პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: დიკლოფენაკ-აკოსი

საერთაშორისო არადაპატენებული დასახელება: დიკლოფენაკი

სამკურნალო ფორმა: კუნთში შესაყვანი ხსნარი

შემადგენლობა 1 ლ:

აქტიური ნივთიერება: ნატრიუმის დიკლოფენაკი – 25 მგ;

დამხმარე ნივთიერება: ბენზილის სპირტი (სპირტი ბენზილის) – 40 მგ’, პროპილენგლიკოლი – 200 მგ, მანიტოლი (მანიტი) – 6 მგ, ნატრიუმის დისულფიტი (ნატრიუმის მეტაბისულფიტი) 3 მგ, 1 M ნატრიუმის ჰიდროქსიდის ხსნარი – 25 მგ, საინექციო წყალი – 1 მლ-მდე.

აღწერა: გამჭვირვალე ოდნავ შეფერილი სითხე ბენზილის სპირტის სუსტი სუნით.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი (ასსპ).

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

დიკლოფენაკს აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება. ციკლოოქსიგენაზის არაშერჩევითი დათრგუნვით არღვევს არა-ქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმს, ამცირებს პროსტაგლანდინების რაოდენობას ანთების კერაში. რევმატული დაავადებების დროს დიკლოფენაკის ანთების საწინააღმდეგო და ანალგეზირებადი მოქმედება ხელს უწყობს ტკივილის გამოხატვის, დილის შებოჭილობის, სასხსრების შეშუპების მნიშვნელოვან შემცირებას, რაც აუმჯობესებს სახსარის ფუნქციონალურ მდგომარეობას. ტრავმების დროს, ოპერაციის შემდგომ პერიოდში დიკლოფენაკი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებებს და ანთებით შეშუპებას.

ფარმაკოკინეტიკა

მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო 75 მგ კუნთში შეყვანისას შეადგენს 15-30 წთ, კონცენტრაციის მაქსიმალური ოდენობა – 1.9-4.8 (საშუალოდ 2.7) მკგ/მლ. შეყვანიდან 3 საათის შემდეგ პლაზმური კონცენტრაცია მაქსიმალურიდან შეადგენს საშუალოდ 10%.

ბმა პლაზმის ცილებთან – 99% მეტი (უმეტესი ნაწილი ებმის ალბუმინებს). მეტაბოლიზმი ხდება მრავალჯერადი ან ერთჯერადი ჰიდროქსილირების და გლუკორონის მჟავასთან კონიუგირების შედეგად. პრეპარატის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას იღებს ფერმენტული სისტემა Р450 СУР2С9. მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური აქტივობა უფრო დაბალია, ვიდრე დიკლოფენაკის.

სისტემური კლირენსი შეადგენს 350 მლ/წთ, განაწილების მოცულობა – 550 მლ/კგ. პლაზმიდან ნახევრად გამოყოფის პერიოდი – 2 სთ. შეყვანილი დოზის 65% გამოდის მეტაბოლიტების სახით თირკმელებით; 1%-ზე ნაკლები გამოდის უცვლელი სახით, დოზის დანარჩენი ნაწილი გამოდის მეტაბოლიტების სახით ნაღველით.

თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ ნაკლები) იზრდება მეტაბოლიტების გამოყოფა ნაღველით, ამასთან მათი კონცენტრაციის ზრდა სისხლში არ შეიმჩნევა.

ქრონიკული ჰეპატიტის ან ღვიძლის კომპენსირებული ციროზის მქონე ავადმყოფებში დიკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.

დიკლოფენაკი აღწევს დედის რძეში.

ჩვენება

სხვადასხვა გენეზის, ზომიერი ინტენსივობის ტკივილების ხანმოკლე მკურნალობისთვის:

•       საყრდენ-მამოძრაებელი აპარატის დაავადებები (რევმატოიდული ართრიტი, ფსორიატიული, იუვენილური ქრონიკული ართრიტი, ანკილოზიური აპონდილოართრიტი; პოდაგრის ართრიტი, რბილი ქსოვილების რევმატული დაზიანებები, პერიფერიული სახსრების და ხერხემლის ოსტეოართროზი (მათ შორის რადიკულარული სინდრომით). პრეპარატი განკუთვნილია სიმპტომატური თერაპიისთვის, ტკივილის და ანთების შესამცირებლად გამოყენების მომენტში, დაავადების პროგრესირებაზე არ მოქმედებს;
  

•       ლიუმბაგო, იშიასი, ნევრალგია;
  

•       ალგოდისმენორეა, მცირე მენჯის ორგანოების ანთებითი პროცესები, მ.შ. ადნექსიტი;
  

•       ანთებით თანხლებული პოსტტრავმული ტკივილის სინდრომი;
  

•       ოპერაციის შემდგომი ტკივილი.
  

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა დიკლოფენაკის ან არასტეროიდული ანთების საწინაარმდეგო პრეპარატების (აასპ) ჯგუფიდან სხვა ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების მიმართ, და აგრეთვე პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ; კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები (გამწვავების ფაზაში), სისხლდენა კუჭ- ნაწლავის ტრაქტიდან, კუჭ-ნაწლავის ანთებითი დაავადებები (არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი, კრონის ავადმყოფობა); ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, ღვიძლის დაავადებები მწვავე პერიოდში; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლები), ჰიპერკალიემია; აცეტილსალიცილის მჟავას სრული ან არასრული ამტანობა (აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა აასპ მიღებისას წარმოქმნილი რინოსინუსიტი, ჭინჭრის ციება, ცხვირის ლორწოვანის პოლიპები, ბრონქიალური ასთმა); სისხლმბადობის დარღვევა, ჰემოსტაზის დარღვევა (მ.შ. ჰემოფილია); ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი, ბავშვის ასაკი 18 წლამდე; აორტოკორონარული შუნტირების ჩატარების შემდგომი პერიოდი; თრომბოზებისა და თრომბოემბოლიების წარმოქმნის მომატებული რისკისას; გულის ქრონიკული უკმარისობა, ფუნქციონალური კლასი II-IV NYHA კლასიფიკაციით; კლინიკურად დამტკიცებული გულის იშემური დაავადება; თავის ტვინის პერიფერიული არტერიებისა და სისხლძარღვების დაავადებები; არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია.

ფრთხილად: გულის იშემიური დაავადება, ცერებროვასკულარული დაავადებები, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არტერიული ჰიპერტენზია, ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის მნიშნველოვანი შემცირება (მ.შ. მასიური ქირურგიული ჩარევის შემდეგ), შეშუპების სინდრომი, პერიფერიული არტერიების დაავადებები, დისლიპიდემია, შაქრის დიაბეტი, ანემია, ბრონქიალური ასთმა, თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 60 მლ/წთ ნაკლები), ალკოჰოლიზმი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაავადებები გამწვავების მიღმა, ღვიძლის დაავადებები ანამნეზში, დივერტიკულიტი, მდგომარეობა ფართო ქირურგიული ჩარევების შემდეგ, ინდუცირებადი პორფირია, ხანდაზმული ასაკი, მოწევა, მძიმე სომატური დაავადებები, შემაერთებელი ქსოვილების სისტემური დაავადებები, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივი გამოყენება, გლუკოკორტიკოსტეროიდების, ანტიკოაგულანტების, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება, ჰიპერლიპიდემია, Hელიცობაცტერ პყლორი ინფექციის არსებობა.

გამოყენების წესი და დოზები

კეთდება ღრმად კუნთში. ერთჯერადი დოზა დიდებისთვის – 75 მგ (1 ამპულა). საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია განმეორებითი შეყვანა, მაგრამ არა უადრეს 12 სთ შემდეგ. დიკლოფენაკის სხვა სამკურნალო ფორმების გამოყენებისას არ უნდა გადააჭარბოთ მაქსიმალურ სადღე-ღამისო დოზას – 150 მგ.

გამოყენების ხანგრძლივობა არა უმეტეს 2 დღისა, საჭიროების შემთხვევაში შემდეგ გადადიან პერორალურზე, ან დიკლოფენაკის რექტალურ გამოყენებაზე.

გვერდითი მოქმედება

არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკის შესამცირებლად უნდა გამოვიყენოთ მინიმალური ეფექტური დოზა მოკლე კურსით.

ხშირად – 1-10%; ზოგჯერ – 0,1-1%; იშვიათად – 0.01-0.1%; ძალიან იშვიათად – 0.001% ნაკლები, ცალკეული შემთხვევების ჩათვლით.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრიდან:

• ხშირად – ეპიგასტრალური ტკივილი, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, დისპეპსია, მეტეორიზმი, ანორექსია, ამინოსტრანსფერაზების აქტივობის მატება;

• იშვიათად – გასტრიტი, პროქტიტი, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (ღებინება სისხლით, მელენა, დიარეა სისხლით), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლული (სისხლდენით ან მის გარეშე ან პერფორაციები), ჰეპატიტი, ყვითელა, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა;

- ძალიან იშვიათად – სტომატიტი, გლოსიტი, საყლაპავის დაზიანება, კუჭ-ნაწლავის დიაფრაგმის მაგვარი სტიქტურები (არასპეციფიკური ჰემორაგიული კოლიტი, წყლულოვანი კოლიტის გამწვავება ან კრონის დაავადება), შეკრულობა, პანკრეატიტი, ელვისებრი ჰეპატიტი.

ნერვული სისტემის მხრიდან:

ხშირად – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;

იშვიათად – ძილიანობა;

ძალიან იშვიათად – მგრძნობელობის დარღვევა, მ.შ. პარესტაზიები, მეხსიერების აშლილობა, შფოთვა, კრუნჩხვები, ტრემორი, ცერებროვასკულარული დარღვევები, ასეპტიკური მენინგიტი, დეზორიენტაცია, დეპრესია, უძილობა, ღამის "კოშმარები", გაღიზიანება, ფსიქიკური დარღვევები.

გრძნობის ორგანოების მხრიდან:

ხშირად – ვერტიგო;

ძალიან იშვიათად – მხედველობის დარღვევა (მხედველობის ბუნდოვანება, დიპლოპია), სმენის დარღვევა, ხმაური ყურებში, გემოვნების დარღვევა;

შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრიდან:

ძალიან იშვიათად – თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ჰემატურია, პროტეინურია, ინტერსტიციალური ნეფრიტი, ნეფროზული სინდრომი, პაპილარული ნეკროზი.

სისხლქმნადი ორგანოების მხრიდან:

• ძალიან იშვიათად – თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ჰემოლითური და აპლასტიკური ანემია, აგრანულოციტოზი.

ალერგიული რეაქციები:

• ანაფილაქტიკური/ანაფილაქტოიდური რეაქციები, არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითებისა და შოკის ჩათვლით;

• ძალიან იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება (მ.შ. სახის).

სისხლ-ძარღვოვანი სისტემის მხრიდან:

- ძალიან იშვიათად – გულისცემა, ტკივილი მკერდში, არტერიული წნევის მატება, ვასკულიტი, გულის უკმარისობა, მიოკარდის ინფარქტი.

სასუნთქი სისტემის მხრიდან:

• იშვიათად – ბრონქიალური ასთმა (ქოშინის ჩათვლით);

• ძალიან იშვიათად – პნევმონიტი.

კანის საფარის მხრიდან:

- ხშირად – კანის გამონაყარი;

- იშვიათად – ჭინჭრის ციება;

- ძალიან იშვიათად – ბულეზური გამონაყარი, ეკზემა, მ.შ. მულტიფორმული და სტივენს-ჯონსის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი, ექსფოლიატური დერმატიტი, ქავილი, თმის ცვენა, ფოტოსენსიბილიზაცია, პურპურა, მ.შ. ალერგიული.

ადგილობრივი რეაქციები კუნთში შეყვანისას:

- წვა, ინფილტრატი, ასეპტიკური ნეკროზი, ცხიმოანი ქსოვილის ნეკროზი.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: ღებინება, თავბრუსხვევა, ქოშინი, ცნობიერების აშლილობა, ბავშვებში – მიოკლონური კრუნჩხვები, ღებინება, გულისრევა, აბდომინალური ტკივილი, სისხლდენა, ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების დარღვევა.

მკურნალობა: სიმპტომატური თერაპია, ფორსირებული დიურეზი.

ჰემოდიალიზი მცირეეფექტურია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო სსაშუალებებთან

ზრდის დიგოქსინის, მეტოტრექსატის, ლითიუმის პრეპარატებისა და ციკლოსპორინის კონცენტრაციას პლაზმაში.

აქვეითებს დიურეტიკების ეფექტს, კალიუმდამზოგველი დიურეტიკების ფონზე ძლიერდება ჰიპერკალიემიის რისკი; ანტიკოაგულანტების, თრომბოლიტური საშუალებების ფონზე – სისხლდენების რისკი (ხშირად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან). ამცირებს ჰიპოტენზიური და საძილე საშუალებების ეფექტებს.

ზრდის სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების და გლუკოკორტიკოსტეროიდული საშუალებების გვერდითი ეფექტების წარმოქმნის შესაძლებლობას (სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში), მეტოტრექსატის ტოქსიკურობასა და ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიკურობას.

აცეტილსალიცილის მჟავა აქვეითებს დიკლოფენაკის კონცენტრაციას სისხლში. პარაცეტამოლთან ერთდროული მიღება ზრდის დიკლოფენაკის ნეფროტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკს.

ამცირებს ჰიპოგლიკემური საშუალებების ეფექტს.

ცეფამანდოლი, ცეფოპერაზონი, ცეფოტეტანი, ვალპროის მჟავა და პლიკამიცინი ზრდიან ჰიპოპროთრომბინემიის განვითარების სიხშირეს.

ციკლოსპორინი და ოქროს პრეპარატები ზრდიან დიკლოფენაკის გავლენას თირკმელებში პროსტაგლანდინების სინთეზზე, რაც ზრდის ნეფროტოქსიკურობას.

ეთანოლთან, კოლხიცინთან, კორტიკოთროპინთან, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან, და კრაზანას პრეპარატებთან ერთდროული დანიშვნა ზრდის კუჭ- ნაწლავის ტრაქტში სისხლდენის განვითარების რისკს.

დიკლოფენაკი აძლიერებს ფოტოსენსიბილიზაციის გამომწვევი პრეპარატების მოქმედებას. პრეპარატები, რომლებიც ბლოკავენ მილაკოვან სეკრეციას, ზრდიან პლაზმაში დიკლოფენაკის კონცენტრაციას, რითაც იზრდება მისი ტოქსიკურობა.

ანტიბაქტერიული სამკურნალო საშუალებები ქინოლონის ჯგუფიდან – კრუნჩხვების განვითარების რისკი.

განსაკუთრებული მითითებები

არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკის შესამცირებლად გამოყენებულ უნდა იქნას დიკლოფენაკის მინიმალურად აქტიური დოზა მინიმალურად შესაძლო მოკლე კურსით. დიკლოფენაკის ხანგრძლივმა თერაპიამ და თერაპიამ მაღალი დოზების გამოყენებით შეიძლება გამოიწვიოს გულ-სისხლძარღვთა თრომბული სერიოზული გართულებების განვითარების რისკის ზრდა (მიოკარდის ინფარქტის და ინსულტის ჩათვლით).

პრეპარატის მიღებისას პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლის მოხმარებისაგან.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების, მექანიზმების მართვაზე

თავბრუსხვევის ჩივილების და ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან სხვა დარღვევების მქონე პაციენტებმა მკურნალობის პერიოდში თავი უნდა შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალების ტარებისაგან და საქმიანობის სხვა პოტენციურად საშიში სახეებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

გამოშვების ფორმა

კუნთში შესაყვანი ხსნარი 25 მგ/მლ.

3 მლ ამპულებში ტევადობით 5 მლ ნეიტრალური მინისგან.

5 ამპულა პოლივინილქლორიდის და საბეჭდი ლაკირებული ალუმინის, ბლისტერის შეფუთვაში, ან ალუმინის გარეშე. 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

ყოველ კოლოფში იდება გამოყენების ინსტრუქცია და ამპულის სკარიფიკატორი. გადატეხის რგოლის ან ჭრილის და წერტილის მქონე ამპულების გამოყენების შემთხვევაში ამპულის სკარიფიკატორი არ იდება.

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი

არ გამოიყენოთ ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახვის პირობები:

სინათლისგან დაცულ ადგილას ტემპერატურაზე არა უმეტეს 25°C.

გაყინვა დაუშვებელია.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე