შედედების პრობლემები, გაუწყლოება, გულის დაავადება (როგორიც არის შეგუბებითი გულის უკმარისობა, გულის შეტევის წინა შემთხვევა), მაღალი არტერიული წნევა, თირკმლის დაავადება, ღვიძლის დაავადება, წანაზარდები ცხვირში (ცხვირის პოლიპი), კუჭის/ნაწლავების/ეზოფაგიტის პრობლემები (როგორიც არის სისხლდენა, წყლულები, პერიოდული გულძმარვა), ინსულტი ან თუ ხართ ორსული ან გეგმავთ ორსულობას.

სიფრთხილე ბავშვებში გამოყენებისას : პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

უსაფრთხოება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის ან მშობიარობის პირველი ორი ტრიმესტრის განმავლობაში, თუ პაციენტისთვის პოტენციური სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის მოსალოდნელ პოტენციურ რისკს.

გვერდითი რეაქციები : გასტრორეზისტენტული დიკლოფენაკის ტაბლეტების BP 100 მგ იწვევს კუჭ-ნაწლავის დაავადებებს (მუცლის ზედა ნაწილის და კუჭის ტკივილი, გულისრევა, პირღებინება, დიარეა ან ყაბზობა) დაავადებულთა 5% -ზე მეტ შემთხვევაში. დაახლოებით 2%–მა უნდა შეწყვიტოს პრეპარატი ზემოთ ჩამოთვლილი მიზეზების გამო. ნაკლებად ხშირია ჰემატოლოგიური პრობლემები (მაგ. გრანულოციტოპენია), ღვიძლის ფერმენტების მომატება, ეგზანთემა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევები. იშვიათია საშიში რეაქციები, როგორიცაა კუჭის წყლულის სისხლდენა, პერფორაცია, ჰეპატიტი და თირკმლის უკმარისობა.

ურთიერთქმედება:

გასტრორეზისტენტული დიკლოფენაკის ტაბლეტები BP 100 მგ შეიძლება ურთიერთქმედებაში შევიდეს შემდეგ პრეპარატებთან: ლითიუმი, ვარფარინი, ციკლოსპორინი, მიფეპრისტონი, მეტოტრექსატი, ქინოლონის ანტიბიოტიკები, კორტიკოსტეროიდები, შარდმდენები, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, ტაკროლიმუსი, ზიდოვუდინი.

ჭარბი დოზირება:

პაციენტების მკურნალობა უნდა მოხდეს სიმპტომურად, საჭიროებისამებრ. პოტენციურად ტოქსიური რაოდენობის გადაყლაპვიდან ერთი საათის განმავლობაში რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის მიღება. ალტერნატიულად, მოზრდილებში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა პოტენციურად სიცოცხლისათვის სახიფათო ჭარბი რაოდენობის გადაყლაპვიდან ერთი საათის განმავლობაში.

იდენთიფიკაცია : ყვითელი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტი, ორივე მხარეზე გლუვი.

შენახვა: შეინახეთ გრილ, მშრალ და ბნელ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა : 36 თვე

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა : 10 x 10 ტაბლეტი ბლისტერზე შეფუთვაში.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტულიპროდუქტისჯგუფიIII, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

წარმოებულია ინდოეთში:

Maxtar Bio-Genics

K. No. 705, Nalagarh Road, MalkuMajra,

_Baddi-173205 (H.P.),_ინდოეთი

ექსპორტირებულია** :**

ARAVIS PHARMACEUTICALS-ს მიერ

35-G.F., Sri Nagar Colony,

Bharat Nagar Road,

_New Delhi-110052(_ინდოეთი )